地塞米松—PLGA納米粒的制備及其兔眼內(nèi)藥物代謝動力學(xué).pdf_第1頁
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文檔簡介

1、本文構(gòu)建載有醋酸地塞米松(dexamethasone acetate,DA)的聚乳酸-羥乙酸(poly(lactic-co-glycolic)acid,PLGA)納米粒并描述其粒徑、形態(tài)和載藥率等基本性質(zhì),測定DA-PLGA納米粒的體外釋藥特征;通過高效液相色譜(high performance liquid chromatography,HPLC)分析測定兔眼玻璃體內(nèi)注射后眼內(nèi)各組織和血漿的藥物代謝動力學(xué)特征,進(jìn)一步探索載藥納米粒眼內(nèi)

2、應(yīng)用的可行性。研究表明在體外,DA-PLGA納米粒顯著延長了DA的釋藥過程,釋藥持續(xù)時間和曲線特征依載藥率而不同。載藥率為50﹪的DA-PLGA納米粒兔眼玻璃體內(nèi)注射后表現(xiàn)出較滿意的安全性和顯著優(yōu)于DA原藥的藥物代謝動力學(xué)特征,持續(xù)釋藥約50天,其中,穩(wěn)態(tài)緩釋相持續(xù)約30天;眼內(nèi)DA分布集中于玻璃體和視網(wǎng)膜脈絡(luò)膜組織,玻璃體藥物濃度遠(yuǎn)高于血藥濃度,同時眼組織對DA的生物利用度得到顯著提高。提示DA-PLGA納米粒具有較大的眼內(nèi)應(yīng)用潛力。

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