簡(jiǎn)介：本課題主要針對(duì)胃舒顆粒的制備工藝、質(zhì)量控制及其初步穩(wěn)定性試驗(yàn)進(jìn)行了藥學(xué)研究，藥效學(xué)及作用機(jī)理研究已由課題組其他研究人員完成。在制備工藝研究中，對(duì)方中含揮發(fā)油的藥材進(jìn)行了提取，正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)選出揮發(fā)油提取工藝加10倍量水，浸泡2小時(shí)，水蒸氣蒸餾法提取6小時(shí)；正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)選出揮發(fā)油Β環(huán)糊精包合的最佳工藝油∶ΒCD1∶6，包合溫度為35℃，攪拌時(shí)間為2H，ΒCD∶水1∶15；由于方中含有甘草和黃連，有報(bào)道黃連小檗堿與甘草酸反應(yīng)產(chǎn)生沉淀造成有效成分損失，故以黃連小檗堿含量為指標(biāo)，比較了分煎工藝與群藥混煎工藝的優(yōu)劣，結(jié)果顯示分煎工藝的小檗堿提取率達(dá)629％，明顯優(yōu)于混煎工藝的小檗堿提取率377％，故確定了黃連與方中其余諸藥分煎的工藝路線，減少了藥效成分小檗堿的損失；以干膏率和浸膏中芍藥苷含量為指標(biāo)，正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)選出除黃連外其余諸藥的水煎煮工藝加入10倍量水，提取2次，每次提取15小時(shí)；以干膏率、除雜工藝中芍藥苷保留率、多糖保留率以及澄明度為指標(biāo)，正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)選出殼聚糖澄清除雜工藝藥材質(zhì)量藥液體積1∶5，殼聚糖溶液體積藥液體積1∶25，溫度為60℃，在與水醇法除雜工藝的比較實(shí)驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)殼聚糖澄清除雜工藝的多糖保留率達(dá)80％，芍藥苷保留率達(dá)90％，大大優(yōu)于水醇法除雜工藝115％的多糖保留率和651％的芍藥苷保留率，這與殼聚糖純化工藝能提高藥效成分多糖及芍藥苷的保留率的文獻(xiàn)報(bào)道相符，加之操作簡(jiǎn)單，節(jié)約成本，故決定采用；以黃連小檗堿含量為指標(biāo)，正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)選出黃連單煎工藝加入8倍量水，提取3次，每次提取3小時(shí)；以成型難易為指標(biāo)，并結(jié)合生產(chǎn)實(shí)際，篩選出顆粒成型的輔料及比例，確定了顆粒的制劑成型工藝稠浸膏1份，糊精2份，再加入5％的阿司巴甜及相應(yīng)量的Β環(huán)糊精包合物，90％乙醇制粒，干燥。最后按確定的制劑成型工藝進(jìn)行了三批小試驗(yàn)證，結(jié)果表明工藝穩(wěn)定，質(zhì)量可靠。工藝研究中芍藥苷的含量測(cè)定方法采取了高效液相色譜法，色譜條件SBZBAXC18柱46250MM，5ΜM，流動(dòng)相乙腈01％磷酸溶液21∶79，流速05MLMIN，檢測(cè)波長(zhǎng)230NM，柱溫25℃，該方法穩(wěn)定可靠；工藝研究中小檗堿的含量測(cè)定方法采取了紫外分光光度法檢測(cè)波長(zhǎng)346NM，儀器采用UV2201型紫外分光光度儀日本島津，該方法穩(wěn)定可靠；工藝研究中多糖的含量測(cè)定方法采取了紫外分光光度法檢測(cè)波長(zhǎng)490NM，儀1器采用UV2201型紫外分光光度儀日本島津，該方法穩(wěn)定可靠。在質(zhì)量控制研究中，我們初步制定了胃舒顆粒的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。采用薄層色譜法對(duì)方中柴胡、砂仁、枳實(shí)、黃連、佛手藥材進(jìn)行了定性鑒別，結(jié)果表明分離度好，陰性對(duì)照無(wú)干擾，專屬性強(qiáng)。采用高效液相色譜法測(cè)定了顆粒中芍藥苷的含量，暫定本品中芍藥苷含量不得低于2203MGG，色譜條件為色譜柱SBZBAXC18柱46250MM，5ΜG，流動(dòng)相甲醇01％磷酸溶液29∶71，流速1MLMIN，檢測(cè)波長(zhǎng)230NM，柱溫32℃，結(jié)果表明本方法準(zhǔn)確可靠，重現(xiàn)性好，平均回收率達(dá)到10094％RSD098％。采用紫外分光光度法檢測(cè)波長(zhǎng)346NM測(cè)定了顆粒中小檗堿的含量，暫定本品中小檗堿以鹽酸小檗堿計(jì)含量不得低于7118MGG，結(jié)果表明本方法消除了雜質(zhì)對(duì)含量測(cè)定的干擾，而且簡(jiǎn)便，穩(wěn)定，重現(xiàn)性良好。同時(shí)我們按照中國(guó)藥典2005年版一部附錄IC顆粒劑下各項(xiàng)規(guī)定對(duì)制劑進(jìn)行檢查，均符合要求。在胃舒顆粒的初步穩(wěn)定性研究中，對(duì)三批樣品進(jìn)行室溫留樣考察了三個(gè)月，結(jié)果表明各項(xiàng)指標(biāo)均符合要求。

簡(jiǎn)介：目的以高純度（純度90％）芒果苷（MANGIFERIN，MGF）為原料，開(kāi)發(fā)具有抗單純皰疹病毒（HERPESSIMPLEXVIRUS，HSV）作用的芒果苷乳膏外用制劑。按照藥品注冊(cè)管理辦法（局令第28號(hào)）要求進(jìn)行芒果苷乳膏制劑工藝研究、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究、穩(wěn)定性研究，為開(kāi)發(fā)中藥1類新藥芒果苷乳膏（5，GG）提供研究基礎(chǔ)。方法根據(jù)藥品注冊(cè)管理辦法（局令第28號(hào)）要求，開(kāi)展中藥1類新藥芒果苷乳膏的藥學(xué)部分的實(shí)驗(yàn)研究，主要包括以下幾個(gè)方面制備工藝研究、產(chǎn)品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究、產(chǎn)品穩(wěn)定性研究、局部過(guò)敏性和皮膚刺激性研究以及制劑體外透皮吸收研究。（1）制劑工藝研究。根據(jù)芒果苷抗HSV藥效實(shí)驗(yàn)結(jié)果進(jìn)行分析，確定劑型及制劑規(guī)格；單因素試驗(yàn)法結(jié)合正交試驗(yàn)法，優(yōu)化乳膏處方；根據(jù)生產(chǎn)實(shí)際情況，制定可行的生產(chǎn)工藝；對(duì)已建立的制劑工藝進(jìn)行驗(yàn)證，考察制備工藝的可行性、穩(wěn)定性、可靠性。（2）制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究。對(duì)制劑的鑒別、含量測(cè)定等通項(xiàng)檢查項(xiàng)目進(jìn)行研究，整理研究結(jié)果，起草芒果苷乳膏質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案。（3）制劑穩(wěn)定性考察。開(kāi)展制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)，包括影響因素、長(zhǎng)期及加速試驗(yàn)，確定制劑的有效期。（4）局部過(guò)敏性和皮膚刺激性的研究。考察芒果苷乳膏對(duì)豚鼠皮膚的過(guò)敏試驗(yàn)和皮膚刺激試驗(yàn)，評(píng)價(jià)芒果苷乳膏對(duì)皮膚的安全性。（5）體外透皮吸收研究。采用體外透皮吸收模型，考察芒果苷乳膏的透皮特性。結(jié)果（1）確定芒果苷外用制劑的劑型、處方、制備工藝、制劑規(guī)格及包裝。生產(chǎn)工藝穩(wěn)定、可行，通過(guò)中試3批產(chǎn)品驗(yàn)證制劑工藝；最終產(chǎn)品的包裝及規(guī)格為每支10G乳膏，芒果苷含量為5（GG）。處方芒果苷50G硬脂酸100G單硬脂酸甘油酯25G三乙醇胺5G甘油100G尼泊金乙酯1G水適量制法稱取硬脂酸100G、單硬脂酸甘油酯25G，加熱至80±2℃，制得油相A。稱取三乙醇胺5G、甘油100G、尼泊金乙酯1G，加入適量水（所加水的總量應(yīng)使油相與水相總重量為950G）中溶解，加熱至80±2℃，得水相B。將水相B加入油相A中，邊加邊攪拌，攪拌速度為100轉(zhuǎn)分鐘，使其成為均勻的膏體，攪拌下冷卻至40±2℃，制得乳膏基質(zhì)。稱取芒果苷50G和乳膏基質(zhì)950G，臵膠體磨中，混合均勻，按10G管分裝至鋁質(zhì)藥用軟膏管中，貼標(biāo)簽，外包裝，即可。（2）建立了準(zhǔn)確、可靠的制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。HPLC法作為鑒別法及含量測(cè)定方法，起草制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案（見(jiàn)正文）。（3）芒果苷乳膏的制劑穩(wěn)定性良好，有效期為2年。通過(guò)影響因素試驗(yàn)、12個(gè)月長(zhǎng)期穩(wěn)定性考察（試驗(yàn)時(shí)間2011年3月至2012年3月）及6個(gè)月加速穩(wěn)定性考察（試驗(yàn)時(shí)間2011年3月至2011年9月），在考察期內(nèi)，本品在性狀、鑒別、檢查、含量測(cè)定、微生物限度檢查等方面的考察均符合規(guī)定。本品相當(dāng)于在室溫穩(wěn)定存放2年，暫訂本品有效期24個(gè)月。（4）芒果苷乳膏對(duì)皮膚無(wú)明顯過(guò)敏性和刺激性。一方面，皮膚刺激性試驗(yàn)表明，芒果苷乳膏與空白基質(zhì)分別對(duì)完整皮膚以及損傷皮膚的平均反應(yīng)分值無(wú)明顯差異，其中對(duì)完整皮膚組豚鼠，芒果苷乳膏與空白基質(zhì)的反應(yīng)分值均為0，表明二者對(duì)正常皮膚無(wú)刺激性；對(duì)破損皮膚組豚鼠，芒果苷乳膏與空白基質(zhì)的平均反應(yīng)分值在去除藥物后1H和24H均高于05，但低于2，表明二者對(duì)破損皮膚有輕度刺激性，但給藥后48H，這種刺激性消失。另外一方面，皮膚過(guò)敏試驗(yàn)結(jié)果表明，陽(yáng)性對(duì)照組動(dòng)物在激發(fā)給藥6H后，有輕度和中度紅斑出現(xiàn)，但無(wú)水腫形成，72H后紅斑消失，其致敏率為100％，而芒果苷乳膏組及空白基質(zhì)組在激發(fā)用藥后，均無(wú)紅斑與水腫形成，致敏率為0，表明芒果苷乳膏不產(chǎn)生致敏作用。（5）芒果苷乳膏透皮吸收速度小、量少。芒果苷乳膏釋放透皮速度較慢，滲透速度JSS為15535（ΜGCM2H），透過(guò)皮膚的芒果苷百分率較小，滲透過(guò)程符合FICKS擴(kuò)散方程。結(jié)論為治療HSV感染所致的皮膚疾病，針對(duì)芒果苷水溶性差、油溶性差、口服吸收差、口服給藥有消化道不良反應(yīng)等問(wèn)題，課題組確定局部外用給予芒果苷，并選擇乳膏劑作為給藥形式，按照藥品注冊(cè)管理辦法等法規(guī)的要求，成功研制了具有抗HSV作用的芒果苷乳膏（5，GG）。在工藝研究中，芒果苷主要以混懸的方式分散在乳膏基質(zhì)中，課題組擬定芒果苷乳膏的含量為5（GG），在保證足夠劑量的同時(shí)，相對(duì)較高的濃度有利于提高芒果苷在乳膏中的均勻度，并降低生產(chǎn)過(guò)程中對(duì)生產(chǎn)設(shè)備的要求，達(dá)到便于生產(chǎn)、質(zhì)量可控的目的。課題組篩選出合理的工藝條件參數(shù)，確定了制劑處方、輔料和制法，通過(guò)中試研究，表明該本品制備工藝是穩(wěn)定、合理、可行。質(zhì)量控制研究中，建立了制劑中芒果苷的HPLC鑒別和含量測(cè)定，方法可靠、準(zhǔn)確、重現(xiàn)性好、專屬性強(qiáng)，將其列入標(biāo)準(zhǔn)正文，使本品得到有效監(jiān)測(cè)和控制，達(dá)到產(chǎn)品可控的目的。在制劑穩(wěn)定性考察中，采用包裝完好的中試產(chǎn)品進(jìn)行，完成影響因素實(shí)驗(yàn)、12個(gè)月的長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)（第18、24個(gè)月長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)正在進(jìn)行中），6個(gè)月的加速穩(wěn)定性試驗(yàn)，檢查指標(biāo)按照自擬質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行。3批中試樣品在考察期間，各項(xiàng)質(zhì)量指標(biāo)均沒(méi)有發(fā)生明顯變化。進(jìn)一步表明本品所擬訂的生產(chǎn)工藝和包裝材料選用是合理的、可行的，完全可以保證本品在有效期內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定。綜所上述，芒果苷乳膏（5，GG）有望開(kāi)發(fā)成為一種治療HSV感染所致皮膚疾病的中藥1類新藥，該制劑具有安全、有效和穩(wěn)定的特點(diǎn)，該制劑生產(chǎn)工藝合理、質(zhì)量可控、質(zhì)量穩(wěn)定，符合臨床用藥的要求。

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簡(jiǎn)介：本課題精選青黛清熱解毒為君藥，珍珠為臣藥，按照中醫(yī)理論和現(xiàn)代醫(yī)藥研究手段，研究青黛珍珠膠囊的制備工藝及其質(zhì)量控制，旨在研發(fā)服用方便、質(zhì)量穩(wěn)定可控的治療新藥。1、實(shí)驗(yàn)?zāi)康氖紫冉⒑侠砗?jiǎn)便的靛玉紅含量測(cè)定方法，為工藝優(yōu)選及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的建立提供方法學(xué)依據(jù)；優(yōu)選大青葉及青黛中靛玉紅的提取方法，通過(guò)大青葉與青黛中靛玉紅提取率的比較，選擇其一做君藥并對(duì)君藥的最佳提取工藝進(jìn)行放大實(shí)驗(yàn)，確定該工藝的中試生產(chǎn)；珍珠不易為人體所吸收，故將其轉(zhuǎn)化為水溶性珍珠粉，通過(guò)正交實(shí)驗(yàn)確定轉(zhuǎn)化為水溶性珍珠粉的最佳工藝并對(duì)工藝進(jìn)行放大實(shí)驗(yàn)以確定工藝的穩(wěn)定性；測(cè)定水溶性珍珠粉的化學(xué)元素含量以了解水溶性珍珠粉的質(zhì)量；確定藥物的劑型，研究科學(xué)的制劑配比和輔料及其用量，制定合理的制備工藝路線；通過(guò)鑒別、含量測(cè)定及檢查等實(shí)驗(yàn)結(jié)果建立藥物的質(zhì)量控制方法。2、實(shí)驗(yàn)方法靛玉紅含量測(cè)定采用高效液相法，按照方法學(xué)要求，選擇合適的色譜柱及流動(dòng)相、確定合理的樣品處理方法；優(yōu)選大青葉中靛玉紅的提取方法時(shí)，采用SFE方法進(jìn)行正交實(shí)驗(yàn)，以靛玉紅含量為指標(biāo)，考察萃取溫度、萃取壓力、分離溫度及分離壓力四因素對(duì)工藝的影響；優(yōu)選青黛中靛玉紅的提取方法時(shí)，實(shí)驗(yàn)以靛玉紅含量為指標(biāo)，考察鹽酸濃度、乙酸乙酯用量、提取次數(shù)及提取時(shí)間四因素對(duì)工藝的影響；按上述實(shí)驗(yàn)確定的青黛提取靛玉紅的最佳工藝，將青黛投料量擴(kuò)大75倍，投料三份進(jìn)行中試放大實(shí)驗(yàn)；水溶性珍珠粉的工藝研究中，以水溶性珍珠粉的得率及含氮量為綜合指標(biāo)進(jìn)行正交實(shí)驗(yàn)，考察乳酸濃度、水解溫度、水解時(shí)間及攪拌速度對(duì)工藝的影響；以原子吸收分光光度法測(cè)定水溶性珍珠粉中化學(xué)元素的含量；按上述珍珠工藝實(shí)驗(yàn)確定的最佳工藝，將珍珠投料量擴(kuò)大25倍，投料三份；藥物的質(zhì)量控制中，靛玉紅的鑒別按藥典所列方法進(jìn)行，含量測(cè)定采用高效液相色譜法并進(jìn)行方法學(xué)考察；依據(jù)中國(guó)藥典2005年版一部附錄膠囊劑項(xiàng)下有關(guān)規(guī)定，對(duì)臨床研究用三批樣品的裝量差異、崩解時(shí)限和微生物進(jìn)行了檢查。3、實(shí)驗(yàn)結(jié)果經(jīng)方法學(xué)考察，建立的靛玉紅含量測(cè)定方法操作簡(jiǎn)便，峰形理想，能同時(shí)使大青葉和青黛提取液中的靛玉紅與其它成分良好分離，且結(jié)果準(zhǔn)確；通過(guò)大青葉和青黛中靛玉紅提取率的比較，我們確定青黛做處方的君藥；優(yōu)選青黛中靛玉紅的最佳提取工藝為24％鹽酸濃度處理青黛、10倍量乙酸乙酯提取2次，每次1小時(shí)；青黛工藝中試實(shí)驗(yàn)得到三份質(zhì)量穩(wěn)定的提取物成品；優(yōu)選的珍珠酸水解的最佳工藝為20％乳酸濃度，水解溫度65℃，水解3小時(shí)，攪拌速度250RPM；水溶性珍珠粉中化學(xué)元素含量的測(cè)定結(jié)果顯示水溶性珍珠粉富含人體必需的常量元素如鈣、鐵等及微量元素如硒，鉬等；生產(chǎn)水溶性珍珠粉的中試放大實(shí)驗(yàn)得到三份質(zhì)量穩(wěn)定的水溶性珍珠粉；綜合藥物的適應(yīng)癥、處方藥味的性狀及性質(zhì)，結(jié)合制劑生產(chǎn)的可操作性等因素，確定本品劑型為膠囊劑并制定了合理的制備工藝路線；根據(jù)青黛珍珠膠囊質(zhì)量控制實(shí)驗(yàn)結(jié)果，擬規(guī)定青黛珍珠膠囊每粒含靛玉紅不得少于30MG粒；樣品的裝量差異、崩解時(shí)限和微生物檢查結(jié)果符合國(guó)家藥典的規(guī)定。

簡(jiǎn)介：點(diǎn)擊查看更多尖葉清風(fēng)藤的藥學(xué)基礎(chǔ)研究.pdf精彩內(nèi)容。

簡(jiǎn)介：為明確側(cè)金盞花ADONISAMURENSISREGELETRADD的生藥學(xué)特征及為側(cè)金盞花藥材建立一種全面、有效的質(zhì)量評(píng)價(jià)體系，保障用藥的安全有效和擴(kuò)大尋找新藥源提供科學(xué)依據(jù)，本實(shí)驗(yàn)對(duì)黑龍江、吉林、遼寧三個(gè)地區(qū)側(cè)金盞花進(jìn)行了較為系統(tǒng)的生藥學(xué)研究。應(yīng)用形態(tài)學(xué)知識(shí)對(duì)三個(gè)地區(qū)側(cè)金盞花原植物的形態(tài)特征、藥材的性狀特征進(jìn)行觀察，應(yīng)用解剖學(xué)方法對(duì)其新鮮藥材的根、根莖、莖、葉、鱗葉等部位進(jìn)行顯微特征的研究，結(jié)果表明三個(gè)地區(qū)的側(cè)金盞花在原植物形態(tài)、藥材性狀、顯微特征等方面無(wú)明顯的區(qū)別。采用理化鑒定方法中的試管實(shí)驗(yàn)對(duì)其有效成分強(qiáng)心苷進(jìn)行了初步定性分析，結(jié)果表明地上、地下部分均含強(qiáng)心苷，運(yùn)用TLC法對(duì)強(qiáng)心苷中的單體成分鈴蘭毒苷進(jìn)行了初步定性分析，結(jié)果表明三個(gè)產(chǎn)地地上、地下部分均含鈴蘭毒苷。采用HPLC法對(duì)東北三個(gè)地區(qū)的側(cè)金盞花中鈴蘭毒苷的含量進(jìn)行比較，研究結(jié)果表明，采于遼寧千山地區(qū)的側(cè)金盞花中鈴蘭毒苷的含量高于吉林省長(zhǎng)白山地區(qū)的高于黑龍江省伊春地區(qū)。

簡(jiǎn)介：首先根據(jù)處方藥物所含成分的理化性質(zhì)及處方的功能主治以鎮(zhèn)痛作用為評(píng)價(jià)指標(biāo)確定了合理的提取工藝路線然后以篩選出的有效部位所含的指標(biāo)成分延胡索乙素、歐前胡素為評(píng)價(jià)指標(biāo)篩選優(yōu)化提取、濃縮工藝條件采用噴霧干燥技術(shù)制成浸膏粉同時(shí)對(duì)此半成品進(jìn)行了質(zhì)量控制以確保成品質(zhì)量穩(wěn)定著重研究了該分散片制備難點(diǎn)成型工藝以分散片所要求的特殊崩解時(shí)限為指標(biāo)結(jié)合半成品性質(zhì)研究篩選了崩解劑、填充劑的種類、配比、加入方法等并考察了成品的體外溶出行為進(jìn)行了全面的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究改進(jìn)了薄層鑒別方法建立了穩(wěn)定的延胡索乙素的HPLC含量測(cè)定方法對(duì)其崩解時(shí)限、溶出度進(jìn)行了控制

簡(jiǎn)介：散結(jié)止痛巴布劑由重樓白花蛇舌草夏枯草生川烏天南星冰片六味中藥提取制備而成具有軟堅(jiān)散結(jié)消腫止痛的功效。針對(duì)乳腺增生的病機(jī)處方中重樓、白花蛇舌草清熱解毒、消腫止痛散瘀且入肝胃二經(jīng)直達(dá)乳房病所夏枯草可通經(jīng)入里、散結(jié)止痛冰片辛散走竄、消腫止痛。諸藥合用外敷病位可使藥物直達(dá)病所具有解毒散結(jié)、活絡(luò)祛瘀、通絡(luò)止痛之功。本文首先建立了重樓皂苷熊果酸次烏頭堿的HPLC含量測(cè)定方法通過(guò)正交試驗(yàn)以抗乳腺增生有效成分重樓皂苷熊果酸及具有止痛功效的次烏頭堿的提取率為主要評(píng)價(jià)指標(biāo)重點(diǎn)考察了乙醇濃度及加入體積加熱回流時(shí)間三個(gè)因素。最終確定的醇提工藝為加入處方藥材8倍量70％的乙醇加熱回流提取兩次每次15H。采用均勻設(shè)計(jì)法優(yōu)化巴布劑的成型工藝用均勻設(shè)計(jì)20版軟件篩選出M12125表安排實(shí)驗(yàn)以巴布劑空白基質(zhì)的初粘性剝離粘性膠強(qiáng)度三種因素考察巴布劑空白基質(zhì)的成型性通過(guò)試驗(yàn)得到的優(yōu)化的基質(zhì)配方為高嶺土聚維酮甘油水NP600NP700的最佳配比為01021350203。驗(yàn)證試驗(yàn)顯示均勻設(shè)計(jì)法準(zhǔn)確可靠。散結(jié)止痛巴布劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究主要包括重樓藥材夏枯草和白花蛇舌草的薄層鑒別主要藥效成份重樓皂苷含量測(cè)定方法的確立巴布劑基本的常規(guī)檢查包括含膏量粘附性賦形性。檢查結(jié)果顯示散結(jié)止痛巴布劑的含膏量粘附性賦形性符合中國(guó)藥典的要求散結(jié)止痛巴布劑巴布劑中重樓皂苷的含量以每片不低于20MG。對(duì)處方中的有效成分次烏頭堿和熊果酸的透皮吸收規(guī)律做了研究結(jié)果顯示熊果酸本身很難透過(guò)皮膚需在一定的透皮促進(jìn)劑的作用下才能有效的透過(guò)皮膚且滲透系數(shù)很低。次烏頭堿本身具有透過(guò)皮膚的能力加入一定的促透劑后透皮速率更快。

簡(jiǎn)介：麻附平喘顆粒處方是經(jīng)臨床試驗(yàn)研究篩選而成，臨床應(yīng)用多年，療效確切。全方由麻黃、肉桂、熟地、川芎、附片、白芥子、干姜、甘草共八味藥組成，具有補(bǔ)腎平喘、溫肺化飲的功效。根據(jù)處方中各味藥的有效成分及其藥效、藥理等基礎(chǔ)研究，結(jié)合藥效學(xué)試驗(yàn)初步篩選提取工藝路線，應(yīng)用現(xiàn)代提取、分離技術(shù)，提取有效部位群，結(jié)合先進(jìn)成型工藝，將其制成顆粒劑。具體研究?jī)?nèi)容包括以下幾個(gè)方面。一、理論研究以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)闡述了本方的來(lái)源及立題依據(jù)和意義，同時(shí)對(duì)處方中各藥材所含化學(xué)成分的理化性質(zhì)等進(jìn)行了歸納與總結(jié)。二、制備工藝研究確定了君藥麻黃投料的藥材品種，選用木賊麻黃投料確定了臣藥附片的煎煮時(shí)間，實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)附片先煎15H后，雙酯型生物堿已大部分水解成毒性較小甚至無(wú)毒的成分。通過(guò)藥效學(xué)試驗(yàn)初步篩選確定了提取工藝路線附片先煎15H，再與麻黃等處方中藥材共水提取，藥液經(jīng)分離純化、干燥后制成浸膏粉。試驗(yàn)中以浸膏收率、麻黃堿含量為指標(biāo)，采用正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)選了麻黃與其它藥材的提取最佳工藝即加8倍量的水，提取3次，每次1小時(shí)。提取藥液在分離純化時(shí)，經(jīng)過(guò)高速離心與醇沉工藝的比較，篩選出的最佳工藝將藥液減壓濃縮至相對(duì)密度為11555℃時(shí)，采用60％的乙醇沉淀，醇沉后放置24H，濾過(guò)，濾液經(jīng)減壓濃縮、減壓干燥后制成浸膏粉。通過(guò)平行實(shí)驗(yàn)，結(jié)合顆粒成型率優(yōu)選了改善浸膏粉防潮性的最佳輔料種類及配比，最后確定了制劑的成型工藝。三、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及穩(wěn)定性試驗(yàn)初步研究實(shí)現(xiàn)了對(duì)本品原料藥材和成品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的控制。采用TLC法鑒別了制劑中的麻黃、川芎、甘草、干姜、肉桂及采用HPLC法對(duì)毒性成分雙酯型生物堿進(jìn)行限量檢查采用HPLC法測(cè)定了制劑中麻黃堿和偽麻黃堿的含量。在穩(wěn)定性研究中，采用留樣觀察法考察了麻附平喘顆粒的穩(wěn)定性，表明制劑在臨床用藥包裝下，6個(gè)月內(nèi)藥物性質(zhì)穩(wěn)定。四、藥效學(xué)及急性毒性研究主要對(duì)該藥進(jìn)行了急性毒性實(shí)驗(yàn)的毒理學(xué)研究以及止咳、化痰、平喘方面的藥效學(xué)研究，以期為臨床應(yīng)用麻附平喘顆粒治療哮喘提供藥效學(xué)依據(jù)。

簡(jiǎn)介：CS清咽膏由CS膏及傳統(tǒng)中藥桔梗、苦杏仁、川貝母等組成，具有清肺化痰、止咳平喘之功效，主要用于肺熱痰多、咳嗽氣喘，哮喘、慢性支氣管炎等癥。本課題通過(guò)對(duì)CS清咽膏的藥學(xué)研究，為哮喘患者提供一種安全、有效、便捷的新型中藥膏滋。本研究首先對(duì)處方中的各味中藥進(jìn)行了全面鑒定，以2005年版中國(guó)藥典為標(biāo)準(zhǔn)，保證了各味中藥的質(zhì)量，為制劑研究提供了有力保障。藥材的提取研究分為兩部分川貝母采用乙醇滲漉提取，以總生物堿含量為檢測(cè)指標(biāo)，通過(guò)均勻設(shè)計(jì)試驗(yàn)確定了最佳提取工藝條件，結(jié)果是20倍量70％乙醇，浸漬120小時(shí)后滲漉提取，滲漉速度1MLS；桔梗、苦杏仁等4味藥采用水煎提取，以總皂苷含量和苦杏仁苷含量為檢測(cè)指標(biāo)，通過(guò)均勻設(shè)計(jì)試驗(yàn)確定了最佳提取工藝條件，結(jié)果是加8倍量水，煎煮3次，每次150分鐘。制劑工藝研究主要考察輔料的選擇和用量，收膏工藝以及膏滋的成型，結(jié)果是采用相當(dāng)于稠膏量14的煉蜜，加入01％薄荷腦和01％山梨酸鉀，混勻收膏，按此條件制備的膏滋色澤均勻、流動(dòng)性較好，口感也較好。制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)建立了桔梗、枇杷葉和川貝母的薄層色譜鑒別方法；采用高效液相色譜法建立了苦杏仁苷的含量測(cè)定方法；采用紫外可見(jiàn)分光光度法建立了總皂苷、總生物堿和總氨基酸的含量測(cè)定方法。結(jié)果薄層色譜鑒別方法簡(jiǎn)便可行；苦杏仁苷在2500～40000ΜGML濃度范圍呈現(xiàn)良好的線性關(guān)系R099994，平均回收率為9854％，RSD為269％，含量限度為每瓶膏滋含苦杏仁苷不少于100G；總皂苷測(cè)定以人參皂苷RG1為對(duì)照品，平均回收率為9701％，RSD為175％，含量限度為每瓶膏滋合總皂苷不少于550MG；總生物堿測(cè)定以貝母素乙為對(duì)照品，平均回收率為10165％，RSD為262％，含量限度為每瓶膏滋含總生物堿不少于1390MG；總氨基酸測(cè)定以甘氨酸為對(duì)照品，平均回收率為10063％，RSD為192％，含量限度為每瓶膏滋含總氨基酸不少于1650G。該質(zhì)量控制方法簡(jiǎn)單、專屬性強(qiáng)、重現(xiàn)性好，可有效控制產(chǎn)品質(zhì)量。三批樣品的初步穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)表明，該制劑在自然儲(chǔ)存條件下連續(xù)放置3個(gè)月，各項(xiàng)考察項(xiàng)目均符合規(guī)定，結(jié)果表明本品基本穩(wěn)定。本研究以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，采用現(xiàn)代技術(shù)為實(shí)驗(yàn)手段，為CS清咽膏這一新型中藥制劑提供了質(zhì)量評(píng)價(jià)方法，為企業(yè)的工業(yè)化生產(chǎn)提供了科學(xué)依據(jù)。

簡(jiǎn)介：目的本課題擬對(duì)逆轉(zhuǎn)腫瘤多藥耐藥性的五味子軟膠囊其藥效學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)進(jìn)行研究，為其開(kāi)發(fā)和臨床應(yīng)用奠定理論基礎(chǔ)。方法根據(jù)五味子的有效成分，確定本制劑劑型、提取方法，采用正交試驗(yàn)法優(yōu)選提取最佳工藝；對(duì)五味子有效組分進(jìn)行初步的藥效學(xué)驗(yàn)證，包括五味子提取物在體實(shí)驗(yàn)抑制移植性腫瘤研究和其離體實(shí)驗(yàn)?zāi)孓D(zhuǎn)獲得耐藥性的KBV200和MCF7ADR腫瘤細(xì)胞多藥耐藥性的研究；制備五味子軟膠囊成型工藝；以及對(duì)五味子軟膠囊進(jìn)行了薄層色譜鑒別，采用高效液相色譜法以五味子醇甲為指標(biāo)測(cè)定制劑的含量。結(jié)果和結(jié)論五味子軟膠囊最終制備工藝為取五味子，加水浸泡，去除果肉，果仁曬干，粉碎，加6倍量90％乙醇，回流提取3次，時(shí)間為2、2、1小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓回收乙醇，濃縮，干燥，粉碎（100目）；取5％食用大豆油與05％蜂蠟混勻，加熱至約80℃使蜂蠟完全熔解，放冷至35℃以下，加入干膏粉，攪拌，研磨均勻，放置3小時(shí)，抽真空消去氣泡，經(jīng)壓丸機(jī)壓制成軟膠囊，用95％乙醇脫脂，于30℃以下干燥約60小時(shí)，至膠丸表面干爽，硬度適宜；通過(guò)藥效實(shí)驗(yàn)證明五味子提取物不同劑量對(duì)動(dòng)物移植性腫瘤的生長(zhǎng)均有不同程度的抑制作用，延長(zhǎng)荷瘤動(dòng)物生命，且有劑量依賴性的逆轉(zhuǎn)KBV200腫瘤細(xì)胞對(duì)長(zhǎng)春新堿和MCF7ADR腫瘤細(xì)胞對(duì)阿霉素的獲得耐藥性；應(yīng)用先進(jìn)的色譜測(cè)試技術(shù)，對(duì)相關(guān)主要成分進(jìn)行了含量測(cè)定，使制劑可控性和穩(wěn)定性得到了保證。

簡(jiǎn)介：牡荊子為馬鞭草科（VERBENACEAE）牡荊屬植物牡荊VITEXNEGUNDOLVARCANNABIFOLIASIEBETZUCCHMAZZ的干燥成熟果實(shí)。牡荊子具有化濕祛痰、止咳平喘、理氣止痛的功效，現(xiàn)代藥理研究表明其具有緩解支氣管平滑肌、抗炎鎮(zhèn)痛、抗氧化、調(diào)節(jié)內(nèi)分泌等作用。為了更好的開(kāi)發(fā)和利用牡荊子藥用資源，本課題對(duì)牡荊子的化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)分離、鑒定，為進(jìn)一步闡明牡荊子的藥效活性成分奠定基礎(chǔ)。此外，由于民間多將牡荊子與其原種黃荊VITEXNEGUNDO的果實(shí)黃荊子混用，本課題擬基于生藥學(xué)五大鑒別方法（基源、性狀、顯微、理化和分子鑒別）對(duì)兩者進(jìn)行生藥學(xué)比較研究，以期明確兩者之間的異同并為兩者能否同用提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)。因此，本課題主要開(kāi)展以下兩方面研究工作一、牡荊子的化學(xué)成分研究將牡荊子乙醇提取物與水混懸后依次經(jīng)不同極性溶劑萃取，分別得到石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位。結(jié)合現(xiàn)代色譜分離手段以及多種波譜和光譜技術(shù)，從牡荊子石油醚部位分離、鑒定化合物6個(gè)，從二氯甲烷部位分離、鑒定化合物19個(gè)，共分離鑒定化合物25個(gè)。其中，木脂素類化合物9個(gè)，二萜類化合物4個(gè)，三萜類化合物1個(gè)，甾體類化合物2個(gè)，黃酮類化合物6個(gè)，酚酸類化合物3個(gè)。其中有3個(gè)化合物（VCL81214）為首次從牡荊中分離得到，分別為4Β羥基泡桐素、ABIETATRIENE3ΒOL與無(wú)羈萜。二、牡荊子與黃荊子的生藥學(xué)比較研究牡荊為黃荊的變種，兩者原植物與果實(shí)都非常相似，藥用過(guò)程中容易混淆。本課題基于生藥學(xué)五大鑒別方法，對(duì)牡荊子和黃荊子進(jìn)行生藥學(xué)比較研究。植物基源鑒別中，兩者主要區(qū)別在于葉片鋸齒的有無(wú)，黃荊多為全緣，而牡荊葉片多具有淺裂鋸齒。果實(shí)性狀鑒別中，兩者基本一致，無(wú)明顯區(qū)別特征。果實(shí)粉末顯微鑒別中，兩者主要區(qū)別在于石細(xì)胞形態(tài)，牡荊子石細(xì)胞多為卵圓形或橢圓形，次生壁薄，胞腔呈橢圓形且大；黃荊子石細(xì)胞多為披針形或楔形，次生壁較厚，胞腔狹長(zhǎng)。理化鑒別中，采用液質(zhì)聯(lián)用技術(shù)（LCMS）分析牡荊子和黃荊子的化學(xué)成分，結(jié)合文獻(xiàn)檢索建立的牡荊屬化學(xué)成分?jǐn)?shù)據(jù)庫(kù)進(jìn)行匹配，從黃荊子中推測(cè)出115個(gè)化合物，牡荊子中推測(cè)出79個(gè)，其中69個(gè)化合物為兩者共有成分，可見(jiàn)兩者的化學(xué)成分非常相似。分子鑒別中，采用新鮮葉片提取DNA，通過(guò)ITS2通用引物進(jìn)行擴(kuò)增，測(cè)定ITS2序列，基于ITS2序列對(duì)黃荊和牡荊進(jìn)行鑒別。結(jié)果顯示，牡荊和黃荊的ITS2長(zhǎng)度均為221BP，兩者共有6個(gè)差異位點(diǎn)（第26、36、160、163、171和173位），提示兩者的ITS2序列可作為鑒別牡荊和黃荊的依據(jù)。綜上，本課題從牡荊子中共分離鑒定25個(gè)化合物，以木脂素類化合物為主要類型成分，其中3個(gè)化合物為牡荊中首次報(bào)導(dǎo)，進(jìn)一步豐富了牡荊的化學(xué)成分資料；通過(guò)牡荊子和黃荊子的生藥學(xué)比較研究，探索出粉末顯微鑒別和ITS2序列分子鑒別為兩者的有效鑒別方法，可為牡荊屬植物的鑒別提供一定參考；基于LCMS的牡荊子與黃荊子化學(xué)成分比較分析表明兩者化學(xué)成分相似度較高，提示兩者合用存在一定的合理性，但兩者今后是否能夠合并收載仍需進(jìn)一步的化學(xué)及藥理研究提供科學(xué)佐證。

簡(jiǎn)介：萎愈顆粒劑是由淫羊藿、白芍、菟絲子、肉蓯蓉、韭菜子五味中藥制備而成的制劑，具有補(bǔ)腎壯陽(yáng)、養(yǎng)血柔肝的功效，用于治療陽(yáng)痿肝腎虧虛證。本課題分別對(duì)處方的提取工藝、浸膏粉質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、成型工藝、成品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)以及初步穩(wěn)定性方面進(jìn)行了研究。本制劑綜合處方用藥的性質(zhì)、臨床用藥的實(shí)際需要等因素，確定施藥劑型為顆粒劑。根據(jù)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)結(jié)果，確定淫羊藿、韭菜子、肉蓯蓉用乙醇提取，菟絲子、白芍用水提取的提取工藝路線。采用正交試驗(yàn)法結(jié)合綜合評(píng)分結(jié)果確定的工藝參數(shù)為淫羊藿、韭菜子、肉蓯蓉用12倍量60％乙醇加熱回流提取3次，每次1H，提取液回收乙醇至無(wú)醇味；菟絲子、白芍分別用1133倍量、10倍量、10倍量的水，提取3次，每次1H，與醇提液合并后，減壓濃縮至適量，得到總浸膏。經(jīng)過(guò)優(yōu)化確定的噴霧干燥工藝為浸膏相對(duì)密度為107110，進(jìn)風(fēng)溫度170℃，進(jìn)樣速度10，并對(duì)浸膏粉進(jìn)行了質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究。制劑成型工藝中，通過(guò)預(yù)實(shí)驗(yàn)確定輔料種類為乳糖、糊精、磷酸氫鈣，采用混料設(shè)計(jì)優(yōu)選出最佳處方配比，確定的成型工藝為稱取浸膏粉適量，加入2倍量的輔料，用量分別為磷酸氫鈣05乳糖4875，糊精5075（以輔料總量計(jì)），混勻，以80乙醇作為潤(rùn)濕劑制備軟材，制粒，干燥，整粒，即得。實(shí)驗(yàn)室放大工藝結(jié)果表明，該工藝穩(wěn)定可行。質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究中，建立了萎愈顆粒劑中淫羊藿、白芍的TLC鑒別方法，并建立了淫羊藿苷、芍藥苷的含量測(cè)定方法，同時(shí)進(jìn)行了顆粒劑的制劑通則檢查最后對(duì)萎愈顆粒劑進(jìn)行了初步穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)研究。結(jié)果表明，該制劑穩(wěn)定性良好。

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