釕(Ⅱ)配合物的DNA鍵合及拓撲異構(gòu)酶抑制研究.pdf

1、本文共分三章。 第一章，緒論，主要介紹了DNA、拓撲異構(gòu)酶的基本知識，介紹了釕(Ⅱ)多吡啶配合物與DNA相互作用以及其作為拓撲酶抑制劑的研究方法和進展。 第二章，設(shè)計和合成了含有不對稱PAIDH的手性釕配合物，△—[Ru(bpy)2PAIDH]2+，∧—[Ru(bpy)2PAIDH]2+。通過EA，MS，1HNMR、CD表征了這兩個化合物。用循環(huán)伏安法研究了它們的電化學性質(zhì)。用紫外吸收光譜、熒光光譜、瓊脂糖凝膠電泳等實驗

2、方法研究了配合物與DNA的作用。利用凝膠電泳方法研究了它們的拓撲酶抑制效果。結(jié)果顯示，這兩個化合物對拓撲異構(gòu)酶沒有效果。 第三章，設(shè)計和合成了含氟取代的六個手性釕多吡啶配合物△/∧[Ru(bpy)2L]2+。(L= PFIP(4-氟苯基咪唑并[5，6-f]鄰菲咯啉)，ODFIP(3，4-二氟苯基咪唑并[5，6-f]鄰菲咯啉)，OTFIP(3，4，5-三氟苯基咪唑并[5，6-f]鄰菲咯啉)。通過EA、MS、1HNMR、CD表征了這

3、六個配合物。通過其與DNA的作用，表明這六個化合物均能夠與DNA相互作用，且∧構(gòu)型略好于△構(gòu)型。從配合物與拓撲酶的抑制效果上看，我們發(fā)現(xiàn)，對于△—[Ru(bpy)2PFIP]2+與∧—[Ru(bpy)2PFIP]2+，不論是TopoⅠ，還是TopoⅡ，∧構(gòu)型總是強于△構(gòu)型。對于△—[Ru(bpy)2ODFIP]2+和∧—[Ru(bpy)2ODFIP]2+，抑制TopoⅠ時，△構(gòu)型表現(xiàn)較好，而抑制TopoⅡ時，∧構(gòu)型表現(xiàn)較好。對于△—[R