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1、伏格列波糖(voglibose)屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑,為新一代口服抗II型糖尿病(NIDDM)藥物。本文在參考已有文獻(xiàn)報(bào)道的合成路線基礎(chǔ)上,提出了一條結(jié)合微生物轉(zhuǎn)化.化學(xué)合成工藝的制各路線,成功地制備了伏格列波糖,并由lH-NMR、MS進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定。 利用有效霉素(validamycin)發(fā)酵液分離和轉(zhuǎn)化得到的兩個(gè)中間體valienamine和validamine,然后經(jīng)過化學(xué)修飾得到合成伏格列波糖的重要中間體valiol
2、amine,本文提出了分別以valienamine和validamine為原料的兩條合成路線,以及其工業(yè)化的可能性。研究結(jié)果證實(shí):兩條路線均已經(jīng)被打通。 在完成上述合成路線后,本文通過提出了一條全新的合成伏格列波糖重要中間體valiolamine的路線,即采用對(duì)底物valienamine中的碳-碳雙鍵進(jìn)行環(huán)氧化、氫解等一系列反應(yīng),成功地制備出所需的中間體,研究全新的合成伏格列波糖的路線,研究結(jié)果證實(shí):該新路線已經(jīng)被打通。
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