一些苯二氮卓類藥物的合成.pdf

1、巴比妥類、苯二氮卓類以及吩噻嗪類等對中樞神經(jīng)系統(tǒng)較強(qiáng)具有選擇性抑制作用的鎮(zhèn)靜催眠藥。其中，苯二氮卓類藥物較巴比妥類藥物副作用小，已經(jīng)替代了巴比妥類的藥物，是目前臨床上廣泛應(yīng)用的鎮(zhèn)靜，催眠，抗抑郁藥。因此研究苯二氮卓類藥物的合成方法具有重要的意義。伴隨當(dāng)代社會的進(jìn)步，化工生產(chǎn)過程中的環(huán)境保護(hù)問題日益突出，迫切要求科研工作者研發(fā)出高效、環(huán)保且適用于工業(yè)化的生產(chǎn)路線。本論文的主要工作是圍繞一些苯二氮卓類藥物的合成而展開的，具體包括以下幾方面內(nèi)

2、容:
　　1、以2-氨基-3-(2-氯苯甲酰)-5-乙基噻吩為原料，經(jīng)氯乙?；?，在乙醇溶液中與烏洛托品環(huán)合，硫化、環(huán)合四步反應(yīng)制得依替唑侖。改進(jìn)后的工藝，總收率可達(dá)56.4％，中間體及產(chǎn)物通過IR、1HNMR、m.p.確證結(jié)構(gòu)。
　　2、以2-氨基-2，5-二氯二苯甲酮為原料，經(jīng)氯乙?；?，成環(huán)反應(yīng)，N-甲基化三步反應(yīng)，高收率的制備出鎮(zhèn)靜催眠藥2'-氯地西泮。詳細(xì)考察了2'-氯地西泮的合成工藝條件，獲得制備2'-氯地西泮的較佳