胃泌素受體阻斷藥

1、第三十二章作用于消化系統(tǒng)的藥物Drugs affecting gastrointestinal function,制作：肖 逸,,目的要求： 了解并熟悉各類抗消化性潰瘍藥和消化功能調(diào)節(jié)藥的主要作用特點(diǎn)、作用原理、不良反應(yīng)及臨床應(yīng)用。,一、抗消化性潰瘍藥:（一）抗酸藥： 中和胃酸，減輕粘膜侵蝕和對(duì)潰瘍面刺激；降低胃蛋白酶活性，激活粘膜保護(hù)機(jī)制。 多為復(fù)方，很少單用。 氫氧化鎂、三硅酸鎂、氫氧化鋁、碳酸鈣、碳

2、酸氫鈉等藥作用特點(diǎn)。,（二）胃酸分泌抑制藥： 1．H2受體阻斷藥： 西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁等是治療消化性潰瘍常用藥；作用特點(diǎn)。 2．M受體阻斷藥： 大劑量阿托品可抑制胃酸分泌但作用差，而被選擇性M受體阻斷藥取代。,哌侖西平 pirenzepine 選擇作用于胃壁細(xì)胞M1、M2受體，阻斷迷走神經(jīng)的作用。 抑制胃酸分泌作用不如雷尼替丁，但抑制胃蛋白酶分泌的作用強(qiáng)，減弱酶的侵蝕作用。 不良反應(yīng)較阿

3、托品輕，可引起口干、閱讀困難和心動(dòng)過速等。,3．胃泌素受體阻斷藥： 丙谷胺 proglumide 結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌并對(duì)胃粘膜有保護(hù)作用。,4．氫質(zhì)子泵抑制藥： 奧美拉唑（omeprazole，洛賽克） 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制乙酰膽堿、組胺、胃泌素引起的胃酸分泌，也可抑制基礎(chǔ)胃酸分泌。【藥理作用】 與H+-K+-ATP酶（H質(zhì)子泵）結(jié)合，作用強(qiáng)大，利于潰瘍

4、愈合；抑制幽門螺桿菌。 ※ 蘭索拉唑、潘多拉唑,（三）胃粘膜保護(hù)藥： 前列腺素衍生物 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌，防止胃粘膜損傷；米索前列醇和恩前列醇。 硫糖鋁 粘附在潰瘍面，抵御胃酸和消化酶侵蝕；吸附胃酶和膽汁，降低其活性；促進(jìn)粘液分泌；治療消化性潰瘍、胃炎。,膠體次枸櫞酸鉍 保護(hù)作用：抑制胃蛋白酶活性，減少粘液蛋白降解，抵抗有害物損害粘膜；刺激合成PG→促進(jìn)HCO3-分泌，構(gòu)

5、成保護(hù)屏障；促進(jìn)表皮生長(zhǎng)因子聚集潰瘍部，加速其愈合。 抑制幽門螺旋菌。,（四）抗菌藥物： 幽門螺桿菌為消化性潰瘍重要病原因素，加用抗菌藥物治療潰瘍，能降低復(fù)發(fā)率。 可選用抗菌藥：羥氨芐青霉素、四環(huán)素、甲硝唑、大環(huán)內(nèi)酯類及其它抗生素等。,二、 助消化藥： 稀鹽酸：用于胃酸缺乏癥。 胃蛋白酶：常與稀鹽酸合用。 胰酶：治療消化不良等。 乳酶生：乳酸桿菌制劑，可分解糖類、產(chǎn)生乳酸，增加腸內(nèi)酸度而抑制腐敗

6、菌。 酵母：酵母干燥菌體，含多種B族維生素，用于消化不良及維B缺乏的輔助治療。,三、 止吐藥： H1受體阻斷藥：苯海拉明等抗暈動(dòng)嘔吐。 M受體阻斷藥：東莨菪堿等抗暈動(dòng)性嘔吐、防治惡心嘔吐。 DA受體阻斷藥：氯丙嗪等可治療除暈動(dòng)癥外的嘔吐。,多潘立酮（嗎丁啉） DA受體阻斷藥，解除多巴胺對(duì)胃腸的抑制，加強(qiáng)蠕動(dòng)、促進(jìn)胃排空與協(xié)調(diào)運(yùn)動(dòng)。 西沙必利和甲氧氯普胺（胃復(fù)安，滅吐靈）。 昂丹

7、司瓊（樞復(fù)寧） 選擇阻斷5-HT3受體，作用迅速、強(qiáng)大；對(duì)暈動(dòng)病無效；用于化療、放療的惡心嘔吐。 ※ 格拉司瓊、托烷司瓊等。,四、瀉藥：（一）滲透性瀉藥： 硫酸鎂、硫酸鈉：形成腸道高滲保留水分、擴(kuò)張腸道刺激腸蠕動(dòng)；使十二指腸分泌縮膽囊素，刺激腸液分泌和蠕動(dòng)。 作用強(qiáng)：排腸內(nèi)毒物；利膽。 月經(jīng)期、妊娠婦女及老人慎用。,（二）刺激（接觸）性瀉藥： 酚酞與堿性腸液形成可溶性鈉鹽，促進(jìn)結(jié)腸蠕動(dòng)；部分可從膽汁

8、排出。 比沙可啶與酚酞相似，在腸道被酶代謝成活性產(chǎn)物而起作用。 大黃、番瀉葉等被細(xì)菌分解為蒽醌，刺激推進(jìn)性蠕動(dòng)，減少水、電解質(zhì)吸收，排出軟便。,（三）潤(rùn)滑性瀉藥： 液體石蠟妨礙腸道吸收水分，潤(rùn)滑腸壁、軟化糞便、利于排出；適于老人及兒童便秘。 能妨礙脂溶性物質(zhì)攝取，長(zhǎng)期用可影響維生素A、D、K及鈣、磷的吸收。 ※ 甘油、蜂蜜、植物油。,五、止瀉藥： 收斂劑和吸附藥：鞣酸蛋白、次碳酸鉍、藥用碳等。 阿