新型磺酰脲類衍生物的設(shè)計(jì)、合成和生物活性研究.pdf

1、磺酰脲類除草劑具有高效、低毒、高效的特點(diǎn)，受到全世界的關(guān)注并廣泛應(yīng)用于農(nóng)業(yè)生產(chǎn)。
　　李正名教授課題組研究創(chuàng)制的單取代嘧啶磺酰脲類除草劑，突破了Levitt規(guī)律，同時(shí)具有和傳統(tǒng)磺酰脲結(jié)構(gòu)相同的高效除草活性。
　　為了繼續(xù)尋找高選擇性磺酰脲除類草劑和進(jìn)一步研究磺酰脲結(jié)構(gòu)變化與其生物活性關(guān)系，本論文在課題組前期工作的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成了兩個(gè)系列化合物。第一部分是保留脲橋結(jié)構(gòu)，嘗試將硫脲結(jié)構(gòu)引入芳環(huán)，探索硫脲結(jié)構(gòu)的引入對活性的影響。

2、第二部分是對脲橋進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，將脲橋鏈加長，改變化合物的柔性，希望能在新結(jié)構(gòu)中有新的發(fā)現(xiàn)和突破。兩個(gè)系列共設(shè)計(jì)合成了十個(gè)新化合物，新化合物結(jié)構(gòu)均經(jīng)過核磁共振氫譜，碳譜和高分辨質(zhì)譜得以確證。
　　本論文對化合物的合成方法進(jìn)行了一定的優(yōu)化，尤其在第一系列化合物的合成過程中，在結(jié)構(gòu)中既含有脲橋，又有硫脲的情況下，最終摸索出一條合理的路線，得到了目標(biāo)化合物。新化合物的除草以及殺菌活性初步測試結(jié)果表明，部分化合物具有良好的除草和殺菌活性。<