M11納米粒的制備及其質(zhì)量初步評價.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、M11是一種可逆性的抗膽堿酯酶抑制劑,臨床常用于治療重癥肌無力和神經(jīng)肌肉阻滯,也可用于手術(shù)后腹部脹氣和尿潴留,但其水溶性較強,半衰期短,生物利用度低,給藥頻率高,患者依從性差,因此提高其緩釋性能對臨床應(yīng)用有著重要的意義。納米給藥系統(tǒng)在近年發(fā)展迅速,其中聚乳酸納米粒得到越來越多的關(guān)注,可生物降解材料聚乳酸因其良好的生物相容性被廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域,親水性藥物被材料包裹形成納米粒,而達到一定的緩釋作用。本文依據(jù)M11的生物藥劑學(xué)特點,設(shè)計

2、并優(yōu)化了M11聚乳酸納米粒(M11 poly(lacticacid) nanoparticle,MOPNP)的制備工藝,并研究其理化性質(zhì)和體外釋藥行為,與M11原料藥作比較,以證實MOPNP具有一定的緩釋作用。
  具體的研究內(nèi)容包括如下幾個部分:
  第一部分研究MOPNP的制備方法。以復(fù)乳(W/O/W)液中干燥法制備MOPNP,以包封率和載藥量為評價指標,在單因素試驗的基礎(chǔ)上,用星點設(shè)計對顯著性因素進行優(yōu)化,并進行多元線

3、性回歸和二項式方程擬合,以效應(yīng)面法選取較好的工藝條件進行預(yù)測,以效應(yīng)面法優(yōu)選出的最佳工藝為:M11投藥量為49.20 mg,PLA濃度為3.31%,PVA濃度為3.41%。制備的MOPNP的平均包封率和載藥量分別為(51.98±1.28)%和(7.01±0.31)%(n=3),二項式擬合方程預(yù)測結(jié)果分別為51.66%和6.94%,實際值與預(yù)測值相差均小于2%。應(yīng)用星點設(shè)計-效應(yīng)面法優(yōu)化MOPNP制備工藝,能夠快速、準確的得到最佳制備工藝

4、,預(yù)測性良好。
  第二部分MOPNP包封率和載藥量測定。采用二階導(dǎo)數(shù)光譜法,于287 nm波長處測定振幅D值,計算MOPNP的包封率和載藥量。標準曲線方程為D=0.0094C+0.0066, r=0.9998,M11在16.68~38.92μg·mL-1濃度范圍,與振幅值(D)呈良好的線性關(guān)系。MOPNP在低、中、高濃度的加樣回收率分別為100.05%,99.56%及101.32%,24 h內(nèi)D值無明顯變化,其RSD分別為0.7

5、6%,0.25%,0.21%,本方法操作簡單、準確、快速,適用于MOPNP包封率和載藥量的測定。
  第三部分考察MOPNP的理化性質(zhì)??疾熳罴烟幏街苽涞腗OPNP的形態(tài)與結(jié)構(gòu),顯微鏡下觀察到納米粒呈圓球形,且表面光滑,未觀察到黏連現(xiàn)象。測定其粒徑及Zeta電位,MOPNP的粒徑為(722.9±4.3)nm,多分散系數(shù)(PDI)為0.095,粒徑分布均勻,Zeta電位為-(25.11±1.2)mV。
  第四部分研究MOPN

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