支氣管擴(kuò)張藥物課件

1、支氣管擴(kuò)張藥物,β－受體激動劑,β－受體激動劑-藥理,β1和β2受體均有強(qiáng)大的激動作用，對α受體幾無作用①血管平滑肌β2受體，使骨骼肌血管明顯舒張，腎、腸系膜血管及冠脈亦不同程度舒張，血管總外周阻力降低。②支氣管平滑肌β2受體，支氣管平滑肌松馳。,β－受體激動劑,【藥 動 學(xué)】霧化吸入吸收完全，2～5min起效，作用維持0.5～2h。靜脈注射作用維持不到1h。舌下給藥15～30min起效，維持1～2h。主要在肝內(nèi)代謝，通過腎

2、臟排泄。 【不良反應(yīng)】常見心悸、口咽發(fā)干等，少見心絞痛、惡心、震顫、頭暈、出汗等。過量可致心律失常。 【相互作用】與單胺氧化酶抑制劑及胍乙啶合用本品升壓作用增強(qiáng)?？杉涌觳鑹A消除。,β－受體激動劑-注意事項(xiàng),心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤禁用長期使用可產(chǎn)生耐藥性，停藥7～10日后耐受性可消失不應(yīng)與腎上腺素同時(shí)使用，可以交替使用，可與鹽酸去氧腎上腺素同時(shí)使用 心律失常并伴有心動過速；糖尿病；高血壓洋地黃中毒所致的心

3、動過速慎用,,硫酸沙丁胺醇硫酸舒喘靈，舒喘寧，嗽必妥，愛納靈、喘樂寧、全樂寧、萬托林　Salbutamol ，Sulate 　Ventolin, Albuterol Sulate，proventil,硫酸間羥叔丁腎上腺素特布他林、叔丁喘寧、間羥舒喘寧、博利康尼、喘康速 Terbutaline Sulphate 　Brethine、Bristurin、 Bronchodil、Bricanyl,,硫酸異丙腎上腺素異丙腎上腺素，喘息

4、定，治喘靈Isoprenaline Hydrochloride，Isopreterenol, Isopropylnor adrenaline,左旋腎上腺素Vaponephrine, Racepinephrine弱β2受體興奮劑，α-粘膜血管興奮劑,,硫酸間羥異丙腎上腺素間羥異丙腎上腺素/ 異丙喘寧/ 奧西那林/ 間羥喘息定/ 羥喘 Metaproterenol sulfate，Alupent，Metaprel,其他藥物鹽酸氯

5、丙那林 氯喘，鄰氯喘息定，氯喘通　Clorprenaline Hydrochloride 　Isoprophenamine, Asthone,,氫溴酸非諾特羅酚丙喘定，酚間羥異丙腎上腺素、備勞特　Fenoterol Hydrobromide 　Partusisten、Berote,急性哮喘發(fā)作，預(yù)防運(yùn)動性哮喘。也用于過敏性鼻炎,其他藥物,鹽酸丙卡特羅 美喘清　Procaterol Hydrochlorid 　Meptin 鹽酸班布

6、特羅 幫備片劑　bambuterol HCl　Bambec鹽酸克侖特羅 鹽酸雙氯醇胺，氨哮素，克喘素　Clenbuterol Hydrochloride 　Spiropent,其他藥物,鹽酸沙美特羅 施立穩(wěn) Salmeterol　Serevent鹽酸妥洛特羅 丁氯喘，喘舒，叔丁氯喘通　Tulobuterol Hydrochloride 　Chlobamol 富馬酸福莫特羅 奧克斯都保、安通克　formoterol fumarate

7、 Atock,膽堿能拮抗劑,【藥理毒理】抑制迷走神經(jīng)而控制支氣管痙攣的發(fā)生，具有高度特異性，即使在極低劑量，對呼吸道仍具局部作用，特別適用于伴慢性支氣管炎的氣道阻塞性疾病。本藥極少從粘膜吸收，其全身性副作用極輕微，因而適用于心臟病和循環(huán)系統(tǒng)疾病的患者。 【藥 動 學(xué)】吸入后5-10分鐘即產(chǎn)生作用，對呼吸道的作用可持續(xù)5-6 hr，輕度或中度支氣管痙攣的急性發(fā)作。半衰期(活性成分及其代謝產(chǎn)物)為3-4 hr，靜脈使用后標(biāo)記量的7

8、0%由腎臟清除，血漿蛋白結(jié)合少于20%。,膽堿能拮抗劑,【適 應(yīng) 證】防治支氣管哮喘及慢性支氣管炎。 【不良反應(yīng)】可見口干、喉部刺激，偶可引起支氣管痙攣，加重尿潴留；偶有變態(tài)反應(yīng)。 【相互作用】預(yù)先使用β受體激動劑或黃嘌呤類藥可加強(qiáng)本品作用。β阻滯劑則減弱之。,異丙托溴銨溴化異丙托品、愛全樂、愛喘樂、可必特　Ipratropium Bromide 　Atrovent Inhalant Solution、Combivent,噻托溴銨

9、思力華——高選擇性膽堿能受體阻滯劑噻托溴銨是目前唯一的一種長效、高選擇性M3受體阻滯劑。M3受體解離半衰期是異丙托溴銨的100多倍,而M2受體的解離半衰期較短,因此是一種理想的COPD治療藥物。,茶堿類藥物,適應(yīng)癥－茶堿類藥物,支氣管哮喘喘息性支氣管炎哮喘持續(xù)狀態(tài)，常與腎上腺皮質(zhì)激素配伍治療心源性哮喘及高血壓合并哮喘。,作用機(jī)制－茶堿類藥物,本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致

10、內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放嘌呤受體阻滯劑，對抗腺嘌呤等對呼吸道收縮作用茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,不良反應(yīng)－茶堿類藥物,局部刺激性較大，口服引起惡心、嘔吐肌注局部紅腫疼痛。靜注或靜滴量過大、濃度過高或速度過快，都可引起頭暈、心悸、心律失常，甚至血壓劇降、譫妄、驚厥等。 茶堿毒性血清濃度15-20μg/ml，早期多見惡心、嘔吐、易激動、失眠等>20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常>40μg/ml，發(fā)熱、失水

11、、驚厥等，嚴(yán)重呼吸、心跳停止致死,相互作用－茶堿類藥物,地爾硫卓、維拉帕米增加本品血藥濃度西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和（或）毒性紅霉素和依諾沙星降低茶堿清除率，增高其血藥濃度苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率，血漿中濃度均下降美西律可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度,注意事項(xiàng)－茶堿類藥物,不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作定期監(jiān)測血清茶堿濃度，保證最大療效而不發(fā)生血藥濃

12、度過高腎功能或肝功能不全的患者，茶堿清除率減低者，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測和研究低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品,,氨茶堿茶堿乙烯雙胺、茶堿乙二胺鹽　Aminophylline　Diaphylline、Theophylline ethylenediamine,支氣管哮喘和喘息性支氣管炎，對哮喘持續(xù)狀態(tài)，常與腎上腺

13、皮質(zhì)激素配伍治療。也用于心源性哮喘及伴有高血壓的哮喘。,葆樂輝茶堿緩釋片、優(yōu)喘平　Protheo　theophylline 達(dá)復(fù)啉多索茶堿　doxofylline,緩解和預(yù)防成人及12歲以上小兒的支氣管哮喘癥狀和伴有慢性支氣管炎和肺氣腫的可逆性支氣管痙攣。,茶堿Theophylline舒氟美茶堿緩釋片,支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及其他支氣管痙攣引起的呼吸困難。 治療慢性支氣管炎肺氣腫,心源性哮喘，腎性水腫的利尿消腫。,其他

14、藥物,二羥丙茶堿栓 Diprophylline；支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、慢性肺氣腫以及心源性水腫、心絞痛等，尤其是伴有明顯心動過速或不能耐受茶堿者。二羥丙茶堿片 喘定、喘啶、丙羥基茶堿、二羥基醛茶堿、甘油茶堿、新噻林、DIPROPHYLLINE,激素類藥物,藥理作用,抗炎作用抗過敏作用松弛氣道平滑肌的作用可阻止遲發(fā)性變態(tài)反應(yīng)和降低支氣管的高反應(yīng)性,用法,潑尼松龍和潑尼松?？诜?成人每日30mg,數(shù)天后產(chǎn)生最大功效,減量維持

15、在5～15mg。常用療程為7天氫化可的松可注射用,首次劑量4mg/kg體重,每6小時(shí)1次,一般用1～3天,有效后改口服霧化吸入二丙酸倍氯米松、丁地去炎松等,劑量為每天≤800μg,丙酸倍氯米松氣霧劑,倍氯松、必可酮、伯克納　Beclometasone Dipropionate 　Aldecin、Proctisone、Becotid、Beconase,支氣管哮喘，特別是其它平喘藥療效不佳，對糖皮質(zhì)激素有依賴性的病人。也用于過敏性鼻炎及

16、各種皮膚病。,布地奈德 寶益蘇　budesonide　支氣管哮喘。布地奈德干粉吸入劑 普米克氣霧劑　Budesonide　Pulmicort 需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎(chǔ)炎癥的支氣管哮喘患者 ；也適用于慢性阻塞性肺病患者（COPD)，常規(guī)使用本品都?？蓽p緩COPD患者FEV1的加速下降。,抗過敏藥,干擾或阻斷氣道變應(yīng)性疾病每一環(huán)節(jié)的藥物都可稱為抗過敏藥物,此類藥物為哮喘防治的一線藥物。,富馬酸酮替芬膠囊,甲哌噻庚酮，噻哌酮　Ke

17、totifen　Zaditen, Benzocycloheptathiophene,各型哮喘的預(yù)防，對成年哮喘的療效較兒童哮喘為差。對過敏性鼻炎、過敏性結(jié)直腸炎、過敏性皮炎及濕疹等也有療效。,色甘酸鈉,色甘酸二鈉、色苷酸鈉、咳樂鈉、咽泰　Sodium Cromoglicate　Cromoglycate Sodium、Inostral、Intal、Na Cromoglicate、Natrium Cromoglicate、Sodium Cr

18、omoglycate、Sodium Hydroxypropyl Cromate1,支氣管哮喘：可用于預(yù)防各型哮喘發(fā)作。對外源性哮喘療效顯著，特別是對已知抗原的青年患者療效更佳。服藥后癥狀明顯減輕，肺功能改善，使每秒肺活量(FEV1)和肺活量顯著增加，呼吸困難指數(shù)降低。對內(nèi)源性哮喘和慢性哮喘亦有一定療效，約半數(shù)病人的癥狀改善或完全控制。對依賴腎上腺皮質(zhì)激素的哮喘患者，使用本品后可減少或完全停用腎上腺皮質(zhì)激素?？深A(yù)防運(yùn)動性哮喘患者的發(fā)作。,

19、白三烯類拮抗劑,,孟魯司特順爾寧　Montelukast Sodium,適用于成人和兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動引起的支氣管收縮。,,扎魯司特安可來　zafirlukast　Accolate，Zeneca,ICI204219,可逆性呼吸道阻塞性疾病如支氣管哮喘、慢性支氣管炎。哮喘的預(yù)防和長期治療。,曲尼司特 利喘貝，利喘平　Tranilast 　Rizaben 預(yù)

20、防支氣管哮喘的發(fā)作和防治過敏性鼻炎、過敏性皮炎和其它過敏性疾病等。吡嘧司特 Pemirolast potassium 支氣管哮喘的長期治療。,抗組胺釋放劑,鹽酸去氯羥嗪 克喘羥嗪，克喘嗪，克敏嗪　Decloxizine hydrochloride，有較強(qiáng)的H1受體選擇性阻斷作用，對白細(xì)胞三烯等過敏活性介質(zhì)亦有一定的抑制作用。用于過敏性疾病如急慢性蕁麻疹，支氣管哮喘和喘息性支氣管炎。,黃嘌呤類藥物,,該類藥物的藥理作用有:①舒張支氣管

21、:通過刺激內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放和抑制磷酸二酯酶而實(shí)現(xiàn)。②增強(qiáng)呼吸肌的收縮力;③興奮呼吸中樞;④影響鈣離子的轉(zhuǎn)運(yùn);⑤拮抗腺苷酸作用;⑥ 抗炎作用。因此可用于哮喘的治療。,復(fù)方制劑,復(fù)方制劑,復(fù)方茶堿 哮喘片　Compound Theophylline 　喘息性支氣管炎、慢性支氣管炎和支氣管哮喘復(fù)方甲氧那明膠囊 阿斯美 Asmeton 咳嗽，多痰，哮喘。甲氧那明+喘咳寧　Methoxyphenamine Hydrochlorid