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1、第七章 抗膽堿藥,M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 N膽堿受體阻斷藥,,第一節(jié) M 受體阻斷藥,M1膽堿受體阻斷藥:哌侖西平M受體阻斷藥 M1 M2 M3膽堿受體阻斷藥:阿托品 M3膽堿受體阻斷藥:異丙阿托品,,阿托品(atropine) 是從植物顛茄中提取的生物堿。顛茄草,其葉于1809年開始收載于《英國藥典》,上世紀(jì)傳入我國。,植物顛茄,At
2、rpine的名字來源于古希臘神話中命運三姐妹中的大姐,她的名字叫Atrpas,她的兩個妹妹Clotho和Lachesis是紡織生命之網(wǎng)的,人出生后,他的生命由Clotho和Lachesis連接到生命之網(wǎng)上;而Atrpas是在人的壽命將盡時,手持剪刀切斷其生命之網(wǎng)的人。應(yīng)用Atrpine來命名,就是以此來說明,這種從顛茄中提取的生物堿可以成為殺人的毒物。,一、 阿托品類生物堿 (一)阿托品,阿托品化,阿托品
3、化指征 瞳孔散大、面色潮紅、四肢干暖、心率加快、血壓升高,(詳細解釋)2.對眼的作用(1)擴瞳,(2)眼內(nèi)壓升高,(3)調(diào)節(jié)麻痹睫狀肌M受體阻斷,睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低,近物模糊,遠物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹。 睫狀肌 懸韌帶,,,晶狀體,,,,,,,,,,,,,,,,不良反應(yīng):廣泛、變化,最小致死量:,,成人:80
4、~130mg兒童:10mg,阿托品作用廣泛,當(dāng)利用某一作用時,其他作用便可成為副作用。 一般治療量時(0.5~1.0mg),常見的副作用有口干、視力模糊、心悸等 過量中毒時(3~5mg),上述癥狀加重,還會出現(xiàn)高熱、呼吸加快、煩躁不安、幻覺、驚厥等。 嚴(yán)重中毒時(≥10mg),出現(xiàn)昏迷、呼吸麻痹等。,誤服中毒量的顛茄果、曼佗羅果、洋金花或莨菪根莖等,也可出現(xiàn)上述中毒癥狀。,中毒搶救:,,一般:洗胃,匹魯卡品,新斯的
5、明iv嚴(yán)重CNS癥狀:安定,洋金花,(二) 山莨菪堿(654-2)特點: 1.擴瞳作用及抑制腺體分泌作用為阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃腸平滑肌痙攣及血管痙攣作用較顯臨床主要用于感染性休克及內(nèi)臟絞痛。 3.本品不通過血腦屏障,中樞作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。,(二)東莨菪堿 1.外周作用與阿托品相似 中樞作用與阿托品相反 小劑量鎮(zhèn)靜,較大劑量催眠 2.麻醉前
6、給藥 3.抗暈動病 4.治療帕金森病 5.禁忌癥同阿托品,二、阿托品的合成代用品,(一) 合成擴瞳藥 后馬托品 1.藥理作用與阿托品相似 2.作用快,維持時間短(1-3天) 3.主用于擴瞳,驗光眼底檢查(兒童仍用阿托品) 托吡卡胺 1.藥理作用與阿托品相似 2.作用快,維持時間短(1-6小時) 3.首選用于擴瞳, 驗光及眼底檢查,(二) 合成解痙
7、藥季銨類 溴丙胺太林(普魯本辛)特點: 1.不易通過血腦屏障,無中樞作用。 2.選擇性阻斷胃腸平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受體, 對胃腸、泌尿道解痙作用強而持久。 可減少胃酸的分泌。 3.臨床常用于胃腸及泌尿道痙攣性疼痛及胃、十二腸 潰瘍病。,三、選擇性M受體阻斷藥 (新) 哌侖西平 替侖西平特點: 選擇性阻斷M1受體,抑制胃酸及胃蛋白酶
8、的分泌,用于消化性潰瘍病的治療。,第二節(jié) N膽堿受體阻斷藥,N1膽堿受體阻斷藥 (神經(jīng)節(jié)阻滯藥) N膽堿受體阻斷藥 N2膽堿受體阻斷藥 (骨骼肌松弛藥),,箭毒,,19世紀(jì)中葉,英國殖民軍入侵馬來群島,
9、當(dāng)?shù)赝寥藠^起反抗,他們用一種箭頭蘸過植物乳汁的箭抵御英軍,英軍中箭即亡,死傷慘重,以致聞箭喪膽,還不知是怎么死的。土人箭上蘸的是什么厲害的毒藥呢?它就是世界上最毒最毒的樹--箭毒木的乳汁。,箭毒木也叫見血封喉樹,它是??浦参锏某蓡T。乳汁中含有弩箭子甙、見血封喉甙、鈴蘭毒甙、鈴蘭毒醇甙、伊夫草甙、馬來歐甙等多種有毒物質(zhì)。當(dāng)這些毒汁由傷口進入人體時,就會引起肌肉松弛、血液凝固、心臟跳動減緩,最后導(dǎo)致心跳停止而死亡。人們?nèi)绻恍⌒某粤怂?,心臟
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