阿司匹林腸溶微丸膠囊處方設計a3解析

1、,阿司匹林腸溶微丸膠囊,分工合作：許惠燕：講解 潘巧儀，黃玉婷，岑雪欣，馮俊宇，搜資料，制作ppt,什么是微丸？？,指藥物粉末和輔料構(gòu)成的直徑小于2.5mm的圓球狀實體。什么是腸溶微丸膠囊？？？制成的微丸再包緩釋衣，再將這些包衣微丸壓成片劑或裝入膠囊等。,脂臘類物質(zhì)如脂肪酸、脂肪醇及酯類、臘類等包衣,,,與普通片對比,普通片劑粒徑大易受食物節(jié)律性影響 對藥物的吸收有一定的影響 起效慢服用不

2、方便生物利用率低，對胃腸刺激大,多個小微丸組成微丸由于粒徑小 ，受食物節(jié)律性影響小 起效快血液濃度非常平穩(wěn)安全性高生物利用度高服用非常方便，病人順應性好。,比普通的腸溶片快40分鐘,不為一個微丸問題影響藥物療效。,95%以上在小腸上端吸收，對胃腸道刺激少,藥物吸收率可以達到100%，個體差異小,,處方,主藥：阿司匹林潤濕劑：賦形劑=黏合劑+崩解劑腸溶包衣=包衣材料+增塑劑,,輔料的選擇,粘合劑,甲基纖維素屬非離子型

3、水溶液在常溫下相當穩(wěn)定 有優(yōu)良的潤濕性、粘接性、增稠性、保水性以及對油脂的不透性 溶液在pH 4—10范圍內(nèi)穩(wěn)定。但易鹽析（影響藥物穩(wěn)定性）,羧甲基纖維素鈉吸濕性好優(yōu)良的潤濕性、粘接性、增稠性、保水性以及對油脂的不透性 在pH 2—12范圍內(nèi)穩(wěn)定無毒無刺激性水溶液在常溫下相當穩(wěn)定,崩解劑,羧甲基淀粉鈉流動性好較強吸濕性不完全溶于水，不溶于乙醇等有機溶劑,低取代-羥丙基纖維素流動性好較強吸濕性無毒無刺激性加

4、速崩解，改善成型性、脆性和疏散性,1、遇酸析出沉淀，與多家金屬離子生成不溶于水的金屬鹽沉淀。2、崩解時限遲，溶出速度低,包衣材料,醋酸纖維酞酸酯改善流平性縮短干燥時間研磨性紫外光穩(wěn)定性抗黃變增強耐凍裂性減輕溶劑裂紋改良滑性降低增塑劑遷移性抗溶劑再回溶,鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP)優(yōu)異的溶解性能及生理相容性 膠體保護作用、成膜性、粘結(jié)性、吸濕性、增溶或凝聚作用 不參與人體新陳代謝有優(yōu)良的生物相容性無任何

5、刺激性具有解毒、止血、提高溶解濃度、防止腹膜粘連、促進血沉等作用。,增塑劑,甘油醋酸酯塑化效率高；對熱光穩(wěn)定；揮發(fā)性低 低溫柔性良好；無色、無味、無毒 ，接觸皮膚不會引起過敏。,甘油三醋酸酯揮發(fā)性大對熱光穩(wěn)定可用作溶劑。固化促進劑實際無毒，無刺激，接觸皮膚不會引起過敏。,空白丸芯,蔗糖丸芯微晶纖維素丸芯淀粉丸芯,空白丸芯是制備生產(chǎn)微丸必需的起模母粒,蔗糖丸芯,按干燥品計算，含蔗糖（C12H22O11）62.

6、5-91.5 %蔗糖微丸具有以下特點： 圓整度好，表面光潔 粒度偏差小 密度批間差異小 脆碎度低 易崩解,微晶纖維素丸芯,微晶纖維素微丸的特點： 無糖 物理和化學穩(wěn)定性良好 硬度大，脆碎度低 不溶解于水，不產(chǎn)生滲透壓，不影響包衣層內(nèi)藥物的釋放速率. 成本高,淀粉丸芯,淀粉含量不低于95%。淀粉微丸的特點：無糖 物理和化學穩(wěn)定性良好 不溶解于水，不產(chǎn)生滲透壓，不影響包衣層內(nèi)藥物的釋放速率 可吸收中藥流浸膏

7、，用于中藥制劑 產(chǎn)品成本低。易崩解,總上述所得,考慮它們與主藥是否發(fā)生反應體內(nèi)的藥物效應經(jīng)濟因素，及其優(yōu)缺點,選擇淀粉丸芯,處方1,主藥：阿司匹林 100g空白丸芯 （淀粉丸芯）14.92g羧甲基淀粉鈉 2.7g 黏合劑低取代-羥丙基纖維素 2.8g 崩解劑純化水 30ml

8、乙醇 48.6ml 潤濕劑 異丙醇 108ml甘油醋酸酯 2.43g 增塑劑PVAP 12.15g 包衣材料,,占重量比重,57.349.10.0051.3031.73 0.48,每

9、片0.5g 做1000片,處方2,主藥：阿司匹林 100g空白丸芯（微晶纖維素丸芯） 14.92g甲基纖維素 2.7g 黏合劑羧甲基淀粉鈉 2.8g 崩解劑醋酸纖維酞酸酯 12

10、.15g 包衣材料甘油三醋酸酯 2.43g 增塑劑乙醇 48.6ml異丙醇 108ml 潤濕劑 純化水