二氮氧化喹喔啉乙酮-烴氧磷酰腙及取代硫酰胺的合成與除草活性研究.pdf

1、　　腙類化合物具有良好的除草、殺菌和殺蟲等生物活性,是當(dāng)今農(nóng)藥界研究的熱點之一。二氮氧化喹喔啉類化合物是一類具有廣泛生物活性的物質(zhì),對該類化合物的結(jié)構(gòu)進行修飾具有一定的現(xiàn)實意義。氨基酸類除草劑在當(dāng)今世界除草劑市場上占有重要地位,隨著抗除草劑轉(zhuǎn)基因作物的繼續(xù)迅速發(fā)展,估計該類結(jié)構(gòu)的除草劑也將會不斷發(fā)展。為了尋找結(jié)構(gòu)新穎且具有優(yōu)良生物活性的農(nóng)藥先導(dǎo)化合物,我們利用活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理,設(shè)計合成了 1,4-二氧-3-甲基喹喔啉-2-乙酮磷酰腙和

2、N,N'-二 (羧酸酯)取代硫酰胺兩類共17個目標(biāo)化合物,其中其中15個目標(biāo)化合物未見文獻報道,并通過紅外光譜、核磁共振氫譜對其結(jié)構(gòu)進行確認。所合成兩類目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)通式如下：
　　在上述兩類目標(biāo)化合物的合成部分中,對部分中間體和產(chǎn)物的反應(yīng)條件和反應(yīng)歷程進行了初步的探索與討論,并對其理化性質(zhì)和波譜性質(zhì)進行了系統(tǒng)的分析和討論。
　　采用莖葉噴霧法,分別選用稗草和水稻作為單子葉植物的代表,莧菜作為雙子葉植物的代表,對合成

3、的兩類新化合物進行了除草活性研究。
　　初步生物活性測定結(jié)果表明,新化合物的除草活性隨品種、濃度以及受試植物種類不同而異,這兩類目標(biāo)化合物對稗草顯示不同程度的抑制作用,1 ,4-二氧-3-甲基喹喔啉-2-乙酮-二正戊氧基磷酰腙在濃度為800 m g/L時對稗草的抑制率為80.00%, N ,N f-二 (a-乙酸乙酯)硫酰胺在濃度為200 m g/L時對稗草的抑制率為62.00%, 1,4-二氧-3-甲基喹喔啉-2-乙酮磷酰腙