新型PPARα-γ雙重受體激動(dòng)劑的設(shè)計(jì)與合成.pdf_第1頁(yè)
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1、胰島素抵抗(1R)和胰島β細(xì)胞功能缺陷是引起Ⅱ型糖尿病的主要病理生理機(jī)制.苯氧基異丁酸類(lèi)和(S)-α-烷氧基苯丙酸化合物已經(jīng)被證明是有效的PPARα/γ雙重激動(dòng)劑.該文根據(jù)文獻(xiàn)資料中各種合成方法,選擇最佳的合成路線(xiàn),設(shè)計(jì)并合成了三個(gè)新的苯氧基異丁酸類(lèi)化合物.其中親脂部分的底物是三個(gè)二苯基氮雜環(huán):咔唑,吩噻嗪,10,11-二氫-(5H)-二苯并[b,f]氮環(huán)庚全烯.親水部分的底物是對(duì)芐氧基苯酚,將其與溴異丁酸酯加成后,再由Pd/C催化氫化

2、脫去芐基,得到中間體(4-羥基)苯氧基異丁酸酯.最后,通過(guò)縮合與皂化得到目標(biāo)物.此路線(xiàn)反應(yīng)條件比較溫和,易于操作.論文還合成了另外一種(S)-α-烷氧基苯丙酸類(lèi)PPARα/γ受體激動(dòng)劑的親水部分(S)-α-烷氧基-(4-羥基)苯丙酸.使用三步反應(yīng)就合成了目標(biāo)物.第一步反應(yīng)為水相反應(yīng),用重結(jié)晶的方法進(jìn)行純化;第二步反應(yīng)無(wú)需純化即可直接用于下一步反應(yīng);第三步反應(yīng)也無(wú)需純化.這條路線(xiàn)條件非常溫和,易于操作,純化非常容易,而且e.e.值高于99

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