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文檔簡介
1、硫氰酸紅霉素是一種大環(huán)內(nèi)酯類動物專用藥物,臨床上主要用于動物呼吸道疾病的防治,對肺炎球菌、鏈球菌等均有較強的抗菌作用。本研究將硫氰酸紅霉素制成肺靶向微球,延長其在動物肺內(nèi)的作用時間,減少給藥次數(shù),降低藥物的毒副作用,增強動物順應(yīng)性。
選擇可生物降解材料明膠為載體,采用乳化-化學交聯(lián)法制備硫氰酸紅霉素明膠微球。通過單因素試驗考察攪拌速度、明膠濃度、乳化溫度、油水比例、乳化劑濃度等對微球平均粒徑、跨距和粘連度的影響,根據(jù)單因素
2、試驗結(jié)果選擇對微球粒徑影響較大的明膠濃度、油水比例、乳化劑濃度為自變量,以平均粒徑、粘連度、跨距為因變量對自變量的各水平進行二次多項式擬合,并根據(jù)擬合方程做出三維效應(yīng)面圖,探索制備空白微球的較佳工藝。
以空白微球為載體,向明膠溶液中添加不同比例的硫氰酸紅霉素,制備硫氰酸紅霉素明膠微球。以顯微鏡、激光粒度分布儀檢測微球的外觀形態(tài)、粒徑及分布范圍;采用高效液相色譜法測定硫氰酸紅霉素的藥物含量和體外釋放度;通過光加速試驗和熱穩(wěn)定
3、性試驗考察硫氰酸紅霉素明膠微球的穩(wěn)定性。最終確定制備硫氰酸紅霉素明膠微球的最佳工藝:明膠濃度為0.15g/mL、藥物/明膠為1∶3、油水比例為6∶1、攪拌速度為1000r·min-1、乳化劑濃度為0.0325g/mL。光學顯微鏡下微球形態(tài)圓整、大小均勻,90%的微球分布于7-30μm之間,載藥量22.35±1.68%,包封率81.65±1.60%。在體外釋藥試驗中,與常規(guī)注射制劑相比,具有明顯的緩釋效果,其體外釋藥符合Higuchi方程
4、。光加速試驗和熱穩(wěn)定性試驗結(jié)果表明,硫氰酸紅霉素明膠微球性狀穩(wěn)定。
在藥代動力學試驗中,選取24只健康加利福尼亞兔,隨機分為兩組,分別耳緣靜脈注射硫氰酸紅霉素明膠微球和乳糖酸紅霉素注射液,給藥劑量均為10mg/Kg·b·w。在不同時間段內(nèi)采血,并快速處死,取心、肝、脾、肺、腎等組織。用反相高效液相色譜法測定其血藥濃度和組織分布。色譜條件(:)流動相為0.01mol/L磷酸氫二鈉(用氫氧化鈉試液調(diào)節(jié)pH至10.3)∶水∶乙腈
5、(18∶36∶46),流速為0.8mL/min;檢測波長為210nm。試驗所得藥,時數(shù)據(jù)經(jīng)3p97藥動學軟件分析處理。硫氰酸紅霉素明膠微球和乳糖酸紅霉素注射劑的藥-時曲線均符合二室模型,其主要藥代動力學參數(shù)為t1/2β56.067h和5.7115h;t1/2a0.295h和0.0042h;AUC0-t53.871和6.6059;AUC0-∞89.132和7.661,與對照組相比,AUC0-∞增加了81.471,t1/2β延緩了50.36
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