新型植物化學(xué)誘導(dǎo)劑繡線菊生物堿與Wnt抑制劑環(huán)戊烷苯并呋喃構(gòu)效關(guān)系研究.pdf

1、從采自云南省嵩明縣的漸尖粉花繡線菊（Spiraea japonicavar.acuminata Franch.）全株的乙醇提取液中分離、鑒定了16個(gè)化合物包括：二萜生物堿11個(gè)、二萜3個(gè)、β-胡蘿卜苷和β-谷甾醇，其中新生物堿兩個(gè)（1和2）、新二萜兩個(gè)（3和4）、新天然產(chǎn)物1個(gè)（5）。所有的二萜和二萜生物堿均采用半葉枯斑法進(jìn)行了抗煙草花葉病毒（TMV）的活性篩選，篩選濃度為100μg/mL時(shí)，6個(gè)化合物（2，3，6，7，11和12）表現(xiàn)

2、出較好活性，抑制率為69.4–92.9％，高于作為陽性對照藥的寧南霉素，并對它們的構(gòu)效關(guān)系就行了初步探討。使用微量肉湯稀釋法和紙片擴(kuò)散法對4個(gè)化合物（2，6，7，11）進(jìn)行了抗植物病原真菌的活性篩選，所篩化合物并未表現(xiàn)出活性。
　　以粉花繡線菊屬植物中含量最高的二萜生物堿spiramines A-D為原料，基于抗TMV活性進(jìn)行了結(jié)構(gòu)改造。通過氧化、還原、磺?；?、鹵代、酯化、催化加氫等反應(yīng)手段制備了50個(gè)左右的衍生物。隨后我們將對這