2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、2024/1/23,1,大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素及其它抗生素 商洛職技學(xué)院藥理教研室 王生杰,2024/1/23,2,大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素及其它抗生素,一、大環(huán)內(nèi)酯類 由一個多元碳的大環(huán)內(nèi)酯和一個或多個脫氧糖組成。 紅霉素(erythromycin) 從鏈絲菌培養(yǎng)液中提得??诜晌?,但不耐酸

2、,生物利用度低,可制成腸溶片,可靜滴乳糖酸紅霉素。,2024/1/23,3,紅霉素,【抗菌作用】 抗菌譜與青霉素相似而略廣。 1.抗G+ 菌強(qiáng),<青霉素; 2.抗G- 菌:腦膜炎球菌、淋球菌、流感、百日咳、布氏桿菌、軍團(tuán)菌; 3.對支原體、衣原體、螺旋體有效。,2024/1/23,4,紅霉素,【機(jī)制】 與50S亞基P位結(jié)合,抑制移位酶,抑制蛋白質(zhì)合成。為快速抑菌藥。,202

3、4/1/23,5,紅霉素,【應(yīng)用】抗G+ 菌感染<青霉素。 主要用于: 1.對青霉素抗藥的金葡菌感染; 2.對青霉素過敏者; 3.治療:白喉帶菌者、彎曲桿菌敗血癥、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎、軍團(tuán)菌病均作首選。,2024/1/23,6,紅霉素,【耐藥性】 容易產(chǎn)生耐藥性,停藥數(shù)月恢復(fù)敏感性。 【不良反應(yīng)】 (1)胃腸反應(yīng):宜飯后服。 (2)肝功能損

4、害:如轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大、黃疸等。 (3)血栓性靜脈炎:靜滴濃度高或過快引起。 (4)耳毒性:>4g/d 易發(fā)生。,2024/1/23,7,乙酰螺旋霉素,1.耐酸、口服吸收好; 2.抗菌作用:與紅霉素相似,較弱,對耐紅霉素菌仍有效。 3.主要用于:G+ 菌感染引起的呼吸道和軟組織感染等。 4.不良反應(yīng)<紅霉素。,2024/1/23,8,麥迪霉素,1.抗菌作用與紅霉素相似,而稍弱,與紅霉

5、素間有部分交叉耐藥性; 2.主要用于:G+ 菌引起的呼吸道和軟組織感染。 3.胃腸道不良反應(yīng)比紅霉素輕。,2024/1/23,9,羅紅霉素(roxithromycin),1.血藥濃度>紅霉素,t1/2為12-14h。 2.對G+ 和厭氧菌的作用與紅霉素相近;對肺炎支原體、衣原體較強(qiáng); 3.適用于:上、下呼吸道感染、泌尿道、皮膚軟組織、耳鼻喉等部位感染。 4.不良反應(yīng):較低,以胃腸反應(yīng)

6、為主。,2024/1/23,10,阿齊霉素(azithromycin),1.耐酸,口服吸收迅速,t1/2為68-76h. 2.抗菌譜:與紅霉素相似而較廣,抗G+菌(金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌)與紅霉素相仿; 抗肺炎支原體作用在本類藥中最強(qiáng)。 3.主要治療:急性支氣管炎、輕中度肺炎、急性扁桃體炎、咽炎、軟組織感染。 4.胃腸反應(yīng)輕,過敏者禁用。,2024/1/23,11,克拉霉素(

7、甲紅霉素),1.口服吸收較紅霉素好,血藥濃度高; 2.抗G+ 菌、軍團(tuán)菌、肺炎支原體作用在本類藥中最強(qiáng);抗沙眼衣原體、流感桿菌、厭氧菌強(qiáng)于紅霉素;也抑制幽門螺絲桿菌。 3.主要用于:呼吸、生殖泌尿道、軟組織感染及消化性潰瘍。 4.不良反應(yīng):主要是胃腸反應(yīng)。,2024/1/23,12,二、林可霉素類,林可霉素(潔霉素) 克林霉素(氯潔霉素) 1.抗G+ 菌強(qiáng)(

8、肺炎球菌、鏈球菌、金葡菌);對G- 菌差;對多數(shù)厭氧有效。 2.與50S亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成。 3.骨組織及骨髓中藥物濃度高;,2024/1/23,13,林可霉素(潔霉素) 克林霉素(氯潔霉素),3.主要用于:毒性大,一般不首選。 ①金葡菌引起的急、慢性骨髓炎及關(guān)節(jié)感染; ②厭氧菌引起的腹腔、生殖道感染感染。 4.

9、不良反應(yīng): ①常見,胃腸道反應(yīng) ②嚴(yán)重者,偽膜性腸炎,用萬古霉素、甲硝唑治療。,2024/1/23,14,三、多肽類抗生素,萬古霉素、去甲萬古霉素 1.抗菌譜相似青霉素G,抗G+ 菌強(qiáng)大(含耐藥金葡菌)。 2.不易產(chǎn)生耐藥性,與其他藥無交叉耐藥。 3.機(jī)制:抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽合成。 4.應(yīng)用: ①耐青霉素、或不能用青霉素及頭孢

10、菌素的嚴(yán)重金葡菌感染(敗血癥、肺炎、心內(nèi)膜炎); ②假膜性腸炎。 5.不良反應(yīng):耳、腎毒性大。,2024/1/23,15,桿菌肽,1.抗菌作用似青霉素,抗G+ 菌(耐藥金葡菌、鏈球菌等)強(qiáng)大。 2.機(jī)制:抑制細(xì)菌胞壁粘肽合成(抑制脫磷酸化過程)。 3.不易產(chǎn)生耐藥性,與其他藥無交叉耐藥。 4.應(yīng)用:口服不吸收,毒性大,僅局部用于G+ 菌感染(癤、癰、潰瘍等)。,2024/1

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