藥物合成設(shè)計ppt課件

1、Crisaborole,1,商品名：Eucrisa通用名：Crisaborole,2,3,美國制藥巨頭輝瑞（Pfizer）在今年6月豪擲52億美元全現(xiàn)金收購了一家加州的生物制藥公司Anacor（安娜卡）。2016年12月14日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)Anacor制藥公司的濕疹局部治療藥crisaborole上市。,4,適用范圍,EUCRISA是一種磷酸二酯酶4抑制劑（PDE4）適用為在2歲和以上患者輕度至中度異位性皮炎[atopic derma

2、titis]的局部治療。PDE4抑制劑新型抗炎藥物可抑制免疫和炎癥細(xì)胞。用于哮喘的治療．能減少特異反應(yīng)性的病人的皮膚病變部位的炎癥。,5,特應(yīng)性皮炎是一種常見的復(fù)發(fā)性慢性炎性皮膚疾病，患者通常表現(xiàn)為以炎癥和瘙癢為特點(diǎn)的慢性皮疹，好發(fā)于皮膚褶皺處，癥狀通常會持續(xù)14天以上。據(jù)估計，在美國大約有2500萬人受特應(yīng)性皮炎（濕疹）困擾，其中嬰兒和兒童占8%~18%。目前，特應(yīng)性皮炎缺少有效的治療藥物。,6,皮炎？濕疹？,一般講皮膚出現(xiàn)瘙癢

3、，丘疹，滲出，糜爛等皮損表現(xiàn)。皮炎特點(diǎn)：1.有明確病因.2.病情較輕.濕疹特點(diǎn)：1.反復(fù)性.2.皮損對稱性.3.常見特定部位。,7,crisaborole是一種非甾體PDE4抑制劑，這是一種含硼的小分子抗炎藥，作用機(jī)制尚未完全闡明。此次批準(zhǔn)，使crisaborole成為美國FDA在過去15年批準(zhǔn)治療特應(yīng)性皮炎（濕疹）的首個新分子實體。Eucrisa定位為輕度至中度特異性皮炎（濕疹）的類固醇替代療法，業(yè)界對Eucrisa的商業(yè)前景

4、十分看好，預(yù)計該藥的年銷售峰值將突破20億美元。,8,在一個軟膏中每克EUCRISA含20 mg的crisaborole，含白凡士林，聚乙二醇，單-和雙-甘油酯，石蠟，丁基化羥基甲苯，和乙二胺四乙酸鈣二鈉。,9,幾種可用于皮膚病的中藥？,1.硼砂（ Na2B4O7·10H2O ）2.滑石粉（ Mg3[Si4O10](OH)2 ）3.龍骨（Ca5（PO4）3（OH））4.爐甘石（ ZnCO3）5.石膏（ CaSO4

5、83;2H2O ）,10,冰片，白礬，硫磺，云母，朱砂，代赭石，紫囟石，寒水石，芒硝，雄黃，石燕，銅綠等,11,硼砂：治咽喉腫痛，口舌生瘡，目赤翳障胬肉，陰部潰瘍?；郏河糜谕庵螡裾睿瑵癔?，痱子。龍骨：重鎮(zhèn)安神鎮(zhèn)驚安神，斂汗固精，止血澀腸，生肌斂瘡。爐甘石：用于目赤腫痛，瞼弦赤爛，翳膜遮睛，胬肉攀睛，潰瘍不斂，膿水淋漓，濕瘡瘙癢。,12,石膏：煅石膏用于皮膚潰爛，久不收口。紫草：解毒透疹。用于血熱毒盛、斑疹紫黑、麻疹不透、瘡瘍

6、、濕疹、水火燙傷。清熱涼血，用于麻疹，熱病癍疹，濕疹，尿血，血淋，血痢，瘡瘍，丹毒，燒傷甘草：調(diào)和諸藥。用于癰腫瘡毒，緩解藥物毒性、烈性。冰片：喉痹，口瘡，中耳炎，癰腫，痔瘡。,13,幾種可用于皮膚病的中成藥,六神丸：用于爛喉丹痧，咽喉腫痛，喉風(fēng)喉癰，單雙乳蛾，小兒熱癤，癰瘍疔瘡，乳癰發(fā)背，無名腫毒。梅花點(diǎn)舌丹：治疔毒惡瘡，無名腫毒，紅腫癰癤，乳蛾，咽喉腫痛。片仔癀：用于熱毒血瘀所致急慢性病毒性肝炎，癰疽疔瘡，無名腫毒，跌打損傷