一種含2，5-二氫吡咯結(jié)構(gòu)的新型肽脫甲?；敢种苿┑暮铣裳芯?pdf

1、肽脫甲?；?PDF)是細(xì)菌合成蛋白過程中一種必不可少的酶，病菌合成蛋白需要先對(duì)甲硫氨酸進(jìn)行甲?；詈笥滞ㄟ^肽脫甲?；?PDF)進(jìn)行脫甲?；?，再脫除N端甲硫氨酸從而完成合成蛋白質(zhì)的過程，人體細(xì)胞則沒有甲?；摷柞；倪^程。因此，肽脫甲?；敢殉蔀榱钊烁信d趣的新的抗菌藥物作用的靶點(diǎn)。肽脫甲?；改苓x擇性的殺死細(xì)菌而不損害正常細(xì)胞，使得肽脫甲?；敢种苿┏蔀橐环N新型作用機(jī)制的抗生素，尤其對(duì)耐藥菌有著極好的效果。
　　 LBM

2、-415是一種已經(jīng)進(jìn)入臨床研究的PDF抑制劑，研究表明其對(duì)多種病原菌均有顯著的抑制活性。本論文的工作是通過對(duì)肽脫甲?；敢种苿?gòu)效關(guān)系的研究，以肽脫甲?；敢种苿㎜BM-415為先導(dǎo)化合物，并提出了一種新的合成含2，5－二氫吡咯結(jié)構(gòu)的新型肽脫甲?；敢种苿┑姆椒?。本論文中合成的一類含2，5-二氫吡咯結(jié)構(gòu)的新型肽脫甲酰基酶抑制劑表現(xiàn)出相當(dāng)于甚至高于LBM415的體外抗菌活性，而且對(duì)耐金黃葡萄球菌的抗菌活性明顯高于利奈唑烷和萬古霉素，后兩者