磺丁基β-環(huán)糊精研究綜述

1、磺丁基磺丁基ββ環(huán)糊精研究綜述環(huán)糊精研究綜述一、一、產(chǎn)品基本信息產(chǎn)品基本信息1、歷史背景：、歷史背景：SBEβCD（商品名Captisol）是美國(guó)20世紀(jì)90年代由美國(guó)Cydex公司開(kāi)發(fā)成功的陰離子、高水溶性的βCD衍生物，能很好地與藥物分子包合形成非共價(jià)復(fù)合物，從而提高藥物的穩(wěn)定性、水溶性、安全性，降低腎毒性、緩和藥物溶血性，控制藥物釋放速率，掩蓋不良?xì)馕兜?。與βCD相比，其具有更好的水溶性，且溶血作用小、腎毒性低，是一種應(yīng)用前景非常

2、廣闊的新型藥用輔料。2、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：磺丁基β環(huán)糊精SBEβCD是β環(huán)糊精與1，4丁烷磺內(nèi)酯發(fā)生取代的產(chǎn)物，取代反應(yīng)可發(fā)生在βCD葡萄糖單元2，3，6碳羥基位置上，由于βCD是由7個(gè)吡喃葡萄糖通過(guò)α（1、4）糖苷鍵連接而成，有21個(gè)可能發(fā)生取代反應(yīng)的位點(diǎn)，理論上可以到的取代度為21的β環(huán)糊精衍生物（7個(gè)伯羥基，6OH，14個(gè)仲羥基2，3OH），但由于立體位阻既反應(yīng)條件的限制，取代度一般不超過(guò)10%，因此通過(guò)該反應(yīng)所得到的產(chǎn)物是非

3、常復(fù)雜的混合物。SBEβCD相對(duì)分子量和取代度關(guān)系為：MW=1135.01CDs157.09其中CDs為取代度。常見(jiàn)SBEβCD取代度及分子量如下：代號(hào)SBE4βCDSBE7βCD取代度47分子量170422411347CAS.NO.251676281946150481824100001824100003、產(chǎn)品基本信息、產(chǎn)品基本信息通用名磺丁基醚β環(huán)糊精CDESulfobutyletherβCyclodextrin中文同義詞:磺丁基β環(huán)

4、糊精SBEBCD環(huán)糊精，磺丁基醚β環(huán)糊精，磺丁基醚倍他環(huán)糊精，對(duì)于含氮類(lèi)藥物具有特殊的親和力和包合性。給藥途徑注射藥、口服藥、鼻部用藥、眼部用藥，對(duì)于含氮類(lèi)藥物具有特殊的親和力和包合性。配伍禁忌水溶液中，環(huán)糊精的存在可能導(dǎo)致有些抗菌防腐劑的活性降低。常用量及最用量最大用量為66.67kgd。放射性和口服、靜脈注射的最大維持劑量為320mgkgd二、二、理化性質(zhì)理化性質(zhì)本品為白色或類(lèi)白色無(wú)固定型粉末，無(wú)臭，微甜。100ml水中溶解度大于5

5、0，30%水溶液PH值為5.4~6.8。其他溶劑中溶解度信息如下：溶劑SBEβCD加入量（g）溶劑體積（ml）溶解結(jié)果結(jié)果判定水0.10.1DVerysolublepH6.8的磷酸緩沖液0.10.1DVerysolublepH7.4的磷酸緩沖液0.10.1DVerysoluble0.1molLHCl0.10.1DVerysoluble0.1molLNaOH0.10.1DVerysoluble10NVerylightly甲醇0.0199.