刺槐素的提取及其在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)研究.pdf

1、野菊花為菊科植物野菊、北野菊或巖香菊的頭狀花序。野菊花中主要含有揮發(fā)油、野菊花素A、刺槐苷(acaciin)、蒙花苷等成分。具有治療各種炎癥，治療各種病毒性疾病以及清熱解毒等功效，具有較高的藥用保健價值，并且臨床不良反應(yīng)較少，慢性給藥亦無蓄積中毒現(xiàn)象。
　　 野菊花中含有刺槐苷，而刺槐苷的水解產(chǎn)物刺槐素(acacetin)具有抗炎、抗過氧化、抑菌、促進(jìn)白血球吞噬等作用。刺槐素可以抑制腫瘤細(xì)胞的生長，具有良好的抗腫瘤應(yīng)用前景，有望

2、成為抗腫瘤的新藥。
　　 但國內(nèi)外關(guān)于刺槐素提取分離工藝的文獻(xiàn)報道較少。為了更深入的研究刺槐素，本實驗?zāi)康谋阍谟谠O(shè)計出一個可行的提取方法。本文采用均勻設(shè)計實驗，以HPLC法測定野菊花中刺槐素含量，探討野菊花中刺槐素提取的影響因素，并篩選出最佳提取條件，為野菊花中刺槐素提取和均勻設(shè)計法在中藥提取工藝的優(yōu)化應(yīng)用提供科學(xué)依據(jù)。篩選出的最佳水解工藝為鹽酸與藥液比為5:2，鹽酸濃度3mol·L-1，水解時間為3h，水解溫度為100℃。均勻

3、設(shè)計法優(yōu)選的菊花中刺槐素提取工藝，提取率比原工藝明顯提高，節(jié)約時間、操作簡單。
　　 刺槐素的體內(nèi)藥代動力學(xué)研究國內(nèi)外均未見報道，影響了剌槐素的深入研究。隨著液相色譜質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)的逐步推廣，建立LC-MS/MS方法有著重要的意義。本文欲建立高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法測定大鼠血漿中刺槐素的濃度。通過血漿中加入內(nèi)標(biāo)后經(jīng)液液萃取后進(jìn)行分析。色譜柱為Agilent Eclipse ODS-2(150mm×4.6mm，5μm)，流動相為甲醇

4、-水（含0.05％冰乙酸）(95∶5)，流速1.0ml·min-1，柱溫20℃，整個分析時間為5min。采用ESI負(fù)離子多反應(yīng)監(jiān)測模式進(jìn)行檢測。結(jié)果表明刺槐素濃度在0.1～200ng·mL-1范圍內(nèi)線性良好，最低檢測限濃度為0.1ng·mL-1，回收率在80%～95%之間。分別按1mg·kg-1，5mg·kg-1，10mg·kg-1低中高三個劑量給藥，測得半衰期分別為19.97min，66.48min，176.63min。血藥濃度-時間

5、曲線下面積分別為56.39min·μg·mL-1，309.23min·μg·mL-1，1656.88min·μg·mL-1。本方法靈敏度高，操作簡便，可應(yīng)用于大鼠血漿中刺槐素濃度的測定，可為開展臨床研究提供方法學(xué)的支持。
　　 刺槐素的體內(nèi)組織分布情況國內(nèi)外均未見報道，影響了刺槐素的深入研究。隨著液相色譜質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)的逐步推廣，建立LC-MS/MS方法有著重要的意義。本文欲建立高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法測定大鼠各個組織中刺槐素的濃