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1、目的:以抗腫瘤藥長(zhǎng)春瑞濱為模型藥物制備脂質(zhì)體并進(jìn)行工藝研究及對(duì)該脂質(zhì)體劑型在鼻咽癌細(xì)胞HNE-1內(nèi)藥物濃度進(jìn)行評(píng)價(jià)。 方法:采用pH梯度法制備長(zhǎng)春瑞濱脂質(zhì)體。將脂質(zhì)體分別在4℃和25℃下密閉放置1個(gè)月,以包封率、過氧化值為指標(biāo)考察其穩(wěn)定性。采用HPLC法檢測(cè)細(xì)胞內(nèi)藥物濃度。 結(jié)果:通過正交設(shè)計(jì)篩選出制備長(zhǎng)春瑞濱脂質(zhì)體的最佳處方為:藥脂比1:10,磷脂.膽固醇比3:1,外水相pH值為6.8,孵育溫度為60℃。以最佳處方制備
2、的脂質(zhì)體平均包封率為84.42%。用透射電鏡觀察脂質(zhì)體,粒徑分布均勻,平均粒徑為181.8nm左右。通過HPLC法測(cè)得的各處理組在3個(gè)時(shí)間點(diǎn)HNE-1細(xì)胞內(nèi)的VLB濃度:VLB-L組分別為1h時(shí)1.81μg/mL,3h時(shí)4.25μg/mL,6h時(shí)4.62μg/mL、VLB組分別為1h時(shí)0.43μg/mL,3h時(shí)2.16μgmL,6h時(shí)2.86μg/mL。 結(jié)論:采用HPLC法測(cè)定長(zhǎng)春瑞濱脂質(zhì)體中長(zhǎng)春瑞濱的含量和包封率,結(jié)果表明,
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