化學(xué)與藥物

1、1,化學(xué)與藥物,2,青蒿素,蒿甲醚,3,艾滋病,艾滋病病毒模型,艾滋病晚期病人,4,沙奎那韋,5,代表性藥物,一 外科學(xué)和麻醉藥,二 磺胺藥與抗菌素,四 解熱鎮(zhèn)痛藥,三 消毒劑與殺菌劑,五 抗/抑酸藥,六 抗癌,七 毒品,6,一 外科學(xué)和麻醉藥,“氧化亞氮可以毀掉身體的痛覺，它應(yīng)用于不大量流血的外科手術(shù)過程可以是有好處的”。,,,NH4NO3 N2O+2H2O,,笑氣——第一種麻醉藥,7,

2、乙醚——第二種麻醉藥,1841年美國的一鄉(xiāng)村醫(yī)生朗因他曾在化學(xué)書上看到乙醚有笑氣類似的現(xiàn)象，因此他用乙醚代替得到了同樣的結(jié)果。1842年，他用乙醚麻醉了一位病人，用5分鐘做了瘤子切除手術(shù)，這是乙醚用作麻醉的第一個病例。但他沒有立即發(fā)表結(jié)果，7年之后才將結(jié)果發(fā)表。,8,歷史上還曾經(jīng)有人利用氯仿（辛普森）作為麻醉劑，并用于外科手術(shù)和分娩。 1908年 ，發(fā)現(xiàn)乙烯也有麻醉作用，但因不安全易發(fā)生爆炸而被放棄。但在此基礎(chǔ)上又進一步找出了乙烯

3、基乙醚（1930年美），這在藥學(xué)研究上開創(chuàng)了“拼合原理”， 1948年美國合成甲氧氟烷并發(fā)現(xiàn)它有麻醉和鎮(zhèn)痛作用，并作為一種吸入性麻醉劑用于臨床。,,,9,至于局部麻醉藥的研究在1812年也已經(jīng)開始。最早是用碎冰鹽和干冰，后用乙醚噴，到1884年發(fā)現(xiàn)可卡因是可以用于眼睛的麻醉藥，人們還合成了和它結(jié)構(gòu)相似的優(yōu)卡因、奧索卡因、奧索方、尼凡寧、阿米洛卡因（苯甲酸與氨基醇合成）、普魯卡因（可卡因與腎上腺素），還發(fā)現(xiàn)了酰胺類、芳香酮類、醚類

4、等多種結(jié)構(gòu)的局部麻醉藥。,,,10,什么藥使運動員很快消除疼痛,11,二 磺胺藥與抗菌素,機理：磺胺藥通過阻止細(xì)菌生長所必需的維生素葉酸來抑制細(xì)菌。,,,葉酸,12,磺胺類藥物的問世標(biāo)志著人類在化學(xué)治療法方面取得了突破。,,,磺胺嘧啶（SD）,13,,,青霉素,與雷達、原子彈并列為第二次世界大戰(zhàn)中的三大發(fā)明,14,鏈霉素(C21H39N70l2)是對結(jié)核桿菌有較強抑制作用的抗生素，對革蘭陰性和陽性細(xì)菌皆有效。 氯霉素(C11H

5、12Cl2N205)是世界上第一個用化學(xué)方法全合成的抗菌素，對革蘭陽性和陰性細(xì)菌及克立茨體、衣原體等微生物都有抑制作用。臨床上主要用于抑制傷寒、副傷寒。,,,15,四環(huán)素(C22H24N208)，廣譜抗菌劑。它能抑制微生物的蛋白質(zhì)的合成，它對克立茨體、革蘭陽性和陰性細(xì)菌、螺旋體以及一些大型病毒均有抑制作用，用于治療肺炎、敗血癥、斑疹傷寒、尿道感染、細(xì)菌性痢疾和腸內(nèi)阿米巴痢疾。,,,四環(huán)素,16,其他抗生素還有用于治療頭癬和手足癬的灰黃霉

6、素、用于治療白血病的正定霉素和阿霉素、用于治療結(jié)核和麻風(fēng)的利福霉素、能抑制肺炎雙球菌和白喉桿菌的紅霉素、能抑制結(jié)核桿菌的新霉素和卡那霉素、可用作抗腫瘤藥物的博萊霉素等。,,,17,認(rèn)識誤區(qū),1.抗生素越貴越好，治病越有效2.隨意濫用3.多多益善,18,濫用抗生素的危害,抗生素把細(xì)菌都?xì)缌?，造成菌群失調(diào)，導(dǎo)致其它霉菌就有了生長的條件，引起感染。 常用抗生素，會讓細(xì)菌很快熟悉它的特性，從而通過改變自身結(jié)構(gòu)讓抗生素不再有效，即產(chǎn)

7、生細(xì)菌的耐藥性。 是藥三分毒，損害人體的其它功能。,19,感染MRSA病毒的癥狀。,兒童濫用 危害驚人,20,三．消毒劑與殺菌劑,大多數(shù)飲用水采用氯消毒，除氯氣外，漂白粉(有效成分為次氯酸鈣)和漂白精等也能用于消毒。,1. 飲用水消毒,,,21,2. 常用殺菌消毒劑,鹵素、次氯酸鈉、過氧化氫、高錳酸鉀等用于非活體物質(zhì)的消毒(外用)。 碘酒是碘的酒精溶液，是常用殺菌劑，不可和紅藥水混用。 氯化鋅稍有收斂性、殺菌性，

8、且無害，故廣泛用于皮膚病等的治療。 氯化汞(升汞)水溶液具有消毒功能，某些汞軟膏可治皮膚病。 硼酸(H3B03)能進入微生物體內(nèi)放出H+，產(chǎn)生弱的抑菌作用。,,,22,,,能殺菌的金屬——銀,23,四、解熱鎮(zhèn)痛藥--乙酰水楊酸（阿司匹林）,阿司匹林是一種有機酸，白色晶體，熔點為135?C，難溶于水。,24,制備可溶性阿司匹林,可溶性阿司匹林易溶于水，療效更好。,阿司匹林的合成：,25,1、治感冒，具有解熱鎮(zhèn)痛的作用，

9、抗炎抗風(fēng)濕作用 ； 2、預(yù)防心血管系統(tǒng)疾病 ，防止血栓形成； 3、減緩老年人的視力衰退； 4、提高免疫功能。,1、胃腸功能紊亂，表現(xiàn)為惡心，嘔吐，腹痛 ；2、中毒反應(yīng)：長期大量服用可產(chǎn)生頭痛，眩暈，耳鳴，視聽力減退

10、，嗜睡，出汗等反應(yīng) 。,阿司匹林的功效：,不良反應(yīng)及注意事項：,26,水楊酸中毒，應(yīng)立即靜脈注射NaHCO3溶液。,27,五. 抗/抑酸藥,胃內(nèi)細(xì)胞分泌鹽酸，抑制細(xì)菌生長 常用抗酸藥有小蘇打、氫氧化鋁、硫酸鋁、氧化鎂、碳酸鈣等。,,,制酸劑：中和過多胃酸，由弱堿性物質(zhì)構(gòu)成,28,胃舒平,成分：由能中和胃酸的氫氧化鋁和三硅酸鎂兩藥合用，并組合解痙止痛藥顛茄浸膏而成。,29,六. 抗癌藥,1. As203——白血病2. 順鉑

11、——癌癥3. 氬氦刀治療肝癌,,,30,砒霜——As2O3,我國著名青年學(xué)者陳竺教授把砒霜用于治療白血病，這一成果在世界上處于領(lǐng)先地位。中國旅美學(xué)者李永明揭開了砒霜抗癌機理：As203主要作用于細(xì)胞的微管蛋白，砷對微管有很強的親合力；砷同微管蛋白結(jié)合后抑制GTP同微管蛋白的結(jié)合，從而破壞微管的形成，阻斷細(xì)胞分裂，進而引起細(xì)胞凋亡。,31,二氯二胺合鉑,順鉑進入癌細(xì)胞時不被癌細(xì)胞所識別，當(dāng)進入細(xì)胞核后迅速與癌細(xì)胞的DNA結(jié)合，引起DN

12、A交叉聯(lián)結(jié)，從而破壞DNA的功能，干擾DNA的復(fù)制，抑制癌細(xì)胞的分裂。 順鉑為細(xì)胞非特異性藥物，廣泛用于治療頭頸鱗痛、卵巢癌、胚胎癌、精原性細(xì)胞癌、肺癌、甲狀腺癌、淋巴肉瘤及網(wǎng)狀肉瘤等。,32,順式 反式,Cl NH3 PtCl NH3,,H3N Cl PtCl NH3,二氯二胺鉑,33,

13、氬氦刀治療肝癌,氬氦刀是一個兼具超低溫冷凍和介入熱療雙重效能的超導(dǎo)技術(shù)系統(tǒng)。通過氬氣的冷凍和氦氣的加溫，數(shù)分鐘內(nèi)“刀尖”既可冷至-142 ℃ ，也能熱至40℃以上。正是通過這種急冷急熱的方式，使癌腫先變成冰球，肝癌細(xì)胞質(zhì)中形成冰晶，造成癌細(xì)胞組織壞死；然后，氦氣加熱解凍，冰球爆熱，以此來摧毀癌細(xì)胞。。,34,紫杉醇,紫杉醇系從天然植物紅豆杉屬樹皮中提取的單體雙萜類化合物，具有良好的抗癌活性，尤其對晚期、轉(zhuǎn)移性卵巢癌、乳腺癌、肺癌有十分顯

14、著的療效。,35,七. 遠離毒品,毒品是指鴉片、海洛因、甲基苯丙胺（冰毒）、嗎啡、大麻、可卡因以及國家規(guī)定管制的其他能夠使人形成癮癖的麻醉藥品和精神藥品 。,36,1. 毒品的種類,鴉片又稱“阿片”，俗稱“大煙”、“鴉片煙”、“煙土”等，是英文名Opium的音譯，來自于鴉片罌粟。 鴉片有生鴉片和熟鴉片之分。,1）. 鴉片(opium又譯阿片),罌粟花,,,37,割漿,成品,,,38,鴉片——嗎啡,標(biāo)準(zhǔn)劑量為0.

15、006g,39,是鴉片中最主要的生物堿(含量約10-15%)，1806年法國化學(xué)家F·澤爾蒂納首次從鴉片中分離出來。他用分離得到的白色粉末在狗和自己身上進行實驗，結(jié)果狗吃下去后很快昏昏睡去，用強刺激法也無法使其興奮蘇醒；他本人吞下這些粉末后也長眠不醒。據(jù)此他用希臘神話中的睡眠之神嗎啡斯(Morphus)的名字將這些物質(zhì)命名為“嗎啡”。,2） 嗎啡,,,40,3）可待因,與嗎啡不同的是H被-CH3取代，其效力約為

16、嗎啡的十分之一。,41,海洛因即二乙酰嗎啡，鴉片毒品系列中最純凈的精制品，是目前我國吸毒者吸食和注射的主要毒品之一。 海洛因為白色粉末，微溶于水，易溶于有機溶劑。,4） 海洛因——“白粉”,高純度的海洛因,,,42,嗎啡分子結(jié)構(gòu)中的OH上的氫換成乙?；?，毒性相當(dāng)于嗎啡的2～3倍，是毒品之王?，F(xiàn)已不作為藥用。,43,冰毒即甲基苯丙胺，又叫安非他明或安非它命，去氧麻黃素。為純白色晶體，晶瑩剔透，外觀似冰，俗稱“冰毒”，吸

17、、販毒者也稱之為“冰”。該藥小劑量時有短暫的興奮抗疲勞作用，故其丸劑又有"大力丸"之稱。,麻黃草,５） 冰 毒,,,成品,44,“搖頭丸”是安非他明類衍生物、亞甲二氧基甲基苯丙胺的片劑，屬中樞神經(jīng)興奮劑，是我國規(guī)定管制的精神藥品。,6） 搖頭丸,,,45,大麻在我國俗稱“火麻”，為一年生草本植物，雌雄異株，原產(chǎn)于亞洲中部，現(xiàn)遍及全球，有野生、有栽培。大麻的變種很多，是人類最早種植的植物之一。大麻的莖

18、、竿可制成纖維，籽可榨油。作為毒品的大麻主要是指矮小、多分枝的印度大麻。大麻類毒品的主要活性成分是四氫大麻酚(THC)。,大麻植物,7） 大 麻,,,46,大量或長期使用大麻，會對人的身體健康造成嚴(yán)重?fù)p害: (1) 神經(jīng)障礙。 (2) 記憶和行為造成損害。 (3) 影響免疫系統(tǒng)。 (4) 吸食大麻可引起氣管炎、咽炎、氣喘發(fā)作、喉頭水腫等疾病。 (5) 影響運動協(xié)調(diào)。,大麻成品,,,47,度冷丁學(xué)

19、名哌替啶，又稱作嘜啶、地美露。能溶于水，一般制成針劑的形式。作為人工合成的麻醉藥物，度冷丁普遍地使用于臨床，它對人體的作用和機理與嗎啡相似，但鎮(zhèn)痛、麻醉作用較小，但連續(xù)使用1--2周便可產(chǎn)生藥物依賴性,８） 度冷丁,,,48,氯胺酮白色粉末，也稱為K粉。屬于靜脈全麻藥物，其致幻作用是導(dǎo)致濫用的主要原因。一般與海洛因、大麻、搖頭丸一起使用，可以相互作用產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)。,９） 氯胺酮,,,49,咖啡因是從茶葉、咖啡果中提煉出來的一種生物堿，

20、適度地使用有祛除疲勞、興奮神經(jīng)的作用，臨床上用于治療神經(jīng)衰弱和昏迷復(fù)蘇。雖然其成癮性較弱，戒斷癥狀也不十分嚴(yán)重，但是大劑量或長期使用也會對人體造成損害，特別是它也有成癮性，一旦停用會出現(xiàn)精神萎頓、渾身困乏疲軟等各種戒斷癥狀。,11） 咖啡因,,,50,2. 什么是吸毒?,吸毒，就是非法吸食、注射毒品的違法行為?！　∵^去傳統(tǒng)使用的毒品主要是鴉片(大煙)，因最初吸食方式是從口鼻吸入，將這種吸毒的方式稱為“吸”。現(xiàn)在“吸毒”一詞的內(nèi)涵已擴大

21、： 一是毒品的范圍擴大了，即凡不是以醫(yī)療為目的的濫用麻醉藥品與精神藥品，都屬于吸毒的范圍； 二是吸毒的方式增多了，由過去單一的煙吸發(fā)展為口服、鼻吸、肌肉注射和靜脈注射等。,,,51,“海洛因吸三次就會上癮” ?,海洛因毒品具有舒適和欣快感的藥理學(xué)特征。吸食海洛因毒品初始有一種強烈的欣快感，實踐表明，多數(shù)成癮者第一次吸毒后就有渾身困乏、非常難受的感覺，而渴望第二次吸毒，從而導(dǎo)致成癮。因為人已經(jīng)適應(yīng)了藥物，從而產(chǎn)生了生理和心

22、理的依賴。因此說吸三次海洛因就會上癮是有大量例證的，那些認(rèn)為偶爾吸一下海洛因無所謂的看法是非常錯誤的，是非常危險的。,,,52,3. 毒品的危害性,(1) 嚴(yán)重危害人的身心健康； (2) 破壞家庭幸福、危害后代； (3) 誘發(fā)其他違法犯罪，破壞正常的社會和經(jīng)濟秩序；　 (4) 滲透和腐蝕政權(quán)機構(gòu)，加劇腐敗現(xiàn)象；給社會造成巨大的經(jīng)濟損失。,,,毒品的危害，可以概括為“毀滅自己、禍及家庭、危害社會”12個字。,53,吸

23、毒對人體造成的危害,大腦病變：近年來的研究證實，毒品能直接改變?nèi)四X中部分化學(xué)物質(zhì)的結(jié)構(gòu)，破壞、擾亂人體正常的高級神經(jīng)活動，有的甚至毒害、損傷神經(jīng)組織。,心臟病變：毒品毒害人體重要的組織、器官、對循環(huán)系統(tǒng)的毒害表現(xiàn)為血壓下降，心、動過緩。,,,54,瘦弱不堪：吸毒者胃腸道平滑肌和括約肌張力提高，蠕動減弱，出現(xiàn)消化和吸收功能障礙，食欲不振，甚至完全喪失營養(yǎng)攝入功能。,傳染疾?。憾酒菲茐娜梭w免疫機制，使吸毒者極易感染各種疾病。,,,

24、55,吸毒摧殘人生——自傷、自殺、自殘,自傷、自殘、自殺：吸毒者難以忍受毒癮發(fā)作巨大的痛苦，往往采取自傷、自殘甚至自殺的方式擺脫毒癮的發(fā)作。,福州某男自傷左臂。,,,56,自殘,鄭州陳某用牙刷插入鼻孔自殺,,,57,妻離子散：鄭州市某夫妻雙雙因吸毒被強制解毒，家產(chǎn)也被耗盡。無人照顧的孩子來戒毒所求父母供他讀書。,,,58,家破人亡：湖南某家全家吸毒，敗家后全家自毀。,,,59,南寧市一名婦女懷孕期間吸食毒品，胎兒在母體中深受

25、其害，一出世就呈現(xiàn)窒息、痙攣狀態(tài)，此后，母親哺乳前必須吸食毒品，嬰兒才肯進食，否則哭鬧不止，嚴(yán)重危及生命。,廣東某女生下 “海洛因嬰兒”,,,60,云南吸毒人員劉湳斌，原是某銀行系統(tǒng)工作人員，因染上毒癮，利用職務(wù)之便，貪污公款達74萬元，被判處無期徒刑。,天津吸毒人員榮國強因吸毒無經(jīng)濟來源，偷竊出租車司機駕駛證照后，對車主進行敲詐。,,,61,安徽馬鞍山吸毒人員李衛(wèi)東、張靜夫婦吸掉20萬元家產(chǎn)后，伙同吸毒人員吳寶華大肆進行搶劫、盜竊