水飛薊賓酯化修飾物的合成、表征及抗氧化活性研究.pdf

1、藥用植物水飛薊用來治療肝膽疾病已有2000多年的歷史,水飛薊素是從水飛薊種子的果實或種皮中提取得到的一種保肝物質(zhì),由多種黃酮木脂素類化合物組成。水飛薊賓作為其中的主要活性成分可以防止化學(xué)毒素、食物毒素和藥物等對肝臟造成的損傷；近年來研究發(fā)現(xiàn),水飛薊賓潛在的抗癌活性和化學(xué)預(yù)防作用與其保肝和抗氧化作用無直接的聯(lián)系,從而引起了國內(nèi)外學(xué)者的普遍關(guān)注。但由于水飛薊賓極低的溶解性極大地限制了其生物利用度。鑒于水飛薊賓的各種生物學(xué)功能與其結(jié)構(gòu)的密切關(guān)

2、系,本文通過化學(xué)修飾的方法對其進行結(jié)構(gòu)改造,以期改善其溶解性,提高其生物活性。
　　 第一章綜述了水飛薊賓及其類似物的生物活性及化學(xué)修飾研究進展,闡明了本課題的研究依據(jù)、目的、意義及內(nèi)容。
　　 第二章設(shè)計實驗以水飛薊賓為活性先導(dǎo)物,向母體化合物分子中引入親水性基團,制得水飛薊賓氨基酸酯,以期改變其溶解性達到提高生物利用度的目的,分離純化所得產(chǎn)物經(jīng)UV,IR,ESI-MS,1H NMR等譜學(xué)方法進行結(jié)構(gòu)表征,確定所得產(chǎn)物

3、為N-芐氧羰基-甘氨酸-3-水飛薊賓酯。
　　 第三章根據(jù)拼合原理,以水飛薊賓與具有較強藥效作用的活性分子阿魏酸為反應(yīng)原料,將阿魏酸乙?；Ｗo后完成酰氯化,最終合成水飛薊賓乙酰阿魏酸酯,以期通過兩者可能存在的協(xié)同作用以改善母體化合物的選擇性和藥理效應(yīng),對分離純化所得產(chǎn)物采用UV,IR,ESI-MS,1H NMR等譜學(xué)方法進行結(jié)構(gòu)表征,確定所得產(chǎn)物為水飛薊賓-23-乙酰阿魏酸單酯。
　　 第四章對水飛薊賓及其酯化修飾產(chǎn)物的