吡哆醛-肼屈嗪腙的合成及其抗腫瘤活性研究.pdf

1、外周血管舒張藥物肼屈嗪能夠在體內與吡哆醛反應形成肼屈嗪(HYD)-吡哆醛(PL)縮合的schiff堿腙。在本課題中，在體外通過肼屈嗪(HYD)與吡哆醛(PL)的縮合反應合成了一個新的schiff堿腙PL-HYD，并通過元素分析、IR、1H NMR、ESI質譜、拉曼光譜，對該合成化合物進行結構鑒定。
　　體外對PL-HYD的生物學活性進行研究，通過MTT實驗以檢測PL-HYD對HepG2，MCF-7，N2A，HeLa和HL7702等

2、細胞的細胞毒性作用。選擇HepG2細胞為實驗對象，通過集落形成試驗、劃痕試驗、細胞小室遷移實驗、細胞周期分析和凋亡分析,對PL-HYD的抗腫瘤活性及可能機制進行研究。體內評估PL-HYD對H22肝癌細胞荷瘤昆明小鼠的治療作用，PL-HYD腹腔給藥7天后，對腫瘤重量、體積進行測量。
　　MTT實驗結果表明，PL-HYD能抑制HepG2，MCF-7，N2A，HeLa等腫瘤細胞的生長，并呈劑量依賴性，對人永生化肝細胞HL7702的抑制作

3、用比對腫瘤細胞的抑制作用弱。劃痕試驗和細胞小室遷移實驗發(fā)現1.5?mol/L和3?mol/L PL-HYD可以顯著抑制HepG2細胞遷移(p<0.01)。流式細胞周期分析發(fā)現1.5?mol/L和3?mol/L PL-HYD對HepG2細胞G2/M期存在明顯阻滯作用(p<0.01)，細胞凋亡實驗發(fā)現1.5?mol/L和3?mol/L PL-HYD對HepG2細胞處理72h后，凋亡細胞的比例顯著增加(p<0.01)。此外，體內實驗結果表明，