（異）亮氨酰胺氨基甲酸酯類(lèi)化合物的合成及生物活性探究.pdf

1、隨著科學(xué)技術(shù)進(jìn)一步發(fā)展，世界殺菌劑的發(fā)展取得了較大進(jìn)展。羧酸酰胺類(lèi)(Carboxylic acid amides, CAAs)殺菌劑，針對(duì)卵菌綱有顯著藥效。2005年殺菌劑抗藥性行動(dòng)委員會(huì)（FRAC）提出了羧酸酰胺類(lèi)(Carboxylic acid amides, CAAs)殺菌劑。根據(jù)結(jié)構(gòu)不同，又將其分為肉桂酰胺類(lèi)、纈氨酰胺氨基甲酸酯類(lèi)和扁桃酰胺類(lèi)三類(lèi)。由于他們的結(jié)構(gòu)新穎、作用機(jī)制獨(dú)特，逐漸成為目前世界殺菌劑研究的熱點(diǎn)。
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2、文在纈氨酰胺氨基甲酸酯殺菌劑研究基礎(chǔ)上，進(jìn)一步對(duì)其結(jié)構(gòu)優(yōu)化。于是，設(shè)計(jì)合成三個(gè)（異）亮氨酰胺類(lèi)衍生系列化合物和一個(gè)嗎啉環(huán)酰胺類(lèi)衍生系列化合物并進(jìn)行生物活性測(cè)試。打通四條路線(xiàn)，并將兩條路線(xiàn)做了優(yōu)化，共計(jì)合成新化合物90個(gè)，目標(biāo)化合物71個(gè)。所有化合物均經(jīng)過(guò)1H NMR表征分析確定結(jié)構(gòu)，所有目標(biāo)化合物均經(jīng)過(guò)1H NMR、13CNMR以及HRMS分析表征。對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行了離體普篩和活體生物測(cè)試試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)多數(shù)化合物表現(xiàn)出良好的廣譜殺菌效果和抑