2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、苦參堿(Matrine)是從豆科植物苦參、苦豆子、廣豆根等中草藥分離出來(lái)的主要活性成分,屬于四環(huán)喹嗪啶類生物堿。因其具有抗菌、抗炎、殺蟲(chóng)等藥理活性,能夠用于各種炎癥性婦科疾病的治療。醇質(zhì)體(Ethosomes)是一種由磷脂、高濃度低分子量的醇、水組成的具有磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的新型柔性脂質(zhì)體,其變形性強(qiáng)、包封率高,能有效地運(yùn)送藥物通過(guò)角質(zhì)層進(jìn)入皮膚更深層或者血液循環(huán),尤其適合作為外用給藥和經(jīng)皮給藥的載體。溫度敏感型原位凝膠(thermose

2、nsitive in situ gel)是一種能響應(yīng)外界溫度變化的智能型凝膠,在貯存條件下呈可流動(dòng)的凝膠溶液,當(dāng)注射給藥后可填充于人體組織或腔道間隙,因人體溫度高于其相轉(zhuǎn)變溫度,能在短時(shí)間內(nèi)發(fā)生膠凝,在注射給藥部位形成粘度大、難流動(dòng)的半固體凝膠,因此能夠方便患者進(jìn)行局部給藥或者使藥物在用藥部位的滯留時(shí)間增強(qiáng),從而充分發(fā)揮藥效。
  本研究的目的是制備苦參堿醇質(zhì)體溫敏凝膠給藥系統(tǒng),利用醇質(zhì)體和溫度敏感型原位凝膠這一復(fù)合給藥載體,延長(zhǎng)

3、苦參堿在給藥部位的作用時(shí)間,提高治療效果,并使該制劑質(zhì)量可控,性能穩(wěn)定,并為該制劑的進(jìn)一步研究奠定基礎(chǔ)。
  本研究建立了高效液相色譜(HPLC)法測(cè)定苦參堿醇質(zhì)體、醇質(zhì)體溫敏凝膠中苦參堿的含量。
  采用醇注入法來(lái)制備苦參堿醇質(zhì)體,以包封率為考察指標(biāo),用正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)化其的最佳制備處方,得其最佳制備工藝為:苦參堿與卵磷脂質(zhì)量比為1:2,醇混合液與緩沖液體積比為4:6,乙醇與丙二醇體積比為7:3,醋酸鹽緩沖液pH=4.5,攪拌速

4、度900rpm,孵化時(shí)間30min,水浴溫度(37±1)℃,平均包封率為66.98%,采用透射電鏡法觀察其外觀形態(tài),苦參堿醇質(zhì)體為類球狀小囊泡,形態(tài)圓整。采用動(dòng)態(tài)光散射法測(cè)定其粒徑,結(jié)果顯示其粒徑呈正態(tài)分布,粒徑分布在271-280nm,平均粒徑為275.8nm。初步穩(wěn)定性研究表明苦參堿醇質(zhì)體應(yīng)在低溫(4-8℃)、避光、密封條件下保存。
  通過(guò)處方前研究,初步考察泊洛沙姆407的溫敏特性以及各輔料對(duì)泊洛沙姆407膠凝溫度的影響。

5、以膠凝溫度為評(píng)價(jià)指標(biāo),用正交實(shí)驗(yàn)篩選其處方,得其最佳制備處方為:殼聚糖溶液(使最終濃度為0.08%)、甘油7.5%,泊洛沙姆40718%、泊洛沙姆1883%、處方量的醋酸-醋酸鈉緩沖液(pH4.5),苦參堿醇質(zhì)體溶液3.5g。測(cè)得該制劑的膠凝溫度為28.3±0.2℃,體外釋放度實(shí)驗(yàn)表明該制劑中苦參堿的釋放行為符合零級(jí)動(dòng)力學(xué)模型。
  采用最佳制備工藝制備苦參堿醇質(zhì)體溫敏凝膠,并進(jìn)行質(zhì)量評(píng)價(jià)和初步穩(wěn)定性研究,該凝膠在貯存條件下為乳清

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