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    • 簡介:憶美爾顆粒由刺五加、何首烏、遠(yuǎn)志、靈芝、枸杞子等九味中藥組成具有益腎填精、養(yǎng)心健脾的功效是一種能調(diào)節(jié)神經(jīng)細(xì)胞、抑制神經(jīng)細(xì)胞凋亡的中藥復(fù)方制劑該產(chǎn)品能提高智力和改善記憶對兒童弱智和老年癡呆有一定的療效本實驗研究課題包括制劑工藝學(xué)研究、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究、初步穩(wěn)定性試驗、主要藥效學(xué)試驗、急性毒性試驗長期毒性試驗有待進行通過試驗研究制訂了憶美爾顆粒劑的制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)完成了該品種的制劑學(xué)研究通過動物模型對比試驗探討了該藥品的藥效作用為臨床應(yīng)用提供了科學(xué)依據(jù)完成了該藥的急性毒性試驗待完成長期毒性試驗及相關(guān)試驗后可望獲得一種療效安全可靠服用、攜帶、貯藏方便的治療小兒弱智和老年癡呆的中藥保健品將會造福于社會造福于人類并發(fā)揮良好的社會效益和經(jīng)濟效益
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      上傳時間:2024-03-11
      頁數(shù): 52
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    • 下載積分: 5 賞幣
      上傳時間:2024-03-11
      頁數(shù): 69
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      ( 4 星級)
    • 簡介:葛花為豆科植物野葛的花,含有豐富的皂角苷和異黃酮,是我國的傳統(tǒng)藥物,長期以來被用于緩解酒后嘔吐等癥狀。本實驗以葛花為主料,依照古藥方,研究出復(fù)方中藥“ZGSW”為輔料,提取原材料有效成分,研制出解酒膠囊。主要用于緩解酒后癥狀,縮短醒酒時間,調(diào)理因長期過量飲酒引起的慢性疾病。本文首先總結(jié)了酒精在人體內(nèi)的吸收途徑,揭示了過量飲酒的危害。對目前國內(nèi)外的解酒防醉方法進行總結(jié)比對,提出解酒藥新的研究方向。從基本性狀、主要化學(xué)物質(zhì)、藥理藥效三個主要方面對葛花及復(fù)方中藥“ZGSW”進行綜述。葛花的制備工藝研究以葛根素為標(biāo)準(zhǔn)品,紫外分光光度法測定吸光度值,從而計算葛花異黃酮的提取率。研究了浸提時間、浸提溫度、固液比、浸提次數(shù)四個單因素,根據(jù)單因素實驗設(shè)計了三因素三水平的響應(yīng)面實驗,得到葛花異黃酮提取的最佳工藝為以127的比例加入超純水,763℃水浴加熱回流提取33個小時,干燥方法選擇冷凍干燥。從浸提工藝和干燥工藝兩方面研究了復(fù)方中藥“ZGSW”有效成分的制備工藝。根據(jù)四因素三水平的正交試驗結(jié)果和方差分析結(jié)果得到,F(xiàn)1和F3有效成分的最佳提取工藝為加入固液比110的超純水,60℃水浴加熱回流提取3H,提取2次;F2有效成分的最佳提取工藝為加入固液比120的超純水,80℃水浴加熱回流提取3H,提取3次;F4有效成分的最佳提取工藝為加入固液比110的超純水,70℃水浴加熱回流提取3H,提取2次。干燥方法均選擇冷凍干燥。紫外分光光度法測定解酒膠囊中異黃酮含量為10334MGG。利用動物實驗對解酒膠囊的防醉藥效進行初步研究,結(jié)果表明,解酒膠囊沒有急性毒性,小鼠對本藥物的最大耐受量≥225GKG。小鼠血清乙醇脫氫酶活力隨著樣液濃度的增大遞增,說明樣液可以顯著提高醉酒小鼠血清中ADH的活力,對雌雄作用并沒有太大差異。
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      上傳時間:2024-03-11
      頁數(shù): 43
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    • 簡介:成都中醫(yī)藥大學(xué)碩士學(xué)位論文腸寧滴丸的藥學(xué)研究姓名黃毅申請學(xué)位級別碩士專業(yè)中藥藥劑學(xué)指導(dǎo)教師李小芳200705ABSTRACTTOAIMATULCERATIVECOLITISUCACCDINGTOTHECLINICUSEACTEROFCHINESEMEDICINECHOOSINGPERIPLAAAMERICANAWHICHHASSIGNIFICANTCURATIVEEFFECTINCLINICOFUCWITHITSMAINCOMPONENTCOMPONENT、PROTEINEASILYDESTROYEDINPROTEINTOGIVEONLYBYCLYSTERSASRESEARCHOBJECTPREPAREITASCHANGNINGCOLONDELIVERYPRAEPARATUMFALUSERESEARCHTHEQUALITYSTARDOFHALFFINISHEDPRODUCTEXTERIINTERIEVALUATIONQUALITYSTARDETCTHEMAINCONTENTSINCLUDEBYSTUDYINGTHEMEDICALMATERIALRESOURCE、ACTER、TLCASSAYINGBUILDUPTHEQUALITATIONQUANTITATIONOFHALFFINISHEDPRODUCTCHOOSEHALFFINISHEDPRODUCTWITHMEOILCOMPONENTSTOPREPAREDRIPPINGPILLSTHENCOATINGCOLONDISSOLVINGMATERIALTOACHIEVETHEPURPOSEOFDELIVERYDISPELLINGINCOLONINTHEARTWKRESEARCHOFDRIPPINGPILLSAPPLYMONFACTINVESTIGATIONTOFINDOUTTHEKINDOFBASEMATERIAL、THERATIOOFBASEMATERIALMEDICINE、THETEMPERATUREOFDOSAGELIQU、THEKINDOFCONDENSINGAGENT、THETEMPERATUREOFCONDENSINGAGENT、THEDRIPPINGDISTANCESPEEDETCFURTHERMECHOSETHERATIOOFBASEMATERIALMEDICINE、THETEMPERATUREOFDOSAGELIQUTHEDRIPPINGSPEEDWHICHHAVELARGERINFLUENCEFACTSWITHBETTERINDEXESASRESEARCHLEVELSTODECIDETHEFMINGARTWKOFDRIPPINGPILLSWITHTHOGONALEXPERIMENTINTHERESEARCHOFCOATINGARTWKREFERRINGCODESTMCOLONDISPELLINGDESIGNOFWESTERNMEDICINEAPPLYPHENZYMERELYINGASSOCIATIONLEECHDOMMECHANISMMULTICOATINGTECHNOLOGYSETTLETHECOATINGARTWKASFROMINSIDETOOUTSIDEHEARTOFDRIPPINGPILLSUGARCOATINGENTERICCOATINGISOLATIONGOWNACIDDISSOLVINGCOATINGWITHTHEEVALUATIONOFVITRODELIVERYDECIDETHECOATINGARTWKOFDRIPPINGPILLOBSERVINGTHEDRIPPINGPILLSUNDERSWEEPELECTRONMICROSCOPERESEARCHTHEDISPELLINGMECHANISMOFMEDICINETHEEXPERIMENTSHOWSTHATTHEDISPELLINGOFTHEDRIPPINGPILLSISIDENTICALWITHTHEDESIGNINTHERESEARCHOFVITRODISPELLINGDEGREESOFPRAEPARATUMTHERESULTSHOWSTHATITWON’TDISPELINSTOMACHALMOSTWON’TLEAKOUTINSMALLINTESTINE61HOWEVERITDISPELS487WITHIN05HOURSINZYMOINTESTINALJUICE865%IN1HOURWITH
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      上傳時間:2024-03-13
      頁數(shù): 92
      5人已閱讀
      ( 4 星級)
    • 簡介:目的對駁骨丹GENDARUSSAVULGARISNEESJUSTICIAGEUDARUSSABURMF及其類似品水蓑衣HYGROPHILASALICIFOLIAVAHLNEES、大駁骨ADHATODAVASICANEES、大駁骨丹ADHATODVENTRICOSAWALLNEESGENDARUSSAVENTRICOSAWALLNEES,進行文獻查考和生藥學(xué)鑒別研究,弄清駁骨丹及其類似品的歷史記載情況,建立相關(guān)的鑒別方法。方法通過本草考證及運用經(jīng)典的四大鑒別法(原植物形態(tài)、藥材性狀特征、顯微組織結(jié)構(gòu)和理化特征)對駁骨丹、水蓑衣、大駁骨和大駁骨丹等進行生藥學(xué)鑒別研究。結(jié)果原植物鑒別駁骨丹為小灌木,葉呈披針形,表面無短柔毛,莖圓柱形;水蓑衣為草本植物,葉披針形,表面被白色短柔毛,莖方形;大駁骨為灌木,節(jié)膨大,葉片卵圓形或橢圓狀披針形,兩面被灰白色柔毛;大駁骨丹為灌木,無毛,節(jié)明顯,稍膨大,葉革質(zhì),橢圓形至長披針形。性狀鑒別駁骨丹與大駁骨丹無毛,駁骨丹葉披針形,大駁骨丹葉橢圓形;水蓑衣與大駁骨有毛,水蓑衣莖方形。顯微鑒別駁骨丹根次生構(gòu)造不明顯,皮層有氣室;莖表皮細(xì)胞處晶細(xì)胞常見;可見皮孔。葉柵欄組織貫穿于主脈上方,上表皮外被角質(zhì)層,有氣孔、腺鱗,上、下表皮均含晶細(xì)胞;水蓑衣根皮層氣室寬廣;莖方形,表皮細(xì)胞處晶細(xì)胞常見;大駁骨根內(nèi)皮層外側(cè)石細(xì)胞1列,排列成環(huán);莖類圓形,厚角組織內(nèi)含晶細(xì)胞,內(nèi)皮層外側(cè)石細(xì)胞1列,排列成環(huán),髓部寬廣;葉主脈上部微凹;大駁骨丹根表皮外側(cè)增厚,略有栓化,并視季節(jié)不同栓化程度不同;莖類圓形,表皮細(xì)胞內(nèi)含晶細(xì)胞,內(nèi)皮層外側(cè)石細(xì)胞1列,排列成環(huán)。粉末中均含有鐘乳體、石細(xì)胞、螺紋導(dǎo)管和具緣紋孔導(dǎo)管。理化鑒別經(jīng)GCMS分析,在已鑒定出的揮發(fā)油成分各組分中,四種藥共有的成分有植醇、Α欖香烯,及十九烷、二十烷、二十一烷、二十二烷、二十四烷等一些長鏈的烷烴。含量最高的成分,四種植物都是植醇。雪松烯是除大駁骨外其他3藥的共有成分;植酮是駁骨丹、水蓑衣和大駁骨的共有成分;除水蓑衣含廣藿香烯外,其它3種含有的是廣藿香醇。薄層色譜法定性鑒別,日光下檢視,水蓑衣、大駁骨和大駁骨丹靠近前沿線處各有1個淡黃色斑點;紫外燈(365NM)下觀察,駁骨丹可見6個斑點,水蓑衣5個斑點,大駁骨7個斑點,大駁骨丹6個斑點。紫外圖譜顯示駁骨丹與同科植物水蓑衣、大駁骨和大駁骨丹經(jīng)過石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇和水提取后,在紫外光譜下測得最大吸收峰位和峰形,在同種溶劑下比較都不相同。結(jié)論弄清了駁骨丹及其類似品的歷史記載情況,建立了相關(guān)的鑒別方法,并通成分預(yù)試、GCMS和紫外分析等,為進一步研究其化學(xué)成分奠定了基礎(chǔ)。
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      上傳時間:2024-03-11
      頁數(shù): 96
      22人已閱讀
      ( 4 星級)
    • 簡介:本研究通過對溫通膏提取工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、穩(wěn)定性等方面的研究,為溫通膏臨床前的開發(fā)提供科學(xué)依據(jù),并為其申報中藥6類新藥打下基礎(chǔ),以期獲得巨大的經(jīng)濟效益和社會效益。按照中國藥典2000年版一部的標(biāo)準(zhǔn)對藥材原料進行鑒別檢查;應(yīng)用SFECO2以及醇提法,運用正交試驗,對溫通膏提取工藝進行優(yōu)化;進行中試實驗,確定工藝路線;用薄層色譜TLC法對方中川芎、三七、姜黃及月桂氮卓酮進行定性鑒別。醇提工藝的研究SFECO2提取藥渣與其余藥材用乙醇回流提取,應(yīng)用正交試驗對此提取方法進行優(yōu)化,并用TLCS法對三七有效成分RB1、RG1含量進行跟蹤檢測。用薄層色譜法TLC對川芎、三七、姜黃以及促透皮吸收劑月桂氮卓酮進行定性鑒別,結(jié)果所得色譜圖特征斑點清晰,斑點分離度好。
      下載積分: 5 賞幣
      上傳時間:2024-03-11
      頁數(shù): 67
      7人已閱讀
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    • 簡介:注射用廣炎靈粉針是以木犀科丁香屬植物紫丁香的干燥葉為原藥材,提取精制而成的廣譜抗菌粉針劑。本研究采用單因素考察法,比較了多種提取溶劑和方法,確定水加熱回流提取最佳,并在此基礎(chǔ)上,采用均勻試驗設(shè)計,進一步優(yōu)化了提取工藝條件,并采用正交試驗法優(yōu)化了精制工藝。本研究參照國家藥監(jiān)局頒布的中藥注射劑指紋圖譜研究的技術(shù)要求暫行,采用HPLC對注射用廣炎靈粉針及其原料藥材、中間體進行了指紋圖譜研究,并建立了一套完整的指紋圖譜檢測方法和相似度評價方法。結(jié)果表明該方法成本低、直觀、快速、準(zhǔn)確、易于推廣。為了控制注射用廣炎靈粉針的質(zhì)量,確保臨床用藥的安全性與有效性,本課題對注射用廣炎靈粉針的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進行了初步研究。經(jīng)10批樣品的檢測結(jié)果顯示該制劑的澄明度、不溶性微粒、水分、PH值、蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、草酸鹽、重金屬、砷鹽、鉀離子及樹脂等檢查項目均符合藥典規(guī)定。采用HPLC對廣炎靈粉針中丁香苦苷進行了含量測定。采用留樣觀察法對四批廣炎靈粉針在0、1、2、3、6月時的性狀、澄明度、PH值及有效成分的含量等項目進行了考察,結(jié)果表明廣炎靈粉針具有良好的穩(wěn)定性。采用恒溫加速試驗法,將該制劑置95±01℃的恒溫箱中加熱,分別在0、2、4、6、8、12小時間隔取樣,以丁香苦苷為指標(biāo)進行含量測定,經(jīng)統(tǒng)計學(xué)分析,在上述條件下,廣炎靈粉針中丁香苦苷的含量沒有顯著性差異。從而證明廣炎靈粉針具有較好的穩(wěn)定性,為進一步臨床應(yīng)用提供了依據(jù)。在注射用廣炎靈粉針?biāo)幬飫恿W(xué)研究中首先建立了丁香苦苷的血漿樣品的預(yù)處理方法。根據(jù)固相萃取法應(yīng)用SPEC18柱,回收率為937%,證明該方法符合藥動學(xué)中血樣處理要求。本研究建立了血樣中丁香苦苷的反相高效液相測定條件,丁香苦苷在01~60ΜGML呈線性R09998,高、中、低濃度的日內(nèi)精密度均小于5%,表明該方法準(zhǔn)確可靠。本文以丁香苦苷注射液低、中、高三種劑量靜脈給藥,自身交叉試驗,間隔九天,用HPLC測定血藥濃度,應(yīng)用MULTI97V10日本程序進行藥動學(xué)數(shù)據(jù)處理。結(jié)果表明,靜脈注射給予三種不同劑量的丁香苦苷注射液后,該動力學(xué)行為符合兩室模型,主要藥動學(xué)參數(shù)低劑量5MGKGΑ0232MIN1,Β00667MIN1,K210168MIN1,K1200383MIN1,T12Β1654MIN,AUC19833MGMINL1。中劑量10MGKGΑ0261MIN1,Β00419MIN1,K210124MIN1,K1200908MIN1,T12Β1654MIN,AUC27232MGMINL1。高劑量20MGKGΑ0181MIN1,Β00549MIN1,K210122MIN1,K1200323MIN1,T12∞1654MIN,AUC66302MGMINL1。本文運用超速離心法測定血漿蛋白結(jié)合率,高、中、低濃度的結(jié)合率約為50%。
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      上傳時間:2024-03-11
      頁數(shù): 133
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      ( 4 星級)
    • 簡介:四磨湯源于重訂嚴(yán)氏濟生方,全方由木香、枳殼、烏藥、檳榔組成,具有順氣降逆,消積止痛之功。臨床廣泛用于嬰幼兒乳食內(nèi)滯,癥見腹脹,腹痛,啼哭不安,厭食納差,腹瀉或便秘;中老年氣滯、食積癥,癥見脘腹脹滿,腹痛,便秘;以及腹部手術(shù)后促進腸胃功能的恢復(fù),并取得了較好的臨床效果。為提高該藥的療效,方便用藥,同時探討中藥復(fù)方制劑在提取過程中化學(xué)成分之間的相互影響,本論文對四磨湯咀嚼片中有效成分柚皮苷進行了分離鑒定,并對枳殼在單方和復(fù)方提取過程中柚皮苷含量進行了比較研究。在有效成分研究的基礎(chǔ)上,以柚皮苷作為檢測指標(biāo),對四磨湯咀嚼片的制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、穩(wěn)定性、藥理學(xué)等進行了研究,從而為將該經(jīng)典方劑開發(fā)成中藥新藥四磨湯咀嚼片奠定了基礎(chǔ)。采用D101型大孔吸附樹脂和中壓硅膠柱,對樣品進行分離純化,從四磨湯咀嚼片的提取物中分離得到一結(jié)晶,重復(fù)結(jié)晶一次,可得到一針狀結(jié)晶,通過熔點測定,定性反應(yīng),并結(jié)合分析IR、1HNMR和13CNHR等波譜數(shù)據(jù),確定其為柚皮苷。通過對枳殼單味提取物和復(fù)方共提物中柚皮苷含量的比較研究,得到復(fù)方共提物柚皮苷含量較高,說明復(fù)方共提時其它中藥化學(xué)成分對柚皮苷產(chǎn)生了互溶或助溶作用。采用正交試驗優(yōu)選提取工藝,以揮發(fā)油收率為檢測指標(biāo),確定最佳揮發(fā)油提取工藝為加6倍水,蒸餾3小時;以柚皮苷含量為檢測指標(biāo),確定最佳水提取工藝為加8倍量水,煎煮2次,每次05小時;確定最佳醇沉工藝為醇濃度75%,20℃,靜置12小時,通過薄層色譜法和高效液相色譜法,對四磨湯咀嚼片進行了定性和定量的分析研究,結(jié)果表明,定性鑒別專屬性強;定量分析具有重現(xiàn)性良好,方法可靠性強。通過加速試驗和正常室溫條件放置考察四磨湯咀嚼片的穩(wěn)定性,各項指標(biāo)均無明顯變化,說明該制劑的穩(wěn)定性好。初步藥理學(xué)研究表明四磨湯咀嚼片有較好的促進胃腸蠕動作用。
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      上傳時間:2024-03-13
      頁數(shù): 57
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    • 簡介:“俄色”(藏語)是甘孜州藏族自治州藏族民間的一味習(xí)用藥材,來源于薔薇科植物變?nèi)~海棠MALUSTINGOIDESREHDHUGHES和花葉海棠MALUSTIANSITIABATALSCHNEID的干燥葉。始載于晶鏡本草“俄色花白如月光一般漂亮,果如寶石一般美麗,和酥油茶共煮服用可治消化不良及一些肝疾”。在我國主要分布于四川西部、甘肅南部、青海和西藏部分地區(qū)。經(jīng)調(diào)查發(fā)現(xiàn),“俄色”在甘孜州減族自治區(qū)為一較常用的民族民間藥,使用歷史悠久。當(dāng)?shù)鼐用窠?jīng)常用“俄色”泡水服用治療消化不良,脘腹脹痛等癥當(dāng)?shù)夭蒯t(yī)還用“俄色”與酥油茶同煮治療高血壓,高血脂及一些肝類疾病。本文首次對“俄色”進行了較為詳細(xì)的形態(tài)組織學(xué)研究,找出了其原植物、藥材性狀和組織構(gòu)造上的主要鑒別特征。并且在生藥學(xué)研究內(nèi)容的基礎(chǔ)上,擬定了藏藥“俄色”的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),主要研究內(nèi)容如下首次采用系統(tǒng)化學(xué)成分預(yù)實驗方法對“俄色”進行了較為全面的預(yù)實驗。通過對其水提液、醇提取液及石油醚提取液的化學(xué)成分預(yù)實驗,確定其水提取液中含有氨基酸、多糖類化學(xué)物質(zhì),其醇提取液中存在大量的黃酮類化學(xué)物質(zhì)。首次對“俄色”中黃酮類化學(xué)成分進行了提取、分離、鑒定研究。并分離出4個化合物,對其中2個化合物經(jīng)理化常數(shù)測定和HNMR、CNMR光譜分析,確定其為A和B。其中B為首次在薔薇科蘋果屬花楸蘋果組植物中分離得到。首次對“俄色”進行適宜采收期的研究,通過對其折干率、浸出物、黃酮類成分動態(tài)變化的研究,認(rèn)為“俄色”的適宜采收時期應(yīng)為7月中旬到7月下旬。該研究為“俄色”藥材采收期的確定提供了科學(xué)依據(jù)。首次建立了“俄色”黃酮類成分的薄層色譜鑒別方法。以乙酸乙酯丁酮甲酸水5∶3∶1∶1為展開劑,分離效果好,展開后RF值適中,斑點清晰。以金絲桃苷對照品為對照,通過對10批變?nèi)~海棠和10批花葉海棠樣品的薄層色譜試驗表明,供試品色譜中,在與對照品色譜相應(yīng)位置上,均顯相同的黃色熒光斑點。該鑒別方法對“俄色”中金絲桃苷的鑒別有較好的穩(wěn)定性和重現(xiàn)性。按照中國藥典2010年版一部附錄項下方法,對20批“俄色”樣品進行了水分、總灰分及酸不溶性灰分的檢查,根據(jù)實測數(shù)據(jù),結(jié)合商品情況和生產(chǎn)實際,擬訂了其限量標(biāo)準(zhǔn)水分不得過8%總灰分不得過8%酸不溶性灰分不得過05%。首次建立了“俄色”的浸出物測定法,以60%乙醇為溶劑,熱浸法測定。根據(jù)對20批“俄色”樣品的實測數(shù)據(jù),結(jié)合生產(chǎn)實際,擬訂其含量限度為不得低于20%。首次建立了“俄色”中總黃酮的紫外可見分光光度法的測定方法及A、B的HPLC測定方法,并對20批樣品進行了含量測定。根據(jù)實測數(shù)據(jù),結(jié)合生產(chǎn)實際,擬訂了其限度標(biāo)準(zhǔn)總黃酮含量(以蘆丁計)變?nèi)~海棠不得少于182%,花葉海棠不得少于162%變?nèi)~海棠及花葉海棠含A和B的總量不得少于0049%。首次對兩個不同來源的“俄色”進行了品質(zhì)評價,結(jié)合折干率、浸出物、總黃酮、A及B的含量等指標(biāo),運用加權(quán)平均法對變?nèi)~海棠和花葉海棠進行品質(zhì)評價,通過對10批變?nèi)~海棠及10批花葉海棠干燥葉的各項測試指標(biāo)的比較,初步判斷變?nèi)~海棠質(zhì)量較優(yōu)。根據(jù)以上研究結(jié)果,首次制定了藏藥“俄色”的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)(草案)。
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    • 簡介:本課題針對各種原因?qū)е碌募毙苑螕p傷,選擇了“非典時期”用于治療肺部疾病療效較好的傳統(tǒng)中藥一燈盞細(xì)辛的提取物燈盞花素進行了研究,應(yīng)用現(xiàn)代制劑技術(shù)通過脂質(zhì)體載藥的方式制備出了具有較好肺部定位釋藥的燈盞花素脂質(zhì)體,為開發(fā)高效、低毒的肺靶向制劑打下基礎(chǔ)。以安全、無毒副作用的注射用大豆磷脂SPC為載體材料,采用薄膜蒸發(fā)探頭超聲法和冷凍干燥法制備燈盞花素脂質(zhì)體。通過對燈盞花素脂質(zhì)體的制備工藝、質(zhì)量評價、小鼠體內(nèi)的藥代動力學(xué)及靶向性研究,達到了肺靶向的作用。制備工藝研究中,分別以粒徑、脂質(zhì)體形態(tài)、多分散度PDI和包封率為優(yōu)化指標(biāo),單因素考察影響載藥脂質(zhì)體制備工藝的因素,在單因素考察的基礎(chǔ)上采用正交試驗設(shè)計,以包封率為評價指標(biāo)篩選出最佳載藥脂質(zhì)體制備工藝路線。制備了燈盞花素的凍干品,以外觀、色澤、再分散性等為指標(biāo),凍干劑篩選結(jié)果表明最佳凍干保護劑為10%的蔗糖。初步穩(wěn)定性試驗結(jié)果表明,采用冷凍干燥技術(shù)可將其穩(wěn)定貯存期提高至3個月。質(zhì)量評價研究中,建立了燈盞花素脂質(zhì)體質(zhì)量評價方法,對脂質(zhì)體質(zhì)量進行全面評價,用負(fù)染法、透射電鏡法對脂質(zhì)體形態(tài)進行表征,脂質(zhì)體顆粒圓整、均勻。馬爾文測定儀測定脂質(zhì)體的平均粒徑為3794NM,RPHPLC法測定脂質(zhì)體的平均載藥量為2360%±153%,平均包封率為8750%±12%。小鼠體內(nèi)藥代動力學(xué)及靶向性研究結(jié)果表明,所制得的燈盞花素脂質(zhì)體選擇性分布于肺部。因此,將燈盞花素制成燈盞花素脂質(zhì)體可顯著增加藥物在肺中的濃度,降低在其它臟器的相對分布,達到增效減毒的作用。綜上系統(tǒng)研究表明通過肺靶向脂質(zhì)體的制備技術(shù),可將燈盞花素定向截留于肺部,并緩慢釋放,提高靶器官的藥物濃度,減少了藥物與其它正常組織細(xì)胞的作用,從而減少了燈盞花素的毒副作用及刺激性,達到了本課題的設(shè)計要求,豐富了中藥靶向給藥系統(tǒng)的研究內(nèi)容,對促進中藥新技術(shù)新制劑的發(fā)展有重要學(xué)術(shù)意義。
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    • 簡介:芫花為中國特有的瑞香科植物,主要有效成分為植物中罕見的瑞香烷型二萜原酸酯類化合物,其中芫花酯甲對多種癌細(xì)胞系有較強的抑制活性,對DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制作用是其抗癌的可能機理。芫花酯甲的化學(xué)結(jié)構(gòu)與喜樹堿類完全不同,屬于新結(jié)構(gòu)類型的DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。本文建立了芫花根中瑞香烷型二萜原酸酯類組分HPLCUV標(biāo)準(zhǔn)指紋圖譜,對主要色譜峰用LCMS進行了歸屬,并對其中主要成分建立了定量分析方法,為不同產(chǎn)地、采收季節(jié)和人工栽培等原料藥材的質(zhì)量控制提供了科學(xué)依據(jù)。探討了芫花酯甲提取工藝路線,選用石油醚回流提取,硅膠柱粗分離,制備型C18HPLC純化,分離得到高純度芫花酯甲,收率為00143﹪,同時從芫花中首次分離得到芫花酯己。通過UV、IR、MS、1HNMR、13CNMR和2DNMR譜對芫花酯甲和芫花酯己進行了結(jié)構(gòu)表征。本文將芫花酯甲制成自組裝納米膠束水溶性注射液,并對質(zhì)量分析方法進行了驗證,考察了影響芫花酯甲注射劑穩(wěn)定性的主要因素為PH值,PH在70~90范圍內(nèi)穩(wěn)定性良好,PH小于60時,芫花酯甲原酸酯環(huán)易被酸催化為對DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I無抑制活性的水合開環(huán)產(chǎn)物MZ666,這也首次闡明了傳統(tǒng)醋制芫花毒性降低的機理。體外溶血實驗結(jié)果表明芫花酯甲注射液無溶血和紅細(xì)胞粘集作用,可用于靜脈注射。芫花酯甲和芫花酯己對人黑色素瘤細(xì)胞A375有明顯的抑制活性,IC50分別為550和690ΜM,對DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制IC50分別為400和380ΜM。藥代動力學(xué)初步研究結(jié)果表明芫花酯甲注射液家兔靜脈注射給藥,在體內(nèi)符合雙室開放模型C20711E0632T3411E00652T,分布相半衰期為11H,消除半衰期為106H;主要代謝物為芫花酯甲兩個側(cè)鏈被同時水解的分解產(chǎn)物MZ392,未檢出有芫花酯甲水合開環(huán)產(chǎn)物和C12位酯基被水解產(chǎn)物12羥基瑞香毒素。尿中主要以上述代謝物形式排泄,而原型藥物僅占08﹪,24H后未檢測到原型藥物。預(yù)研結(jié)果為動物正式藥代動力學(xué)和臨床藥代動力學(xué)研究提供了依據(jù)。
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      上傳時間:2024-03-13
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    • 簡介:厚樸為常用中藥始載于神農(nóng)本草經(jīng)其后歷代本草均有記載已載入歷版中國藥典為木蘭科植物厚樸MAGNOLIAOFFICINALISREHDETWILS或凹葉厚樸MAGNOLIAOFFICINALISREHDETWILSVARBILOBAREHDETWILS的干燥干皮、根皮及枝皮具燥濕消痰下氣除滿的功效用于濕滯傷中脘痞吐瀉食積氣滯腹脹便秘痰飲喘咳市場需求量很大厚樸為多年生高大喬木其樹皮一般要生長1520年以上才符合藥用質(zhì)量要求藥材生產(chǎn)周期很長而現(xiàn)今厚樸主要是靠砍樹剝皮因此藥用厚樸與環(huán)境生態(tài)保護產(chǎn)生很大的矛盾厚樸為落葉喬木其葉長2045CM寬1025CM秋天會自然凋落近年來全國種植厚樸面積大增為配合國家長江上游生態(tài)保護工程退耕還林工作僅四川省都江堰市、雅安市、樂山市等地就種植近10萬畝厚樸葉資源十分豐富現(xiàn)代研究證明厚樸皮的主要有效成分為厚樸酚、和厚樸酚及揮發(fā)油我們的前期研究工作和前人的部分研究結(jié)果表明厚樸葉含有厚樸的主要有效成分如能將每年再生的厚樸葉開發(fā)利用將會產(chǎn)生很大的經(jīng)濟效益和社會效益對退耕還林和長江上游生態(tài)保護及藥農(nóng)增收起到很好的支持作用作者為綜合開發(fā)利用厚樸葉資源從形態(tài)組織學(xué)、理化鑒別、含量測定及藥理學(xué)等方面進行初步的研究結(jié)果表明性狀上根據(jù)葉片的形狀先端是否凹陷及凹陷的程度葉下表面的顏色毛的多少可將厚樸MAGNOLIAOFFICINALISREHDETWILS、凹葉厚樸MAGNOLIAOFFICINALISREHDETWILSVARBILOBAREHDETWILS及中間類型分開顯微特征上可根據(jù)葉橫切面、葉柄橫切面、葉的表面制片、粉末與解離制片等特征尤其是非腺毛差異明顯予以區(qū)別在化學(xué)成分上厚樸MAGNOLIAOFFICINALISREHDETWILS葉中含與皮相似的三大類成分酚性成分、生物堿及揮發(fā)油另外還含黃酮類化合物厚樸皮、葉揮發(fā)油的成分組成有相似之處如均含桉葉醇含異構(gòu)體及丁香烯環(huán)氧化物但兩者最大的不同之處在于厚樸皮以桉葉醇及其異構(gòu)體為揮發(fā)油的主要成分而厚樸葉以丁香烯環(huán)氧化物為揮發(fā)油的主要成分通過對厚樸MAGNOLIAOFFICINALISREHDETWILS葉不同采收時間厚樸酚、和厚樸酚含量動態(tài)變化的研究發(fā)現(xiàn)10月下旬厚樸酚、和厚樸酚含量最高可能是其比較適宜的采收時間在藥理作用方面厚樸MAGNOLIAOFFICINALISREHDETWILS葉與皮對小鼠胃腸道及呼吸道均有相似的作用尤其是葉和皮均對小鼠胃腸推進有顯著的雙向調(diào)節(jié)作用通過對三種葉型厚樸葉的形態(tài)組織學(xué)以及對厚樸MAGNOLIAOFFICINALISREHDETWILS葉的化學(xué)及藥理學(xué)方面的初步研究我們認(rèn)為厚樸MAGNOLIAOFFICINALISREHDETWILS葉有著較好的開發(fā)前景該文附組織詳圖及簡圖12幅粉末圖3幅色譜圖14幅
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