連翹的活性成分及燈心止血膠囊的藥學(xué)研究.pdf

1、該論文在拮抗SDF-1α/CXCR4活性篩選的指導(dǎo)下,對(duì)連翹的有效部位和有效成分進(jìn)行了研究.將連翹的乙醇提取物用水處理得到水溶性成分和水不溶物兩部分.水溶性成分經(jīng)聚酰胺柱分離得到水洗脫物、70﹪乙醇洗脫物和3.5﹪氨水洗脫物三個(gè)部位;乙醇提取物的水不溶物采用索氏提取法將其分為氯仿部位、乙酸乙酯部位、無水乙醇部位三個(gè)部分.通過<'25>I SDF-lalfa與THP-1細(xì)胞表面CXCR4受體結(jié)合抑制實(shí)驗(yàn)篩選,結(jié)果表明,氯仿部位和乙酸乙酯部

2、位的活性最強(qiáng).從氯仿部位分離到5個(gè)單體成分,從乙酸乙酯部位分離得到2個(gè)單體成分.通過理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)綜合分析,分別鑒定為:(Iso-Bauerenylacetate,Ⅰ),β-香樹脂醇乙酸酯(β-Amyrinacetate,Ⅱ),(β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅲ),白樺脂酸(Betulinicacid,Ⅳ),齊墩果酸(Oleanolic acid,Ⅴ),從而為連翹拮抗SDF-1α/CXCR4活性研究提供了化學(xué)成分研究的基礎(chǔ).

3、燈心止血膠囊是按國家新藥研究的要求研制而成的原四類中藥新藥復(fù)方制劑.該制劑具有清熱解毒、淡滲利濕、收斂止血的功效,用于痔瘡出血、鼻出血、消化道出血、產(chǎn)后惡露不凈,計(jì)劃生育術(shù)后陰道出血以及血小板減少等癥.論文作者負(fù)責(zé)對(duì)燈心止血膠囊的制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、初步穩(wěn)定性進(jìn)行了系統(tǒng)實(shí)驗(yàn)研究,為該藥物的生產(chǎn)制備和臨床療效提供了科學(xué)依據(jù).在制備工藝研究中,以干浸膏收率和沒食子酸含量作為考察指標(biāo),采用L<,9>(3<'4>)正交實(shí)驗(yàn)法優(yōu)選出川燈心草,仙鶴

4、草,鐵莧菜等三味中藥最佳提取工藝.以干浸膏收率和沒食子酸含量作為考察指標(biāo),采用L<,9>(3<'4>)正交實(shí)驗(yàn)法優(yōu)選出提取物精制工藝.通過比較實(shí)驗(yàn)確定了該品的噴霧干燥工藝和制劑工藝.在質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究中,采用薄層色譜法,以川燈心草、仙鶴草,鐵莧菜對(duì)照藥材對(duì)照分別對(duì)川燈心草、仙鶴草、鐵莧菜進(jìn)行了薄層色譜鑒別,專屬性強(qiáng);采用HPLC法,以有效成分沒食子酸含量為指標(biāo)進(jìn)行了方法學(xué)研究及定量分析.采用室溫留樣觀察和加速試驗(yàn)法(37~40℃,相對(duì)濕度7