鹽酸沙格雷酯合成工藝及其質(zhì)量研究.pdf

1、鹽酸沙格雷酯為5-羥色胺受體拮抗劑，能有效改善末梢循環(huán)狀態(tài)及慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的各種缺血性癥狀，臨床上用于改善慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。
　　鹽酸沙格雷酯由日本三菱制藥開(kāi)發(fā)上市，商品名為“Anplag”，鹽酸沙格雷酯片于1993年7月在日本上市，其細(xì)顆粒劑也于1999年3月在日本上市。1998年10月29日，沙格雷酯片在我國(guó)獲得上市許可并取得行政保護(hù)，開(kāi)發(fā)本產(chǎn)品具有積極的社會(huì)意義及良好的經(jīng)濟(jì)效益。

2、>　　本課題參照相關(guān)文獻(xiàn)，對(duì)鹽酸沙格雷酯的合成路線進(jìn)行優(yōu)化，篩選出一條較優(yōu)的合成方法，即以2-（（3-甲氧基）苯乙基）苯酚為起始物料，依次與環(huán)氧氯丙烷、二甲胺反應(yīng)得到沙格雷酯的前藥-沙格雷酯酚，再與丁二酸酐酯化得到沙格雷酯堿，最后與鹽酸成鹽，得到鹽酸沙格雷酯，并通過(guò)有機(jī)元素分析、紅外光譜、紫外光譜、核磁共振、質(zhì)譜及熱分析進(jìn)行結(jié)構(gòu)確證。
　　本課題對(duì)鹽酸沙格雷酯的質(zhì)量從性狀、鑒別、檢查及含量測(cè)定四個(gè)方面進(jìn)行了系統(tǒng)的研究，并對(duì)其有關(guān)物