氰基丙烯酸酯類除草劑的設(shè)計(jì)、合成及生物活性的研究.pdf

1、光合作用光系統(tǒng)Ⅱ電子傳遞抑制劑是一類重要的除草劑,對動物尤其是人類具有安全性,有廣闊的開發(fā)前景. 本論文根據(jù)已建立的高等植物豌豆(Pisum Sativan)光合作用中心D1蛋白模型結(jié)構(gòu)和前期工作經(jīng)驗(yàn),運(yùn)用生物合理設(shè)計(jì)方法,對其中抑制希爾反應(yīng)活性最好的一類化合物-氰基丙烯酸酯類除草劑的若干側(cè)鏈進(jìn)行修飾,以期得到抑制活性較好的化合物(結(jié)構(gòu)如下).積累此類化合物分子設(shè)計(jì)和結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系研究的經(jīng)驗(yàn),為今后進(jìn)一步的研究奠定基礎(chǔ).

2、 設(shè)計(jì)合成了一系列新化合物,合成得到38個(gè)中間體,均得到了<'1>H核磁共振證實(shí)；14個(gè)目標(biāo)化合物,全部通過了<'1>H核磁共振和元素分析的證實(shí),部分化合物還得到了紅外光譜的驗(yàn)證.對化合物進(jìn)行了離體希爾反應(yīng)和活體盆栽的生物活性測定.抑制活性數(shù)據(jù)表明設(shè)計(jì)結(jié)果達(dá)到了預(yù)期目的,為下一步的分子設(shè)計(jì)奠定了基礎(chǔ). 同時(shí)論文對我們設(shè)計(jì)的一個(gè)具有自主知識產(chǎn)權(quán)的,高活性,手性結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物,Z-2-氰基-3-(N-(S)-α-甲基對氟