取代異噁唑甲酰基脲的合成及其活性測定.pdf

1、本文對酰基脲類化合物的作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系、生物活性、安全性與合成方法，以及取代異噁唑類和取代嘧啶類化合物的生物活性作了比較全面的論述。 為了尋找高活性的農(nóng)藥品種，利用生物等排原理和亞結(jié)構(gòu)連接法，將苯唑青霉素的活性基團(tuán)5-甲基-3-苯基-4-異噁唑基引入?；孱惢衔锏姆肿又?，以苯甲醛、鹽酸羥胺、乙酰乙酸乙酯、草酰氯和取代苯胺為起始原料合成了兩個(gè)系列的13種N-取代苯基-5-甲基-4-異噁唑甲?；?I、II)；將5-甲基異噁唑基

2、、4，6-二取代嘧啶基引入?；孱惢衔锏姆肿又校圆菟岫阴?、丙酮、草酰氯、二取代嘧啶等為原料，合成了另一個(gè)系列的6種N-取代嘧啶基-5-甲基-3-異噁唑甲?；?Ⅲ)。所合成的19種新化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR、IR和元素分析確證。 本文對實(shí)驗(yàn)方法進(jìn)行了詳細(xì)的討論，并對部分實(shí)驗(yàn)過程作了改進(jìn)，提高了目標(biāo)化合物的產(chǎn)率。對目標(biāo)化合物的光譜性質(zhì)進(jìn)行了系統(tǒng)的分析與討論，確定了核磁共振氫譜及紅外光譜吸收峰的歸屬。目標(biāo)化合物如下：

3、 I N-(取代苯基)-5-甲基-3-苯基-4-異噁唑甲?；?II N-(取代苯基)-5-甲基-3-(4-氯苯基)-4-異噁唑甲?；?Ⅲ N-(4，6-二取代嘧啶)-5-甲基-3-異噁唑甲?；?用生長速率法測試了I、II兩個(gè)系列化合物對番茄灰霉病菌和小麥紋枯病菌的室內(nèi)抑制活性，結(jié)果表明部分化合物對番茄灰霉病菌表現(xiàn)出較好的抑制活性，其中IIa、IIb、IIc、IId、IIg、IIh的抑制活性較高，并求得