2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、隨著過渡金屬催化C-N鍵偶聯(lián)反應的發(fā)展,涌現(xiàn)了許多N-芳基酰胺化合物的合成方法。相比之下,鹵代芳烴的酰胺化反應通常面臨著鹵素取代的底物不兼容的問題,而簡單芳烴的C-H鍵酰胺化反應往往面臨選擇性、需預官能團化、不得不采用特殊芳烴以及貧電子芳烴不兼容的缺點。能否以一種高效可控、符合原子經(jīng)濟性的方法來有效構(gòu)建酰胺鍵,這對于藥物以及天然產(chǎn)物中間體的合成具有重大的意義。
  除此之外,芳烴C-H鍵選擇性氧化也是近年來的研究熱點之一,如何在活

2、化芳烴C-H鍵的同時實現(xiàn)其區(qū)域選擇性的控制,確實面臨著不小的挑戰(zhàn)。除了特殊取代的芳烴如苯酚和苯酰胺類能實現(xiàn)對位C-H鍵選擇性氧化之外,簡單芳烴直接氧化通常會面臨選擇性的問題。另一種則是采取螯合輔助的方式,該方法雖然有效,但芳烴需要進行額外的官能團化,使得其在實用性方面受到一定的限制。
  本論文主要分為以下兩部分:
  第一章,我們利用腈對芳基硼酸的酰胺化反應,發(fā)展了一種高效合成N-芳基酰胺的方法。該體系底物范圍廣,不僅能夠

3、同時兼容富電子官能團、貧電子官能團,而且也能適用于鹵代取代的底物。
  第二章,我們發(fā)展了一種富電子芳烴/雜環(huán)芳烴區(qū)域選擇性的C-H鍵磺酰氧化反應,電子效應和位阻效應使得磺酰氧化在富電子芳烴/雜環(huán)芳烴的特定位置發(fā)生。不僅如此,磺酰氧化后的產(chǎn)物能用于水解成酚,并且還可以作為親電試劑應用于偶聯(lián)反應中,大大拓寬了反應底物的應用范圍。
  綜上所述,本文發(fā)展了一種新的合成N-芳基酰胺的方法,高效制備了各種取代的N-芳基酰胺化合物,改

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