白藜蘆醇的分離分析及其在制劑學(xué)研究中的應(yīng)用.pdf

1、白藜蘆醇是一種植物抗毒素，它具有抗自由基和降低冠心病的發(fā)病率的作用。最近的研究發(fā)現(xiàn)，白藜蘆醇對癌癥的起始、增進(jìn)和擴(kuò)展三個(gè)主要階段均有抑制作用，是一種極具潛力的抗癌新藥。因此，對白藜蘆醇的分析與研究具有重要的理論與應(yīng)用價(jià)值。 白藜蘆醇在自然條件下，以自由態(tài)和糖苷兩種形式存在。從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看，白藜蘆醇及其糖苷還存在順式和反式兩種異構(gòu)體。有關(guān)白藜蘆醇順、反異構(gòu)體的互變以及原藥材中白藜蘆醇及其糖苷的存在形式的確認(rèn)，還未見研究報(bào)道。本文建

2、立了一種應(yīng)用HPLC同時(shí)分析白藜蘆醇及其糖苷四種單體的分析方法。并將此方法應(yīng)用于虎仗飲片的分析，確認(rèn)了白藜蘆醇與白藜蘆醇糖苷在虎仗中的存在形式并對其含量進(jìn)行測定。 β-環(huán)糊精不僅可模擬體內(nèi)酶和受體等手性大分子，還可以作為安全有效的包合材料來改善藥物的物化性質(zhì)。因此研究β-環(huán)糊精與白藜蘆醇四種單體之間的親和作用具有重要的理論和實(shí)際意義。由于順式白藜蘆醇不穩(wěn)定，無法獲得純品，所以應(yīng)用傳統(tǒng)的核磁共振法、紫外-可見光譜法、熒光光譜法都無

3、法測得反式白藜蘆醇與β-環(huán)糊精的結(jié)合常數(shù)。白藜蘆醇與β-環(huán)糊精都是中性化合物，運(yùn)用傳統(tǒng)的毛細(xì)管電泳無法測得它們的結(jié)合常數(shù)。本文通過在運(yùn)行緩沖液中加入帶電環(huán)糊精，建立了二元環(huán)糊精體系中應(yīng)用親和毛細(xì)管電泳測定中性化合物與中性環(huán)糊精的結(jié)合常數(shù)的方法，并且首次測定了β-環(huán)糊精與白藜蘆醇及其糖苷四種單體的結(jié)合常數(shù)。比較了白藜蘆醇四種單體與β-環(huán)糊精結(jié)合常數(shù)的差別，并對它們的包合機(jī)理進(jìn)行了討論。 白藜蘆醇水溶性差，紫外照射下易發(fā)生異構(gòu)化，這