水飛薊賓的精制及其防醉酒作用研究.pdf

1、本文首先以水飛薊素為原料，對水飛薊賓的精制與純化方法進(jìn)行研究。應(yīng)用超聲波輔助手段對傳統(tǒng)的重結(jié)晶方法進(jìn)行了改進(jìn)，并與柱層析精制水飛薊賓的方法進(jìn)行比較，考慮到產(chǎn)率、毒性、價格和實(shí)驗(yàn)條件等因素，最終確定精制水飛薊賓的最佳方法為超聲波輔助重結(jié)晶法。改進(jìn)后精制水飛薊賓的方法為：先用乙醇作溶劑，使用超聲波超聲，超聲條件為時間 45min，溫度60℃，功率100％，再放置兩天，然后乙醇重結(jié)晶，產(chǎn)率由原工藝的 18.0％提高到為21.8％。 其

2、次，為了探討水飛薊賓(L-1)及其衍生物的防醉酒作用，以水飛薊賓為先導(dǎo)化合物，采用在弱堿性條件下，用縮合的方法合成了2種7位水飛薊賓衍生物。分別為N-苯基乙酰胺水飛薊賓(L-2)、N、N-二甲基乙酰胺水飛薊賓(L-3)，并通過熔點(diǎn)測定、紅外光譜、核磁共振波譜對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征。對N-苯基乙酰胺水飛薊賓的合成進(jìn)行了改進(jìn)，產(chǎn)率由原工藝的3.0％提高到13.8％，降低了分離的難度。 最后，建立了急性酒精中毒動物模型，對小鼠進(jìn)行醉酒的實(shí)