版權(quán)說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)
文檔簡介
1、氨基二硫代甲酸酯類化合物是一種天然小分子,能夠有效地螯合重金屬以及作為一種單功能性誘導(dǎo)物選擇性增強(qiáng)二相酶活性,因此在臨床藥物研究中得到廣泛應(yīng)用。查爾酮化合物具有1,3-二苯基-丙烯酮結(jié)構(gòu),能夠和不同的藥物作用靶點(diǎn)結(jié)合從而發(fā)揮其藥物活性。因而,對于這二類天然小分子的研究得到的藥物學(xué)領(lǐng)域廣泛的關(guān)注和研究。
本論文根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,在充分研究具有氨基二硫代甲酸酯類、查爾酮結(jié)構(gòu)化合物構(gòu)效關(guān)系和藥物活性的基礎(chǔ)之上,保留了查爾酮活性片段的完整
2、性,利用克萊森縮合反應(yīng)和拼合原理分別將生物活性基團(tuán)鹵代烷基酰胺類、氨基二硫代甲酸酯、三氮唑等活性片段連分別連接到查爾酮的分子中,共合成的43個(gè)目標(biāo)化合物。具體研究工作如下:
第一部分是雜環(huán)類查爾酮衍生物的合成。主要通過克萊森縮合反應(yīng)合成氨基查爾酮和疊氮查爾酮化合物。利用已合成的關(guān)鍵中間體,根據(jù)藥物拼合原理,設(shè)計(jì)并合成了三個(gè)系列共43個(gè)新型查爾酮類衍生物,并且所有合成的化合物均經(jīng)過核磁和質(zhì)譜結(jié)構(gòu)表征。
第二部分是生物活
3、性評價(jià)。對所合成的43個(gè)新型查爾酮衍生物,采用MTT法進(jìn)行了抗腫瘤相關(guān)活性評價(jià)。主要選擇性的是人前列腺細(xì)胞(PC-3)、胃癌細(xì)胞(MGC-803)、人食管癌細(xì)胞(EC-109)這三種癌細(xì)胞株。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明大部分鹵代烷基酰胺類化合物和氨基二硫代甲酸酯并查爾酮類衍生物具有較好抗腫瘤活性,其中化合物Ⅰ-1、Ⅰ-2、Ⅰ-4、Ⅱ-4、Ⅱ-7、Ⅱ-10、Ⅱ-15表現(xiàn)出較好的抗腫瘤活性。其中活性最好的是Ⅱ-4。當(dāng)引入鹵代烷基酰胺類和氨基二硫代甲酸酯活
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預(yù)覽,若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
- 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理,對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
- 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 基于查爾酮導(dǎo)向的苯并硫氮雜卓類衍生物的合成與生物活性研究.pdf
- 查爾酮衍生物的合成及生物活性的研究.pdf
- 新型類查爾酮DesmosdumotinC、查爾酮FMC衍生物的設(shè)計(jì)合成及其體外抗腫瘤研究.pdf
- 查爾酮衍生物的合成及其抗炎活性研究.pdf
- 查爾酮類衍生物合成及活性研究.pdf
- 含戊二烯酮(查爾酮)α-氨基膦酸酯衍生物的合成及生物活性研究.pdf
- 新型苯并咪唑類查爾酮及其嘧啶衍生物的設(shè)計(jì)合成與抗微生物活性研究.pdf
- 哌嗪雜環(huán)衍生物的合成及生物活性的研究.pdf
- 喹喔啉酮并雜環(huán)類衍生物的設(shè)計(jì)合成及其抗抑郁、抗炎活性的研究.pdf
- 查爾酮衍生物的合成及體外抗腫瘤活性的初步研究.pdf
- 新型苯并噁嗪酮衍生物的合成及抗真菌活性研究.pdf
- 二氫氟喹諾酮查爾酮衍生物的合成及抗腫瘤活性研究.pdf
- 甲基查爾酮肟衍生物的全合成及其抗腫瘤活性研究.pdf
- 酰胺類查爾酮衍生物的設(shè)計(jì)、合成及其潛伏HIV激活活性的研究.pdf
- 新查爾酮的制備及吡唑衍生物的合成研究.pdf
- 多甲氧基查爾酮及其含氮衍生物的合成與生物活性研究.pdf
- 芳香環(huán)及芳雜環(huán)三氟甲酮衍生物的合成研究.pdf
- 中氮茚并二氮雜萘醌類衍生物的合成及生物活性研究.pdf
- 手性β-氨基醇衍生物的合成及查爾酮不對稱環(huán)氧化研究.pdf
- 雙氟喹諾酮類查爾酮衍生物的合成與抗腫瘤活性研究.pdf
評論
0/150
提交評論