多奈哌齊的新型合成路線研究.pdf

1、阿爾茨海默?。ˋD）是一種中樞系統(tǒng)緩慢衰竭的疾病?；加性摷膊〉牟∪吮憩F(xiàn)為認(rèn)知能力顯著下降以及嚴(yán)重的行為失常（俗稱：老年性癡呆）。據(jù)統(tǒng)計(jì)，60歲以上的人大概有5％的比例患有該種疾病。由于阿爾茨海默病對(duì)家庭以及社會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的影響，所以它已廣泛為人們所關(guān)注。 通過對(duì)大量作用于老年性癡呆的臨床藥物的實(shí)驗(yàn)，人們發(fā)現(xiàn)，很多有效的藥物都為乙酰膽堿酯酶抑制劑（Ach EI）。越來越多的證據(jù)表明：乙酰膽堿酯酶抑制劑（Ach EI）與老年癡呆密切相

2、關(guān)。通常認(rèn)為，人們的認(rèn)知能力和精神活動(dòng)與大腦皮層的乙酰膽堿類的神經(jīng)遞質(zhì)有關(guān)，而人們認(rèn)知能力的下降（阿爾茨海默病）正是由于乙酰膽堿類的神經(jīng)遞質(zhì)的減少。多奈哌齊是一個(gè)新型的防止乙酰膽堿類神經(jīng)遞質(zhì)減少的乙酰膽堿酶抑制劑，它具有長(zhǎng)效、選擇性強(qiáng)、副反應(yīng)小等特點(diǎn)。 本課題研究了多奈哌齊的合成。通過對(duì)現(xiàn)有方法的研究和比較，我們?cè)O(shè)計(jì)了兩條新的多奈哌齊藥物的合成路線，并完成了多奈哌齊的合成。新方法合成多奈哌齊所采用的原料為：丙二酸二乙酯、異香草醛