抗生素藥物——吡利霉素的合成研究.pdf_第1頁(yè)
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1、吡利霉素(pirlimycin，cas:78822-40-9)，系法瑪西亞-普強(qiáng)公司(Pharmacia& Upjohn Company，現(xiàn)在為輝瑞(Pfizer))創(chuàng)制的林可霉素類(lèi)抗菌藥物。主要用于治療革蘭氏陽(yáng)性菌所致的牛乳腺炎。
　　 本論文主要研究了一種新的可制得高純度吡利霉素的合成方法。合成路線包括：(a)將4-乙基吡啶經(jīng)氧化和氰基化反應(yīng)得到4-乙基-2-氰基吡啶；(b)通過(guò)酯化、氫化以及水解反應(yīng)，由4-乙基-2-氰基吡

2、啶制備得到4-乙基-哌啶-2-甲酸；(c)4-乙基-哌啶-2-甲酸和氯甲酸酯反應(yīng)得到N-（取代）芐氧羰基-4-乙基-哌啶-2-甲酸；(d)肼解并氯代林可霉素得到7-C1-MTL;(e)將N-（取代）芐氧羰基-4-乙基-哌啶-2-甲酸和7-C1-MTL兩者縮合反應(yīng)制得吡利霉素中間體N-（取代）芐氧羰?；晾顾?；(f)鈀炭催化下，氫化還原中間體得到目標(biāo)產(chǎn)物--吡利霉素。
　　 本論文的工藝中，以cis-4-乙基-哌啶-2-甲酸作為

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