5-HT-,2C-受體激動(dòng)劑小分子化合物的合成.pdf_第1頁(yè)
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1、本文基于現(xiàn)有的關(guān)于5-HT2c受體激動(dòng)劑的研究報(bào)道，設(shè)計(jì)了兩類化合物，一類以苯并惡嗪為母環(huán)的二環(huán)類衍生物，利用嗎啡啉環(huán)替代其內(nèi)源性配體5-HT的吲哚環(huán)；另一類是吲唑類衍生物。希望通過(guò)對(duì)它們的合成與研究能發(fā)現(xiàn)一類結(jié)構(gòu)相似但對(duì)5-HT2c受體選擇性更高的激動(dòng)劑。在前一類化合物的合成中，首先合成了重要的中間體7-溴-1，4-二氫-3H-2，3-苯并惡嗪-3-甲酸乙酯，該中間體與胺類化合物在鈀絡(luò)合物的催化下發(fā)生偶合反應(yīng)，得到了11個(gè)7-胺基取代

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