鹽酸千金藤堿微囊的制備.pdf

1、鹽酸千金藤堿(Cephanrathine Hydrochloride，CH)是從防己科千金藤屬(Stephanialour)植物地不容塊根中提取分離出的單體生物堿，經(jīng)成鹽而得的一種雙芐基異喹啉類生物堿化合物。研究表明，CH具有抗腫瘤、抗瘧疾、抑菌、調(diào)節(jié)免疫功能等作用;用于防治腫瘤患者因放、化療及其它原因所致的白細(xì)胞減少，具有較好的療效;對(duì)多種耐藥細(xì)胞均有較好的逆轉(zhuǎn)作用。
　　 目前，CH的制劑形式為注射劑，劑型單一、給藥途徑單一

2、、患者的依從性較差。而且，CH存在易吸濕、對(duì)光、熱不穩(wěn)定、味苦等不足。為了彌補(bǔ)其不足、豐富其劑型和給藥途徑、提升其利用空間和價(jià)值，本文應(yīng)用微囊化技術(shù)對(duì)CH微囊的制備進(jìn)行了相關(guān)研究。
　　 本文首先對(duì)CH溶解度進(jìn)行了檢測(cè)，重點(diǎn)考察了CH在甲醇、乙醇、水以及丙酮中的溶解性，為微囊制備中溶劑的選擇提供參考依據(jù)。其次對(duì)CH微囊進(jìn)行了制備方法考察。以CH為模型藥物，分別采用物理化學(xué)方法中的液中干燥法和復(fù)凝聚法，以及物理機(jī)械法中的噴霧干燥法

3、制備CH微囊。通過(guò)對(duì)比，最終選定噴霧干燥法為微囊制備方法。在考察處方影響因素中，重點(diǎn)考察了囊材的類別及用量，抗粘劑的種類及用量，增塑劑的種類以及囊心物與囊材的比例等。
　　 本文針對(duì)噴霧干燥法制備CH微囊進(jìn)行了工藝考察。通過(guò)單因素實(shí)驗(yàn)，分別考察了噴霧干燥中的進(jìn)風(fēng)口溫度、出風(fēng)口溫度、噴霧壓強(qiáng)、進(jìn)樣速度等因素對(duì)微囊包封率的影響，探索出較為適合的條件范圍，并在此條件下設(shè)計(jì)了正交試驗(yàn)，由此得出最佳噴霧條件:進(jìn)風(fēng)口溫度140℃;進(jìn)樣速度3