抗血小板凝聚藥普拉格雷的合成工藝研究.pdf

1、近年來，心血管疾病發(fā)病率呈上升趨勢，已嚴(yán)重危害人類健康，是當(dāng)前導(dǎo)致殘疾和死亡的首要因素，而血小板抑制劑可有效改善和預(yù)防心血管疾病，因此血小板抑制劑的研究已成為心血管疾病治療的熱點。
　　 新一代血小板P2Y12受體阻斷劑普拉格雷，與目前暢銷的噻氯匹啶、氯吡格雷相比，能更快速、更有效地抑制血小板聚集，它是一種前體藥物，是噻氯匹啶、氯吡格雷的類似物，在體內(nèi)經(jīng)過代謝后形成活性分子，與血小板P2Y12受體結(jié)合而發(fā)揮抗血小板凝聚的活性。本

2、文綜述了血小板抑制劑的開發(fā)歷程，以及抗血小板凝聚藥普拉格雷的合成工藝研究，同時對該藥的臨床應(yīng)用前景進行了展望。
　　 4，5，6，7-四氫噻吩[3，2-c]并吡啶鹽酸鹽經(jīng)過氨基保護，氧化以及脫氨基保護基，得到2-氧代-2，4，5，6，7，7a-六氫噻吩并[3，2-c]吡啶鹽酸鹽，以鄰氟溴芐與環(huán)丙基氰為原料，經(jīng)格氏反應(yīng)得環(huán)丙基-2-氟芐基酮，用NBS溴化得α-環(huán)丙羰基-2-氟芐溴，在堿存在的條件下與2-氧代-2，4，5，6，7，7