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文檔簡介
1、核苷類化合物具有很好的抗病毒和抗腫瘤活性，這類化合物的合成、生物活性及構(gòu)效關(guān)系研究一直倍受關(guān)注。研究顯示，核苷糖基側(cè)鏈的改變對增加其抗病毒的選擇性和降低毒副作用均有顯著影響。因此，本文設(shè)計(jì)合成了一系列新型的5'-N-芳基核苷和5'，5"-N，N-二聚核苷類化合物，并對其生物活性進(jìn)行了初步評價。
1.以D-核糖為起始原料，合成5'-疊氮核苷類衍生物，然后在微波促進(jìn)下，與不同取代基的芳香醛類化合物，利用Staudinger/a
2、za-Wittig/reduction一鍋法，合成了一系列新型的5'-N-芳基核苷類化合物。并采用核磁（包括1H NMR、13C NMR）和質(zhì)譜等分析方法對合成的新化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了確證。
2.對所合成的5'-N-芳基核苷類化合物進(jìn)行了抗HIV-1 RT活性和抑制Hela腫瘤細(xì)胞的活性評價。所合成的化合物對HIV-1 RT均有一定抑制作用，其中化合物9a的活性最好，體外對HIV-1 RT抑制的IC50為2.82±0.81μ
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