2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題（含答案詳解+作文范文）_第1頁
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1、喜樹堿是從珙桐科植物喜樹等植物中提取的具有抗癌活性的生物堿。喜樹堿及其衍生物是高效的拓撲異構(gòu)酶Ⅰ的抑制劑。其抗腫瘤機理是通過穩(wěn)定拓撲異構(gòu)酶Ⅰ-DNA的復(fù)合物，影響DNA的復(fù)制來實現(xiàn)的。近幾十年來，人們合成成千上萬的喜樹堿衍生物并對其生物活性進行測試。喜樹堿類衍生物作為拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑具有特異靶向性，目前已有多個喜樹堿衍生物（Irinotecan，Topotecan，Rubitecan和Belotecan等）分別在國內(nèi)外上市，用于卵巢癌

2、、小細胞肺癌、結(jié)腸癌和胃癌等的治療。
　　本論文基于國家自然科學(xué)基金項目前期喜樹堿衍生物有機合成的實驗基礎(chǔ)，進行了喜樹堿衍生物腫瘤活性研究及喜樹堿類正電子發(fā)射斷層掃描顯像(PositronEmission Tomography, PET)顯像劑的研究。設(shè)計了三個引入可標(biāo)記的含碳或含氟基團的喜樹堿衍生物，利用其對拓撲異構(gòu)酶Ⅰ的特異靶向性，創(chuàng)新性有機合成了10-12C-甲氧基喜樹堿及放化合成10-11C-甲氧基喜樹堿，創(chuàng)新性有機合成1

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