復(fù)方當(dāng)歸痛經(jīng)寧巴布劑的藥學(xué)研究.pdf

1、目的：研制中藥復(fù)方經(jīng)皮給藥制劑－復(fù)方當(dāng)歸痛經(jīng)寧巴布劑。 方法：按《中國藥典》2005年版一部各藥材項下規(guī)定，采用薄層色譜法對處方中的各藥材進行定性鑒別；進行復(fù)方當(dāng)歸痛經(jīng)寧巴布劑中提取的有效部位的初步藥效學(xué)篩選實驗：通過小鼠扭體實驗和小鼠離體子宮平滑肌抑制實驗，分別以鎮(zhèn)痛抑制率、收縮幅度、收縮頻率及活動力為指標(biāo)，觀察痛經(jīng)藥方三種不同提取物（提取物A、B、C）對醋酸所致小鼠疼痛及小鼠痛經(jīng)模型的影響，確定痛經(jīng)藥方的有效部位；建立處方中

2、各藥材指標(biāo)成分的HPLC含量測定方法；采用單因素試驗，通過對影響萃取的主要因素：萃取壓力、萃取溫度進行考察，以阿魏酸、桂皮醛的含量為指標(biāo)，篩選出當(dāng)歸、川芎、桂枝三種藥材的超臨界CO2最佳提取工藝；采用單因素試驗，以芍藥苷、延胡索乙素的含量為指標(biāo)，優(yōu)選白芍、延胡索二種藥材的滲漉法提取工藝；通過比較常用基質(zhì)材料的性能，優(yōu)選基質(zhì)種類；采用正交設(shè)計，以綜合評分為指標(biāo)，篩選基質(zhì)用量；以成型性為指標(biāo)，篩選影響成型的重要因素（混合順序與干燥時間），優(yōu)

3、化巴布劑制備工藝；按《中國藥典》2005年版及文獻相關(guān)規(guī)定，擬定產(chǎn)品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；探索薄層定性鑒別方法；運用方法學(xué)考察，確立芍藥苷的HPLC含量測定方法。 結(jié)果：各藥材的供試品色譜中，在與對照品相應(yīng)的位置上顯相同顏色的斑點,色譜清晰，附近無雜質(zhì)斑點干擾；痛經(jīng)藥方提取物C對小鼠痛經(jīng)模型和醋酸所致的小鼠疼痛，均有明顯的抑制作用；對正常小鼠離體子宮平滑肌和由縮宮素所致的子宮平滑肌劇烈收縮亦均有明顯抑制作用，確定提取物C為有效部位；確定當(dāng)

4、歸、川芎、桂枝優(yōu)選的超臨界CO2提取工藝為萃取壓力30MPa，萃取溫度60℃，萃取時間為2.5h，解離條件是分離釜Ⅰ、分離釜Ⅱ壓力分別為8MPa、6MPa，分離釜Ⅰ、分離釜Ⅱ溫度分別為50℃、55℃，藥材粒度為10目，CO2流量20L/h；確定白芍、延胡索優(yōu)選的滲漉提取工藝為：將藥材粉碎至約20～40目顆粒，用70％乙醇作溶劑，浸漬24h，滲漉，收集藥材8倍量滲漉液；確定巴布劑制備工藝為：按處方配比藥材浸膏:黏著劑（卡波姆:NP700=

5、1:3）:保濕劑（甘油:聚乙二醇400=2:1）:交聯(lián)劑（甘羥鋁）=5:30:0.2，制備卡波姆-NP700凝膠，再與藥粉、揮發(fā)油、交聯(lián)劑的保濕劑體系混融，得一均勻膏體，涂布于背襯材料（6cm×12cm），75℃干燥2h，放冷，加蓋襯，切割，包裝即得。擬定以《中國藥典》2005年版貼膏劑項下的各項檢查項、定性鑒別和含量測定為主的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案，每片按芍藥苷計應(yīng)不低于16mg。 結(jié)論：巴布劑制劑工藝可行，成型性良好、穩(wěn)定，質(zhì)量穩(wěn)定可