2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、酰胺是一類重要的結(jié)構(gòu)單元,廣泛存在于醫(yī)藥、農(nóng)藥、天然產(chǎn)物和功能材料中。其中,支鏈酰胺作為酰胺的一種,具有廣泛的生理活性,如敵草胺,卡草胺,萘丙胺和氟他胺等藥物分子中均含有支鏈酰胺結(jié)構(gòu)單元。因此,如何快速高效地合成支鏈酰胺對于藥物的發(fā)現(xiàn)具有至關(guān)重要的作用。近幾十年中,人們發(fā)展了很多從簡單原料出發(fā)構(gòu)建酰胺的方法。在這些方法中,烯烴和胺的氫胺羰基化反應(yīng)是合成酰胺最直接和原子利用率最高的方法。
  到目前為止,已經(jīng)有很多關(guān)于烯烴的氫胺羰基

2、化反應(yīng)的報道,但是大部分都是使用芳基胺作為底物,而且鈀催化烯烴的氫胺羰基化制備支鏈酰胺仍具有很大的挑戰(zhàn)性。其中主要的難點(diǎn)在于,空間位阻較大的二級烷基鈀物種很難形成,并且由于烷基胺的強(qiáng)堿性會抑制重要的活性中間體鈀氫物種的產(chǎn)生。本文我們以5mol%的Pd(t-Bu3P)2為催化劑,5mol%鹽酸羥胺作為共催化劑,在20atm的CO和120℃的條件下,以最高95%的產(chǎn)率獲得支鏈酰胺,區(qū)域選擇性也可高達(dá)>20∶1(B∶L>20∶1)。該反應(yīng)底物

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