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1、第三章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理,,第一節(jié) 鎮(zhèn)靜藥和安定藥,鎮(zhèn)靜藥,鎮(zhèn)靜藥 是能對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生抑制作用,從而減弱機(jī)能活動、調(diào)節(jié)興奮性、消除躁動不安和恢復(fù)安靜的藥物。,催眠藥 是能誘導(dǎo)睡眠或近似自然睡眠,維持正常睡眠并易于喚醒的藥物。,安眠藥 能誘導(dǎo)深度睡眠但仍能喚醒的藥物。,高劑量催眠,低劑量鎮(zhèn)靜,所產(chǎn)生的鎮(zhèn)靜、催眠抑或鎮(zhèn)痛作用,除劑量外,還與藥物的種類和動物的種屬有關(guān)。,常見的藥物:,安定藥,安定藥 是一類能緩解焦慮而又不產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜的
2、藥物。,輕度安定藥 又稱抗焦慮藥,能部分驅(qū)散焦慮的感覺,多數(shù)具有鎮(zhèn)靜和催眠作用。,代表藥物:,深度安定藥 又稱神經(jīng)松弛劑或抗精神失常藥,能使激動或易動的動物安靜下來,并能調(diào)節(jié)或控制他們的行為或精神病態(tài)。,代表藥物:,氯丙嗪,藥理作用:,氯丙嗪可阻斷多巴胺(DA)受體、α受體及M受體。阻斷多巴胺(DA)受體,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量下降,磷酸肌醇的水解變緩自發(fā)的運(yùn)動活動持續(xù)下降,從而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、抗精神失常、行為矯正及止吐等作用。表現(xiàn)為血管擴(kuò)張和
3、心肌收縮力增強(qiáng), 改善微循環(huán),抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫下降,加強(qiáng)中樞抑制藥的作用。,應(yīng)用:,(1)抗精神病作用,(2)鎮(zhèn)吐作用,(3)調(diào)節(jié)體溫,(4)加強(qiáng)中樞抑制藥作用可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜、催眠藥及鎮(zhèn)痛藥作用,(5)抑制促性腺釋放激素分泌 、促皮質(zhì)激素和生長激素的分泌,(6)抑制血管運(yùn)動中樞和直接擴(kuò)張血管平滑肌作用,引起血管擴(kuò)張,血壓下降,麻醉前給藥可鎮(zhèn)靜;止吐,地西泮,藥理作用:,本品為苯二氮卓類抗焦慮藥,具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚
4、厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。主要作用于大腦的邊緣系統(tǒng)和腦干的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),其抗焦慮作用選擇性很強(qiáng),與中樞苯二氯卓受體結(jié)合而促進(jìn)γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關(guān)。經(jīng)肝臟代謝為奧沙西泮,仍有生物活性,故連續(xù)應(yīng)用可蓄積。可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。主要自腎臟排出,亦可從乳汁排泄。本藥會產(chǎn)生蓄積,孕婦、孕畜忌用。,應(yīng)用:,,1.焦慮癥及各種神經(jīng)官能癥,2.失眠:尤對焦慮性失眠療效極佳,3.癲癇:可與其它抗癲癇藥合用,治療癲癇大發(fā)
5、作或小發(fā)作,4.各種原因引起的驚厥:如子癇、破傷風(fēng)引起的驚厥,5.腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強(qiáng)宜或腰肌勞損、內(nèi)鏡檢查等所致肌肉痙攣,賽拉嗪,藥理作用:,1.引起強(qiáng)大的中樞抑制表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛和肌肉松弛,2.抑制嘔吐和胃的分泌,3.使體溫升高,4.具有一定程度的局部麻醉作用,應(yīng)用:,可用于放射診斷、外科手術(shù)及催吐,水合氯醛,藥理作用:,,具有鎮(zhèn)靜、催眠和輕度麻醉作用,主要抑制網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng),對生命中樞無明顯影響。大劑量引起深度
6、睡眠和血壓下降。,應(yīng)用:,1.治療失眠,適用于入睡困難的患者,2.麻醉前和手術(shù)前用藥,可鎮(zhèn)靜和解除焦慮,3.抗驚厥,用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療 ,也可用于腦炎、破傷風(fēng)及其他中樞興奮藥引起的驚厥。,4.鎮(zhèn)靜作用,5.與局麻藥合用,可施行手術(shù),硫酸鎂,給藥途徑不同,硫酸鎂可產(chǎn)生完全不同的藥理作用。,口服給藥:,1.口服硫酸鎂在腸道吸收很少,口服硫酸鎂有良好的導(dǎo)瀉功能,2.硫酸鎂能刺激十二指腸粘膜,反射性地引起總膽管括約肌松弛、膽囊收縮,從而促進(jìn)
7、膽囊排空,有利膽之功效,應(yīng)用:,可用于治療便秘、腸內(nèi)異常發(fā)酵;與驅(qū)蟲劑并用,可使腸蟲易于排出 ;治療膽囊炎膽石癥 。,靜脈注射給藥:,硫酸鎂可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),松弛骨骼肌,具有鎮(zhèn)靜、抗痙攣、擴(kuò)張冠脈以及減低顱內(nèi)壓等作用,應(yīng)用:,1.常用于治療驚厥、子癇、尿毒癥、破傷風(fēng)、急性心肌梗死、心絞痛及高血壓等 2.對心血管系統(tǒng)的作用,注射給藥,過量鎂離子可直接擴(kuò)張周圍血管平滑肌,引起交感神經(jīng)節(jié)傳遞障礙,從而血管擴(kuò)張,血壓下降。,消炎去腫
8、0; 本品50%溶液外用熱敷患處,有消炎祛腫的功效,第二節(jié) 鎮(zhèn)痛藥,鎮(zhèn)痛藥:,鎮(zhèn)痛藥 是能使感覺特別是痛覺消失的藥物,分類:全身麻醉藥、局麻藥和解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,嗎啡,藥理作用:,1)中樞神經(jīng)系統(tǒng):①鎮(zhèn)痛作用:嗎啡具有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用;②鎮(zhèn)靜、致欣快作用;③抑制呼吸;④鎮(zhèn)咳;⑤縮瞳:針尖樣瞳孔為其中毒特征;⑥其他中樞作用:嗎啡作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞等。,2)平滑?。孩賹ξ改c道平滑肌有興奮作用;②對膽道平滑肌有興奮作用;③其他平滑
9、肌:嗎啡降低子宮張力、收縮頻率和收縮幅度等。,3)心血管系統(tǒng):能擴(kuò)張血管,降低外周阻力,可發(fā)生直立性低血壓。嗎啡類藥物能模擬缺血性預(yù)適應(yīng)對心肌缺血性損傷的保護(hù)作用,減小梗死病灶,減少心肌細(xì)胞死亡。,4)免疫系統(tǒng):對免疫系統(tǒng)有抑制作用。,應(yīng)用:,用于鎮(zhèn)痛、緩解疼痛和細(xì)菌性急、慢性腹瀉,不良反應(yīng):,(1)治療量時引起惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、直立性低血壓、膽絞痛、呼吸抑制和嗜睡等,(2)連續(xù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性及成癮,停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀,表現(xiàn)
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