Ⅰ新型抗癌藥物10-取代苯甲烯基蒽酮的合成及其抗癌活性研究;Ⅱ蛋白同化激素氧甲氫龍的合成工藝研究.pdf

1、該論文的第一部分研究了新型抗癌藥物10-取代苯甲烯基蒽酮化合物合成及其構(gòu)效關(guān)系.1.以蒽酮為原料,在堿性條件下與各種芳香醛縮合制得了十八個(gè)10-取代苯甲烯基蒽酮化合物,其中六個(gè)為新化合物,發(fā)現(xiàn)蒽酮在溶劑吡啶中容易被氧化成蒽醌,加入抗氧化劑對(duì)甲氧基苯酚可以有效抑制蒽酮的氧化;用X射線(xiàn)單晶衍射法測(cè)定了10-2,5-二甲氧基苯甲烯基蒽酮的晶體結(jié)構(gòu),發(fā)現(xiàn)由于旋轉(zhuǎn)受阻,整個(gè)分子并非共平面,晶體由一對(duì)旋光對(duì)映體組成,對(duì)映體呈滑移面對(duì)稱(chēng).2.由中國(guó)科

2、學(xué)院上海藥物研究所對(duì)上述化合物作了體外抗腫瘤活性測(cè)試,發(fā)現(xiàn)部分化合物對(duì)A-549人肺癌細(xì)胞和P-388小鼠白血病細(xì)胞有強(qiáng)抑制活性,其抑制活性明顯強(qiáng)于常用的抗癌藥5-氟尿嘧啶(5-Fu).初步分析了其構(gòu)效關(guān)系,發(fā)現(xiàn)苯環(huán)上取代基團(tuán)的電性效應(yīng)和位置與抗腫瘤活性呈現(xiàn)一定的規(guī)律性,即取代基團(tuán)的給電子能力強(qiáng),則抗腫瘤活性強(qiáng);對(duì)于相同取代基團(tuán)的化合物,對(duì)位的活性最強(qiáng),鄰位次之,間位最弱.論文的第二部分研究蛋白同化激素氧甲氫龍的合成,采用臭氧化法來(lái)合成