2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題（含答案詳解+作文范文）_第1頁(yè)
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1、過(guò)氧化物酶體增殖因子激活受體(Peroxisome Proliferators-Activated Receptors,PPARs)被認(rèn)為是抗糖尿病藥物作用的一個(gè)重要靶點(diǎn)。在本論文第一部分中:(1)將已報(bào)道的噻唑二酮類(lèi)(thiazolindiones,TZDs)抗糖尿病藥物的疏水性片斷與計(jì)算機(jī)輔助篩選出的親水性片斷拼合,設(shè)計(jì)并合成了16個(gè)N-取代氨甲?；樗岷蚇-取代酰胺基苯甲酸類(lèi)化合物(A1-A16),在10μM的劑量下,A2、A3、

2、A5、A7、A9-A13和A16表現(xiàn)出弱的PPARγ激動(dòng)活性；(2)基于先導(dǎo)化合物DC041060,設(shè)計(jì)并合成9個(gè)雙羧酸類(lèi)化合物(B1-B9),藥理測(cè)試的結(jié)果表明,化合物B4和B7具有PPARα、γ、δ三重激動(dòng)活性,化合物B6有PPARγ、δ雙重激動(dòng)活性,化合物B9具有較好的PPARα選擇性激動(dòng)作用。
　　 肝X受體(Liver X Receptors,LXRs)包含兩種亞型LXRα和LXRβ,不僅可以調(diào)控膽固醇的代謝平衡,也可

3、以抑制動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)展。尋找LXRs激動(dòng)劑,特別是對(duì)LXRα選擇性并具有組織特異性的激動(dòng)劑具有重要意義。本論文第二部分中利用計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的方法,設(shè)計(jì)并合成了一類(lèi)30個(gè)取代噻吩類(lèi)化合物(C1-C30),藥理結(jié)果表明,C13、C21、C22、C27和C28具有強(qiáng)的LXRα激動(dòng)活性。
　　 本論文以PPAR為靶點(diǎn)設(shè)計(jì)并合成了兩類(lèi)共25個(gè)新化合物,以L(fǎng)XRα為靶點(diǎn)設(shè)計(jì)并合成了30個(gè)新化合物,55個(gè)新化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR

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