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簡(jiǎn)介：丁二酸5雄甾烯17酮3Β羥基二酯A1998是我們通過(guò)結(jié)構(gòu)衍生合成得到的一個(gè)新甾體化合物，該化合物在抗氧化和抗炎方面表現(xiàn)出很好的活性。運(yùn)用藥劑學(xué)、藥理學(xué)方法對(duì)其進(jìn)行了系統(tǒng)的藥學(xué)研究，旨在將其開(kāi)發(fā)為治療肝病新藥。論文主要包括以下一些內(nèi)容A1998固體分散體SOLIDDISPERSION，SD的制備及增溶機(jī)制分析；A1998抗自由基和氧化性肝損傷藥理作用的研究；柱前衍生高效液相HIGHPERFMANCELIQUIDCHROMATOGRAPHY，HPLC激光誘導(dǎo)熒光檢測(cè)對(duì)生物樣品中A1998的定量分析。結(jié)果概述如下1運(yùn)用溶劑法制備了A1998∶PVPPOLYVINYLPOLYPYRROLIDONE，PVP比例1∶21∶10的SD，以機(jī)械混合法制備了同比例的物理混合物PHYSICALMIXTURE，PM。平衡溶解度和體外溶出度的比較，A1998∶PVP比例為1∶61∶10的SD在水中溶解度可以達(dá)到08MGML以上，體外溶出度可以到達(dá)80﹪以上；而A1998原藥、各比例PM在水中溶解度和體外溶出度均為0，A1998∶PVP比例為1∶2和1∶4的SD也幾乎不溶于水，體外溶出度也非常低。這說(shuō)明高PVP比例的SD，可大大提高A1998的溶解度和體外溶出度，從而有利于提高A1998的生物利用度。進(jìn)一步以XRAY粉末衍射、熱重分析、差示掃描量熱法、電子顯微鏡掃描和紅外光譜方法比較了A1998∶PVP各比例SD和PM的理化性質(zhì)，推測(cè)A1998的SD增溶機(jī)制為SD體系中A1998粒徑的減少；A1998從結(jié)晶轉(zhuǎn)變成無(wú)定形態(tài)或者微晶態(tài)；形成A1998PVP固態(tài)溶液；PVP阻止了A1998的再聚集和結(jié)塊；增加了A1998的潤(rùn)濕性；增加藥物在載體擴(kuò)散層中的溶解度等。2通過(guò)體外抗自由基和抗氧化實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?，CCL和HO致人肝細(xì)胞LO2自由基和氧化性損傷實(shí)驗(yàn)；A1998對(duì)人肝星狀細(xì)胞HEPATICSTELLATECELLS，HSC增殖的抑制作用實(shí)驗(yàn)證明A1998H能夠從兩方面抵抗CCL和HO對(duì)肝細(xì)胞的氧化性損傷作用，一是提高超氧化物歧化酶SUPEROXIDEDISMUTASE，SOD和谷胱甘肽過(guò)氧化物酶GLUTATHIONEPEROXIDASE，GSHPX等抗氧化酶的活性，二是直接清除自由基，減少脂質(zhì)過(guò)氧化產(chǎn)物丙二醛MALONDIALDEHYDE，MDA的產(chǎn)生，保護(hù)肝細(xì)胞免受自由基損傷。同時(shí)，A1998能夠明顯抑制活化的HSC的增殖，促進(jìn)其凋亡，證明還對(duì)肝細(xì)胞氧化性損傷后進(jìn)一步至肝纖維化有一定的抑制作用。3抗肝損傷整體實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型CCL致小鼠急性肝損傷模型的實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，A1998能夠降低CCL急性肝損傷小鼠血清中谷草轉(zhuǎn)氨酶ALANINETRANSAMINASE，ALT、谷丙轉(zhuǎn)氨酶ASPARTATEAMINOFRANSFERASE，AST的含量，降低肝勻漿中脂質(zhì)過(guò)氧化物MDA含量，提高肝勻漿中SOD和GSHPX酶活性。進(jìn)一步證實(shí)A1998抗氧化、保護(hù)肝臟機(jī)理與其直接清除自由基，提高體內(nèi)抗氧化酶活性有關(guān)。A1998預(yù)防慢性酒精性肝損傷實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，A1998能夠明顯降低慢性酒精性肝損傷大鼠的血清ALT、AST、羥脯氨酸HYDROXYPROLINE，HYP、總膽紅素TOTALBILIRUBIN，TB；提高總蛋白TOTALPROTEIN，TP、白蛋白ALBUMIN，ALB含量以及白蛋白球蛋白ALBUMINGLOBULIN，AG比例；提高肝勻漿SOD、GSHPX抗氧化酶活性；抑制血清中腫瘤壞死因子ΑTUMNECROSISFACTΑ，TNFΑ和白細(xì)胞介素6INTERLEUKIN6，IL6的升高。阻止慢性酒精攝入對(duì)肝組織的損傷。同時(shí)，A1998能夠顯著改善慢性酒精性肝損傷大鼠的病理改變，保護(hù)肝細(xì)胞，抑制肝組織脂肪變性，延緩纖維化的發(fā)展。4建立了一種新的柱前熒光衍生高效液相色譜HIGHPERFMANCELIQUIDCHROMATOGRAPHYHPLC法測(cè)定血漿中A1998的含量，該方法使A1998的定量限從普通HPLC法的2ΜGML降到了25NGML。經(jīng)方法學(xué)驗(yàn)證，該法靈敏、快速且重現(xiàn)性好，進(jìn)一步運(yùn)用于大鼠尾靜脈注射4MGA1998SDKG大鼠后藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)測(cè)定，用中國(guó)藥理學(xué)會(huì)3P97軟件計(jì)算所得，平均的消除、穩(wěn)定態(tài)分布體積和排出半衰期分別為503±11MLMINKG、13290±1110MGKG和440±27MIN。該方法可應(yīng)用于A1998的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物組織分布、P450酶代謝產(chǎn)物以及細(xì)胞代謝產(chǎn)物研究。綜上所述，本論文通過(guò)制備SD成功提高了新化合物A1998的溶解度和體外溶出度；藥效實(shí)驗(yàn)證明A1998的SD抗體外自由基和氧化性肝損傷以及動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性肝損傷效果非常好；柱前熒光衍生HPLC法測(cè)定可準(zhǔn)確定量生物樣品中微量的A1998。這一系列問(wèn)題的解決，為能進(jìn)一步將新化合物A1998開(kāi)發(fā)為治療肝病的新藥創(chuàng)造了良好的條件。

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簡(jiǎn)介：本論文對(duì)雙利肝進(jìn)行了藥學(xué)方面的基礎(chǔ)研究。通過(guò)高效液相色譜法HPLC，建立雙利肝中的主藥丹參和大黃的有效成分含量分析方法。通過(guò)對(duì)雙利肝中多個(gè)有效成分的含量監(jiān)控，確保雙利肝穩(wěn)定的質(zhì)量和藥效，以保證臨床能安全、有效、合理地用藥。實(shí)驗(yàn)介紹了雙利肝中丹參酮ⅡA的含量測(cè)定方法。介紹了雙利肝中丹參素的含量測(cè)定方法，通過(guò)適當(dāng)?shù)姆椒ㄌ崛?、分離雙利肝主要原料藥材中的有效成分。從大黃藥材中分離出大黃酸RHINE，RH和大黃素；從丹參藥材中分離出丹參素。結(jié)果指出了大黃酸和丹參素均能抑制急性肝損傷時(shí)大鼠肝組織中TXB2、NO的生成，刺激6KETOPGF1Α的產(chǎn)生。丹參素還可明顯抑制肝臟對(duì)ET1的產(chǎn)生，而大黃酸則無(wú)此作用。大黃酸和丹參素能明顯降低全血黏度，減少血小板聚集率和肝組織血管內(nèi)微血栓的數(shù)目。大黃酸和丹參素均具有抑制INOS的表達(dá)，促進(jìn)ENOS的表達(dá)，改善微循環(huán)，保護(hù)肝損傷的作用。本文進(jìn)行了雙利肝與大黃酸丹參素合劑抗急性肝損傷的對(duì)照研究結(jié)果表明了TAARHDSS組和TAASLG組與TAA組比較，大鼠血漿中ALT和ET均顯著降低，肝組織壞死面積明顯減少；TAARHDSS組和TAASLG組之間無(wú)顯著性差異的理論依據(jù)。

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簡(jiǎn)介：本文通過(guò)單因素及正交實(shí)驗(yàn)對(duì)中藥復(fù)方“還腦益聰方”的提取工藝、含量測(cè)定及分離純化進(jìn)行了系統(tǒng)的研究。此外本文采用高速逆流色譜建立了分離純化中藥川芎中有效成分阿魏酸、洋川芎內(nèi)酯I和洋川芎內(nèi)酯H的方法。實(shí)驗(yàn)研究了“還腦益聰方”的提取工藝通過(guò)單因素及正交實(shí)驗(yàn)確定最佳提取工藝為80％乙醇回流3次料液比為115每次回流90MIN并分別采用紫外可見(jiàn)分光光度法和高效液相色譜法對(duì)提取液進(jìn)行的含量測(cè)定。論文通過(guò)測(cè)定5種大孔樹(shù)脂對(duì)“還腦益聰方”中總黃酮的吸附特性得到AB8大孔樹(shù)脂純化“還腦益聰方”的最佳工藝為樣品液濃度513MGMLPH為33上樣液體積8BV約125ML上樣流速為335MLMIN。柱子的徑高比為15用5BV水洗脫除雜再用70％乙醇解吸解吸劑用量為6BV?？蓪⒖傸S酮純度從822％提高到345％。通過(guò)確定的工藝參數(shù)按徑高比為15進(jìn)行放大實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明工藝重現(xiàn)性較好。高速逆流色譜法HSCCC是一種無(wú)需任何固態(tài)支持介質(zhì)的液液分配色譜由于不使用固態(tài)介質(zhì)避免了因不可逆吸附而引起的樣品損失、失活、變性等。高速逆流色譜法已廣泛應(yīng)用于天然產(chǎn)物有效成分的分離本實(shí)驗(yàn)成功的一次從川芎乙醇提取物中分離出高純度的洋川芎內(nèi)酯I、洋川芎內(nèi)酯H和阿魏酸。通過(guò)實(shí)驗(yàn)可知溶劑系統(tǒng)的優(yōu)化對(duì)于逆流分離影響很大同時(shí)增大逆流儀器的管路體積可以使分離效果得到明顯提高。采用EMC500A型逆流色譜進(jìn)樣量4000MG在正己烷乙酸乙酯甲醇水3746VV體系下進(jìn)行分離可得到64MG洋川芎內(nèi)酯I純度為98％17MG洋川芎內(nèi)酯H純度為93％44MG阿魏酸純度超過(guò)99％并通過(guò)EIMS1HNMR光譜數(shù)據(jù)分析確認(rèn)其結(jié)構(gòu)。

簡(jiǎn)介：近年來(lái)，慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎發(fā)病情況呈上升趨勢(shì)。四神丸片以及其灌腸劑臨床常用于慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎的治療，但傳統(tǒng)的口服給藥由于肝臟的首過(guò)效應(yīng)，藥物難以全部到達(dá)結(jié)腸病變部位；灌腸制劑又存在藥物在結(jié)腸分布不均勻，個(gè)體差異大，使用不方便，患者不易接受等缺點(diǎn)。本課題是以復(fù)方中藥四神方四神片處方為基礎(chǔ)，選定近年來(lái)研究已較為成熟的PH依賴(lài)型口服結(jié)腸釋藥系統(tǒng)，進(jìn)行的中藥復(fù)方口服結(jié)腸給藥制劑的藥學(xué)研究，目前已完成制備工藝和質(zhì)量的初步研究。根據(jù)組方藥味的性質(zhì)、藥理作用以及四神方現(xiàn)代研究文獻(xiàn)，以大鼠結(jié)腸炎藥理實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ瓦x定了提取工藝路線；通過(guò)提取工藝條件的篩選，最終確定了肉豆蔻、干姜加8倍量水，水蒸氣蒸餾5小時(shí)提取揮發(fā)油；補(bǔ)骨脂、吳茱萸、五味子、大棗采用5倍量60％乙醇提取3次，每次15小時(shí)的提取工藝。為驗(yàn)證結(jié)腸給藥的有效性，通過(guò)灌腸給藥藥理實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?，結(jié)果灌腸給藥有效，間接驗(yàn)證了結(jié)腸給藥的有效性。在成型工藝研究中，比較了一步制粒和噴霧干燥、干壓制粒兩種工藝，最終選定了一步制粒工藝；比較了揮發(fā)油加入的兩種工藝，并根據(jù)實(shí)驗(yàn)結(jié)果和工藝的可行性，選定了直接加入法；選擇了兩種已上市的PH型結(jié)腸包衣預(yù)混包衣材料，進(jìn)行包衣實(shí)驗(yàn)，結(jié)果均能達(dá)到預(yù)期目的。在質(zhì)量評(píng)價(jià)中，進(jìn)行制劑崩解時(shí)限的測(cè)定，建立了補(bǔ)骨脂、肉豆蔻、吳茱萸的薄層鑒別以及補(bǔ)骨脂中補(bǔ)骨脂素、異補(bǔ)骨脂素的含量測(cè)定方法；并進(jìn)行了制劑初步穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)研究。結(jié)論將復(fù)方中藥四神方制成口服結(jié)腸給藥制劑具有一定合理性；經(jīng)制備工藝的研究及質(zhì)量評(píng)價(jià)表明，將復(fù)方中藥四神方制備口服結(jié)腸給藥制劑具有可行性。為復(fù)方中藥制成口服結(jié)腸給藥制劑的技術(shù)途徑進(jìn)行了有效探索。

簡(jiǎn)介：本文以人參莖葉總皂苷TOTALSAPONINS0FFOLIUMGINSENG，TSFG為模型藥物，根據(jù)臨床用藥特點(diǎn)和藥物成分性質(zhì)，對(duì)制備工藝進(jìn)行了系統(tǒng)的研究，制備了人參莖葉總皂苷滲透泵膠囊的固體控釋制劑，旨在探索中藥有效部位或提取物制備固體控釋新劑型的可行性。在人參總皂苷滲透泵控釋膠囊的體外分析方法的研究中，采用比色法建立了人參皂苷RE的含量測(cè)定方法，并通過(guò)精密度試驗(yàn)、穩(wěn)定性試驗(yàn)、重現(xiàn)性試驗(yàn)和加樣回收試驗(yàn)證明其方便可行；參照藥典規(guī)定溶出度測(cè)定法和釋放度測(cè)定法，建立了人參皂苷RE體外釋放度測(cè)定方法；通過(guò)測(cè)定人參莖葉總皂苷的純度和所含人參皂苷RE的含量，從而建立了以人參皂苷RE為指標(biāo)，比色法測(cè)定人參莖葉總皂苷滲透泵控釋膠囊中內(nèi)容物累積釋放度的體外分析方法。在人參總皂苷滲透泵控釋膠囊的制備工藝研究中，采用單因素試驗(yàn)，篩選出輔料的種類(lèi)；利用正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)，以人參皂苷RE為指標(biāo)成分，采用2小時(shí)體外累積釋放度F、12小時(shí)體外累積釋放度F和12小時(shí)體外累積釋放度對(duì)時(shí)間的線性相關(guān)系數(shù)R進(jìn)行綜合評(píng)價(jià)，篩選出最佳囊芯處方和包衣液處方。囊芯由人參莖葉總皂苷、氯化鈉NACL、羥丙基甲基纖維素HPMCK、微晶纖維素MCC、和可壓性淀粉組成；包衣液采用醋酸纖維素的丙酮溶液，以鄰苯二甲酸二丁酯DBP為增塑劑。濕法制粒，以80％乙醇為黏合劑。測(cè)定了半成品顆粒的臨界相對(duì)濕度為63％，休止角為338，堆密度為042GML，根據(jù)堆密度和日服用量分析，采用O號(hào)膠囊填裝。采用5％聚乙烯醇PVA溶液為膠囊封口。包衣后分別采用致孔劑法包衣液中加入聚乙二醇400PEG400和機(jī)械打孔法制備人參總皂苷滲透泵控釋膠囊，通過(guò)體外溶出度試驗(yàn)，比較兩者的優(yōu)劣，確定成型工藝，試驗(yàn)結(jié)果表明打孔法所制膠囊控釋效果優(yōu)于致孔劑法，但膠囊仍未能達(dá)到零級(jí)釋藥的控釋機(jī)制。究其原因，主要由于普通膠囊殼主要成分明膠遇水粘合堵塞釋藥孔導(dǎo)致而成，以普通膠囊包衣制備滲透泵膠囊制劑的成型工藝不能使制劑成功達(dá)到控釋效果，尚需進(jìn)一步完善研究。本文考察了各種因素對(duì)人參總皂苷滲透泵控釋膠囊體外釋放的影響，結(jié)果表明，釋藥速率受滲透壓促進(jìn)劑種類(lèi)和用量、致孔劑用量等因素影響較大，溶出介質(zhì)和轉(zhuǎn)籃轉(zhuǎn)速對(duì)其無(wú)影響。在一定范圍內(nèi)，由于明膠的原因，釋藥孔數(shù)量對(duì)其有一定影響。

簡(jiǎn)介：由于生活節(jié)奏不斷加快，人們的生活壓力越來(lái)越大，睡眠差、易疲勞成為常見(jiàn)病癥，現(xiàn)代醫(yī)學(xué)稱(chēng)之為疲勞綜合征。刺五加“堅(jiān)筋骨，強(qiáng)意志，久服輕身耐老”，臨床使用經(jīng)驗(yàn)及現(xiàn)代藥理實(shí)驗(yàn)證明，刺五加具有益氣健脾，補(bǔ)腎安神功效，用于脾腎陽(yáng)虛，體虛乏力，食欲不振，腰膝酸痛，失眠多夢(mèng)等癥，是防治疲勞綜合癥的良藥，目前已有片劑、膠囊劑、注射劑、口服液劑等劑型。本文擬在刺五加片的基礎(chǔ)上，經(jīng)提取純化工藝的改進(jìn)優(yōu)化，制成滴丸劑，并按照新藥申報(bào)資料的要求，進(jìn)行了藥學(xué)及初步藥效學(xué)研究。刺五加滴丸是由刺五加藥材經(jīng)過(guò)提取、精制后加入其他輔料制成。本研究采用了大孔樹(shù)脂法對(duì)刺五加藥材提取物進(jìn)行了純化，富集了有效成分，減少了服用劑量。質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究中，對(duì)滴丸檢查項(xiàng)下的溶散時(shí)限、重金屬含量以及砷鹽含量進(jìn)行了測(cè)定，確定該滴丸溶散速率高，其重金屬含量小于百萬(wàn)分之十，砷鹽含量小于百萬(wàn)分之一。含量測(cè)定研究采用高效液相色譜法對(duì)本品中的異嗪皮啶、紫丁香苷進(jìn)行了含量測(cè)定，并制定了該滴丸的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。本研究遵循中醫(yī)藥理論，采用現(xiàn)代制藥技術(shù)和現(xiàn)代分析手段，研究了刺五加滴丸的制備工藝，建立了的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案，對(duì)刺五加滴丸進(jìn)行了初步藥效學(xué)試驗(yàn)研究，為本品研制開(kāi)發(fā)提供可靠的試驗(yàn)根據(jù)。

簡(jiǎn)介：本文對(duì)忍冬科忍冬屬LONICERAL植物資源在甘肅的分布情況進(jìn)行整理，甘肅省忍冬屬植物資源豐富，與同緯度省區(qū)相比，忍冬屬植物在甘肅的分布最為富集，并居全國(guó)第3位，除河西外東南部各山地林區(qū)均有分布，主產(chǎn)天水、平?jīng)?、慶陽(yáng)、隴南，共有34種，4亞種，7變種。對(duì)盤(pán)葉忍冬、忍冬的根、莖、葉、葉柄四個(gè)部位進(jìn)行切片，顯微觀察對(duì)比了二者組織構(gòu)造特征的異同，并顯微照相。結(jié)果顯示二者葉和葉柄在橫切斷面的形態(tài)、腺毛與單細(xì)胞非腺毛以及草酸鈣簇晶的數(shù)量、大小和分布有明顯區(qū)別；二者莖的橫切面在單細(xì)胞非腺毛和腺毛有無(wú)、草酸鈣簇晶的大小和分布、射線細(xì)胞排列等有差異；二者根的橫切面在細(xì)胞胞腔內(nèi)含物、草酸鈣簇晶的分布、木射線細(xì)胞列數(shù)有差異，該結(jié)論可為植物分類(lèi)學(xué)、生藥鑒定提供科學(xué)依據(jù)。在實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行了盤(pán)葉忍冬和忍冬營(yíng)養(yǎng)繁殖的初步觀察，觀察結(jié)果證實(shí)盤(pán)葉忍冬、忍冬對(duì)生長(zhǎng)環(huán)境要求不高，易成活，易栽培。對(duì)盤(pán)葉忍冬莖、葉化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)預(yù)試驗(yàn)，從試驗(yàn)結(jié)果初步分析莖和葉所含化學(xué)成分基本一致，可能含有多糖或黃酮類(lèi)、有機(jī)酸、氨基酸、酚類(lèi)或鞣質(zhì)、萜類(lèi)皂苷，且葉含量高于莖；莖和葉均未測(cè)出生物堿、蒽醌類(lèi)、香豆素和內(nèi)酯類(lèi)、揮發(fā)油。采用HPLC對(duì)8個(gè)產(chǎn)地的金銀花藥材和甘肅境內(nèi)5個(gè)產(chǎn)地的盤(pán)葉忍冬花蕾與金銀花標(biāo)準(zhǔn)品進(jìn)行了相似度比較。結(jié)果顯示HPLC圖譜中主要峰群的整體圖譜與對(duì)照藥材圖譜基本一致，但不同產(chǎn)地的樣品各成分含量的相對(duì)比值有差別。

簡(jiǎn)介：心甦顆粒為成都中醫(yī)藥大學(xué)附屬醫(yī)院用于心臟病發(fā)作期治療的經(jīng)驗(yàn)方，本課題分別對(duì)該制劑的制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及加速穩(wěn)定性進(jìn)行了研究。一、制備工藝研究提取工藝，以丹參酮ⅡA為評(píng)價(jià)指標(biāo)，用正交分析方法對(duì)丹參醇提方法進(jìn)行了研究，最后確定最佳提取條件為，加6倍80％乙醇，蒸餾提取2次，每次提取1小時(shí)。水提工藝，以干膏收率、葛根素含量和丹參素鈉含量為綜合評(píng)價(jià)指標(biāo)，通過(guò)正交分析法對(duì)水提工藝進(jìn)行研究，最終優(yōu)選水提工藝為加6倍于飲片量的水，提取3次，每次1小時(shí)。除雜工藝，以干膏收率、葛根素和丹參素鈉為評(píng)價(jià)指標(biāo)。用單因素分析方法考察了離心法、醇沉法和ZTC絮凝法對(duì)提取液除雜前后的變化，結(jié)果適宜的除雜方法為醇沉法。并優(yōu)選了醇沉工藝，確定為將提取液濃縮至提取液體積ML∶處方藥材重G為1∶1，加95％乙醇使藥液含醇量達(dá)到65％，放置過(guò)夜，濾過(guò)，濃縮，即得。成型工藝，對(duì)輔料的種類(lèi)進(jìn)行篩選，確定為選取糊精為賦形劑，阿司帕坦為甜味劑，70％的乙醇為潤(rùn)濕劑。采用正交分析方法對(duì)制粒工藝進(jìn)行考察，以顆粒成型率、吸濕率、顆粒水分和休止角為評(píng)價(jià)指標(biāo)，最終確定為按照糊精量∶干膏粉15∶1及全量15％的阿斯巴坦的量加入輔料，混勻后用濃度為70％的乙醇為潤(rùn)濕劑擠出制粒，60℃干燥顆粒，整粒。對(duì)三批試制的樣品進(jìn)行中試研究，結(jié)果檢查項(xiàng)目均符合要求，所擬定的工藝是合理可行的。二、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及加速穩(wěn)定性研究建立了處方中黃芪、水蛭、川芎三味飲片的薄層鑒別方法及葛根素和丹參酮ⅡA的含量測(cè)定方法。按制訂的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行加速穩(wěn)定性考察，研究結(jié)果表明該制劑工藝科學(xué)、穩(wěn)定、合理，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)可控，成品穩(wěn)定。

簡(jiǎn)介：在前期研究的基礎(chǔ)上，建立復(fù)方苦參提取物指標(biāo)性成分的含量測(cè)定方法，進(jìn)行該復(fù)方的提取工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和穩(wěn)定性研究，為進(jìn)一步的制劑研究奠定基礎(chǔ)。選取白頭翁皂苷B4和苦參堿作為復(fù)方苦參提取物的指標(biāo)性成分，分別建立HPLCELSD法測(cè)定白頭翁皂苷B4含量和HPLCUV法測(cè)定苦參堿含量。白頭翁皂苷B4在5320ΜG范圍內(nèi)呈良好的線性關(guān)系（R209991），平均回收率為9746％，RSD196％；苦參堿在7140ΜGML范圍內(nèi)呈良好的線性關(guān)系（R209994），平均回收率為10078％，RSD173％。乙醇為提取溶劑，采用正交試驗(yàn)，以白頭翁皂苷B4、苦參堿和得率為指標(biāo)，對(duì)乙醇濃度、用量、提取時(shí)間和提取次數(shù)等影響因素進(jìn)行考察，確定最佳提取工藝為乙醇濃度為70％，提取兩次，每次乙醇用量為8倍量，每次提取2小時(shí)。按照中國(guó)藥典2010版一部的相關(guān)規(guī)定，對(duì)復(fù)方苦參提取物進(jìn)行鑒別、檢查、含量測(cè)定等質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究。綜合多批次的復(fù)方苦參提取物的測(cè)定數(shù)據(jù)，規(guī)定復(fù)方苦參提取物中白頭翁皂苷B4含量不得低于105％，苦參堿含量不得低于014％，含水量不得超過(guò)11％，熾灼殘?jiān)坏贸^(guò)4％，重金屬含量不得高于百萬(wàn)分之二十，以及砷鹽含量不得高于百萬(wàn)分之四。按藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)的指導(dǎo)原則，以外觀、白頭翁皂苷B4含量、苦參堿含量和水分為考察項(xiàng)目，進(jìn)行穩(wěn)定性試驗(yàn)。復(fù)方苦參提取物粉末較易吸濕，但含量較穩(wěn)定。復(fù)方苦參提取物中指標(biāo)成分的含量測(cè)定方法專(zhuān)屬性強(qiáng)、靈敏度高、重現(xiàn)性好；提取工藝簡(jiǎn)單且穩(wěn)定可行；復(fù)方苦參提取物的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的建立可用于質(zhì)量控制；樣品在干燥的環(huán)境下可以保存較長(zhǎng)時(shí)間。

簡(jiǎn)介：參血敏顆粒是由黨參、黃芪、當(dāng)歸、制首烏、熟地黃、白術(shù)六味中藥組成的中藥復(fù)方制劑，主要用于治療貧血和放療、化療時(shí)引起的白細(xì)胞、血小板減少等血虛癥；癥見(jiàn)頭昏目眩、口唇蒼白、四肢乏力、飲食不振、精神萎靡。參血敏顆粒是以傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)原則，借助中醫(yī)“氣為血之帥，氣行則血行，血為氣之母，血至氣亦至”的理論，將補(bǔ)氣藥黨參、黃芪、白術(shù)及補(bǔ)血藥當(dāng)歸、制首烏、熟地黃聯(lián)合組方，并運(yùn)用現(xiàn)代制藥技術(shù)，根據(jù)方中各味中藥有效成分的理化性質(zhì)不同，采用最佳提取方法，選取合適的輔料，最終精制而成顆粒劑。1藥材來(lái)源及鑒定依據(jù)根據(jù)中藥新藥注冊(cè)要求，對(duì)擬申報(bào)臨床研究的參血敏顆粒藥材樣品進(jìn)行了檢驗(yàn)，檢驗(yàn)依據(jù)為中華人民共和國(guó)藥典2005年版一部，結(jié)果均符合有關(guān)規(guī)定。2參血敏顆粒制備工藝的研究1制備工藝研究根據(jù)組方原則及方中藥材的理化特性和各味藥的藥理作用，分成醇提、水煎煮兩部分。首先選擇處方中黨參、黃芪、當(dāng)歸、制首烏四味藥材飲片進(jìn)行醇提，以黃芪甲苷和干膏得率作為指標(biāo)進(jìn)行提取條件的考察，采用正交實(shí)驗(yàn)法，選擇提取次數(shù)、加醇量、提取時(shí)間及乙醇濃度四個(gè)因素，每個(gè)因素選擇三個(gè)水平，用HPLC法測(cè)定黃芪甲苷含量、重量法測(cè)定干膏率作為考察指標(biāo)進(jìn)行綜合評(píng)價(jià)，從而得出醇提最佳工藝。對(duì)醇提后的藥渣與剩余藥材白術(shù)、熟地黃水煎煮的條件同樣采用正交試驗(yàn)優(yōu)選，以加水量、煎煮時(shí)間、煎煮次數(shù)為三個(gè)因素，每個(gè)因素選擇三個(gè)水平，用UV法、重量法分別測(cè)定果糖含量和干膏率為考察指標(biāo)進(jìn)行評(píng)價(jià)，從而得出水提最佳工藝。然后進(jìn)行中試放大實(shí)驗(yàn)，對(duì)優(yōu)選出的醇提水煎最佳制備工藝進(jìn)行驗(yàn)證，并選擇出適宜的輔料，制定了合理的工藝路線。2制劑成型工藝研究選擇與顆粒合格率直接相關(guān)的乙醇濃度、輔料用量和輔料的配比白糊精與乳糖、干燥溫度為四因素，每個(gè)因素選取三個(gè)水平，選用L934正交表進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，以粒度合格率、外觀性狀、吸濕率作為綜合評(píng)價(jià)指標(biāo)，優(yōu)選出最佳的制劑成型工藝。3參血敏顆粒的質(zhì)控指標(biāo)1黃芪甲苷的鑒別按照藥典所列的方法進(jìn)行，含量測(cè)定采用HPLC法，參考藥典及相關(guān)的文獻(xiàn)，結(jié)合實(shí)際的情況選擇出合適的方法，并對(duì)該法進(jìn)行了方法學(xué)考察。擬規(guī)定參血敏顆粒劑每包含黃芪甲苷不得少于350MG袋。2阿魏酸含量也采用HPLC法進(jìn)行測(cè)定，并同樣對(duì)該方法進(jìn)行了方法學(xué)考察。擬規(guī)定參血敏顆粒劑每包含阿魏酸不得少于039MG袋。3檢查依據(jù)中國(guó)藥典2005年版一部附錄IC顆粒劑項(xiàng)下有關(guān)規(guī)定，對(duì)供臨床研究用三批樣品的裝量差異、水分、溶化性、微生物限度進(jìn)行了檢查，結(jié)果均符合規(guī)定。結(jié)論本方中的六味中藥材首次聯(lián)合組方，處方選藥新穎，療效可靠，標(biāo)本兼治，力專(zhuān)效宏，具有極大的應(yīng)用價(jià)值和廣闊的市場(chǎng)前景。本研究得出的制備工藝及檢測(cè)方法可作為正式生產(chǎn)的工藝及質(zhì)量控制的依據(jù)，也為參血敏顆粒劑的臨床應(yīng)用奠定了藥效學(xué)基礎(chǔ)。

簡(jiǎn)介：該論文在拮抗SDF1ΑCXCR4活性篩選的指導(dǎo)下對(duì)連翹的有效部位和有效成分進(jìn)行了研究將連翹的乙醇提取物用水處理得到水溶性成分和水不溶物兩部分水溶性成分經(jīng)聚酰胺柱分離得到水洗脫物、70﹪乙醇洗脫物和35﹪氨水洗脫物三個(gè)部位乙醇提取物的水不溶物采用索氏提取法將其分為氯仿部位、乙酸乙酯部位、無(wú)水乙醇部位三個(gè)部分通過(guò)ISDFLALFA與THP1細(xì)胞表面CXCR4受體結(jié)合抑制實(shí)驗(yàn)篩選結(jié)果表明氯仿部位和乙酸乙酯部位的活性最強(qiáng)從氯仿部位分離到5個(gè)單體成分從乙酸乙酯部位分離得到2個(gè)單體成分通過(guò)理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)綜合分析分別鑒定為ISOBAUERENYLACETATEⅠΒ香樹(shù)脂醇乙酸酯ΒAMYRINACETATEⅡΒ谷甾醇ΒSITOSTEROLⅢ白樺脂酸BETULINICACIDⅣ齊墩果酸OLEANOLICACIDⅤ從而為連翹拮抗SDF1ΑCXCR4活性研究提供了化學(xué)成分研究的基礎(chǔ)燈心止血膠囊是按國(guó)家新藥研究的要求研制而成的原四類(lèi)中藥新藥復(fù)方制劑該制劑具有清熱解毒、淡滲利濕、收斂止血的功效用于痔瘡出血、鼻出血、消化道出血、產(chǎn)后惡露不凈計(jì)劃生育術(shù)后陰道出血以及血小板減少等癥論文作者負(fù)責(zé)對(duì)燈心止血膠囊的制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、初步穩(wěn)定性進(jìn)行了系統(tǒng)實(shí)驗(yàn)研究為該藥物的生產(chǎn)制備和臨床療效提供了科學(xué)依據(jù)在制備工藝研究中以干浸膏收率和沒(méi)食子酸含量作為考察指標(biāo)采用L3正交實(shí)驗(yàn)法優(yōu)選出川燈心草仙鶴草鐵莧菜等三味中藥最佳提取工藝以干浸膏收率和沒(méi)食子酸含量作為考察指標(biāo)采用L3正交實(shí)驗(yàn)法優(yōu)選出提取物精制工藝通過(guò)比較實(shí)驗(yàn)確定了該品的噴霧干燥工藝和制劑工藝在質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究中采用薄層色譜法以川燈心草、仙鶴草鐵莧菜對(duì)照藥材對(duì)照分別對(duì)川燈心草、仙鶴草、鐵莧菜進(jìn)行了薄層色譜鑒別專(zhuān)屬性強(qiáng)采用HPLC法以有效成分沒(méi)食子酸含量為指標(biāo)進(jìn)行了方法學(xué)研究及定量分析采用室溫留樣觀察和加速試驗(yàn)法3740℃相對(duì)濕度75﹪對(duì)該品連續(xù)考察3個(gè)月各項(xiàng)指標(biāo)均符合要求燈心止血膠囊的藥學(xué)研究結(jié)果表明該品的制備工藝合理質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)明確藥物穩(wěn)定性好

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