新型氯蟲酰胺類化合物的合成及生物活性研究.pdf

1、氯蟲酰胺類殺蟲劑是幾年來新興起的一類全新殺蟲劑，作用機(jī)理獨(dú)特，具有殺蟲光譜，活性高、用量少、環(huán)境相容性好的優(yōu)點(diǎn)，在農(nóng)藥市場(chǎng)占有相當(dāng)?shù)牡匚?，解決了農(nóng)林業(yè)中對(duì)鱗翅目昆蟲防治的難題。目前，對(duì)氯蟲酰胺類殺蟲劑的研究和開發(fā)是農(nóng)藥開發(fā)的熱點(diǎn)課題。
　　本文通過閱讀大量文獻(xiàn)，總結(jié)合成方法，設(shè)計(jì)合成路線，合成了兩個(gè)系列的含有氟原子的新型氯蟲酰胺類殺蟲劑。一個(gè)是在氯蟲苯甲酰胺的基礎(chǔ)上，通過對(duì)吡唑環(huán)取代基的修飾和替換引入了二氟乙氧基，對(duì)鄰氨基苯甲酸衍

2、生物和1-（3-氯吡啶-2-基）-3-二氟乙氧基-4-氯吡唑-5-甲酸的合成進(jìn)行了詳細(xì)描述。其中包括光氣合環(huán)反應(yīng)，開環(huán)反應(yīng)，鹵代反應(yīng)，硫代反應(yīng)等，最終通過酰胺化反應(yīng)合成目標(biāo)化合物。另一個(gè)是通過三氟乙酰乙酸乙酯為原料引入了三氟甲基并合成了三氟甲基吡唑環(huán)，最終通過酰胺化反應(yīng)和苯胺衍生物合成了含有三氟甲基的氯蟲酰胺類殺蟲劑。
　　本文對(duì)一些中間體合成方法和機(jī)理作了詳細(xì)的討論，并成功合成了兩個(gè)系列的目標(biāo)化合物，目標(biāo)化合物經(jīng)過純化，通過核磁