苯并咪唑衍生物的合成、反應(yīng)及生物活性研究.pdf

1、苯并咪唑及其衍生物是一類應(yīng)用廣泛的化合物，在制藥、紡織、殺菌劑等眾多領(lǐng)域都有應(yīng)用。最近的研究表明苯并咪唑及其衍生物在人體的抗菌消炎過程中具有高效低毒等特點。同時，它的特殊反應(yīng)活性也備受人們關(guān)注，它還是許多有機合成中重要的中間體。 微波輔助下的有機合成，作為一種新興的合成方法發(fā)展迅速。許多有機反應(yīng)在微波輻射下都能縮短反應(yīng)時間，獲得較高產(chǎn)率。微波輔助下的有機反應(yīng)能夠在同一條件下快速合成大量有機物，所以非常適合在組合化學中運用。第一例

2、微波輻射在組合合成中的應(yīng)用于1998年報道。 本論文主要研究以下四個方面的工作：1.以鄰苯二胺及相應(yīng)的羧酸為原料，微波輻射下，合成了18種2-取代苯并咪唑衍生物，其中11種化合物的微波合成未見文獻報道，研究并優(yōu)化了反應(yīng)條件。以鄰苯二胺及相應(yīng)的二酸為原料，微波輻射下，合成了2種雙(2-苯并咪唑基)烷烴，提出了合成此類化合物的一種新方法，研究并優(yōu)化了反應(yīng)條件。 2.合成了32種二茂鐵磺?；讲⑦溥蜓苌?，其中27種化合物未見

3、文獻報道(13種1-二茂鐵磺?；?-取代苯并咪唑衍生物，14種5-硝基-1-二茂鐵磺?；讲⑦溥蜓苌锖?-硝基-1-二茂鐵磺酰基苯并咪唑衍生物)。首次將微波輻射用于二茂鐵磺?；讲⑦溥蜓苌锏暮铣芍?，考察并優(yōu)化了反應(yīng)條件，討論了固相載體、催化劑、輻射時間、輻射功率等對反應(yīng)的影響。對5種目標化合物進行了單晶結(jié)構(gòu)的測定。 3.通過生成速率法對32種二茂鐵磺?；讲⑦溥蜓苌镞M行了生物活性測試。測定了上述化合物對馬鈴薯干腐病菌(Py

4、thiumsolani)，番茄早疫病菌(alternarialycopersici)，煙草赤星病菌(gibberellanicotiancola)，小麥赤霉病菌(Gibberellasaubinetii)，西瓜枯萎病菌(Fusariumoxysporiunf.sp.niveum)的抑制活性，推導了相應(yīng)的毒力回歸方程和相關(guān)性系數(shù)。以市售苯并咪唑類殺菌劑50％多菌靈可濕性粉劑為對照，測試結(jié)果表明該系列化合物有較好的抑菌活性，部分化合物的抑菌